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BIIB021/CNF2024

BIIB021/CNF2024, 848695-25-0, 结构式
BIIB021/CNF2024
CAS号:
848695-25-0
英文名:
BIIB-021
英文别名:
CS-479;CNF2024;BIIB-021;CNF-2024EC102;BIIB021/CNF2024;BIIB 021, ≥98%;BIIB021 BIIB-021;BIIB-021 USP/EP/BP;CNF 2024 - BIIB 021;BIIB021(CNF2024)BIIB021
中文名:
BIIB021/CNF2024
中文别名:
1-羟基三十烷 蜂花醇;BIIB021,HSP90抑制剂;HSP90抑制剂(BIIB021);6-氯-9-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]-9H-嘌呤-2-胺;6-氯-9-((4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基)-9H-嘌呤-2-胺;6-氯-9-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]-9H-嘌呤-2-胺 10G
CBNumber:
CB62516264
分子式:
C14H15ClN6O
分子量:
318.76
MOL File:
848695-25-0.mol

BIIB021/CNF2024化学性质

熔点:
192-193℃
沸点:
588.5±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.50
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (>25 mg/ml)
形态:
solid
酸度系数(pKa):
6.07±0.40(Predicted)
颜色:
White
稳定性:
Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 montha.
安全信息
海关编码: 2921490090

BIIB021/CNF2024性质、用途与生产工艺

生物活性

BIIB021 (CNF2024)是一种口服有效的,全部人工合成的,小分子HSP90抑制剂,Ki和EC50分别为1.7 nM和38 nM。Phase 2.

靶点

TargetValue
HSP90
(Cell-free assay)
1.7 nM(Ki)

体外研究

BIIB021 结合到Hsp90的ATP结合袋中, 干涉Hsp90伴侣功能, 导致客户蛋白降解和肿瘤生长受抑制。BIIB021抑制肿瘤细胞 (BT474, MCF-7, N87, HT29, H1650, H1299, H69和H82) 增殖, IC50为0.06-0.31 μM。BIIB021诱导Hsp90客户蛋白包括HER-2, AKT, 和Raf-1的降解,以及 正向调节Hsp70 和Hsp27。 BIIB021 抑制Hodgkin's 淋巴癌细胞(KM-H2, L428, L540, L540cy, L591, L1236 和DEV) ,IC50 为0.24-0.8 μM。BIIB021 作用于健康个体的淋巴细胞时活性低。BIIB021 抑制NF-κB 活性。BIIB021 诱导Hodgkin's 淋巴癌细胞中激活 NK细胞受体NKG2D配体的表达,导致对NK细胞调节的死亡敏感性上升。 在体外,BIIB021 增强HNSCCA 细胞系 (UM11B和JHU12)的放射敏感性,伴随关键放射反应蛋白的表达下降, 增强凋亡细胞和增强G2期捕获。在体内外,与17-AAG 相比,作用于肾上腺皮质癌H295R,BIIB021更有效。BIIB021的细胞毒性不受NQO1或Bcl-2 过量表达缺失影响, 分子损伤与17-AAG降低细胞杀伤力有关。 BIIB021作用于抗17-AAG细胞系(NIH-H69,MES SA Dx5,NCI-ADR-RES, Nalm6等等)也有效。

体内研究

BIIB021口服处理多种移植瘤模型(包括N87, BT474, CWR22, U87, SKOV3和 Panc-1)导致肿瘤生长受抑制。 BIIB021按120 mg/kg剂量处理 L540cy 肿瘤,有效抑制肿瘤的生长。 BIIB021 作用于JHU12移植瘤,明显增强抗肿瘤生长功效。

BIIB021/CNF2024 上下游产品信息

上游原料

下游产品

BIIB021/CNF2024 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08HY-10212BIIB0211 mg250元
2024/11/08HY-10212BIIB021/CNF2024
BIIB021
848695-25-05mg550元

BIIB021/CNF2024 生产厂家

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