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PD-161570;PF-1480232

生物活性 靶点 体外研究 PD-161570;PF-1480232 试剂级价格
PD-161570;PF-1480232, 192705-80-9, 结构式
PD-161570;PF-1480232
CAS号:
192705-80-9
英文名:
N-[6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[[4-(diethylamino)butyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N'-(1,1-dimethylethyl)urea
英文别名:
PD 161570;PF-1480232;PD-161570;PF-1480232;1-(tert-Butyl)-3-(6-(2,6-dichlorophenyl)-2-((4-(diethylamino)butyl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidi;1-Tert-butyl-3-[6-(2,6-dichloro-phenyl)-2-(4-diethylaMino-butylaMino)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl]urea;N-[6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[[4-(diethylamino)butyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N'-(1,1-dimethylethyl)urea;Urea, N-[6-(2,6-dichlorophenyl)-2-[[4-(diethylamino)butyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N'-(1,1-dimethylethyl)-;Inhibitor,Fibroblast growth factor receptor,HER1,kinases,autophosphorylation,PDGFR,PD161570,FGFR,Src,inhibit,TGF-β Receptor,ATP-competitive,Epidermal growth factor receptor,tyrosine,Platelet-derived growth factor receptor,disease,EGFR,anti-cancer,angiogenesis,ErbB-1,FGFR1,Transforming growth factor beta receptors,cardiovascular,anti-proliferation,PD-161570
中文名:
PD-161570;PF-1480232
中文别名:
化合物PD 161570;PD-161570,FGFR抑制剂;1-(叔丁基)-3-(6-(2,6-二氯苯基)-2-((4-(二乙基氨基)丁基)氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基)脲
CBNumber:
CB62518839
分子式:
C26H35Cl2N7O
分子量:
532.51
MOL File:
192705-80-9.mol

PD-161570;PF-1480232化学性质

熔点:
215-230?C
密度:
1.249±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at RT
溶解度:
DMSO: >10mg/mL
形态:
powder
酸度系数(pKa):
9.82±0.43(Predicted)
颜色:
white to off-white
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 25-36/37/38
安全说明: 26-45
危险品运输编号: UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany: 3

PD-161570;PF-1480232性质、用途与生产工艺

生物活性

PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR，EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。

靶点

FGFR1

39.9 nM (IC 50 )

FGFR1

42 nM (Ki)

FGFR1 autophosphorylation

622 nM (IC 50 )

PDGFRβ

262 nM (IC 50 )

PDGFR

310 nM (IC 50 )

EGFR

240 nM (IC 50 )

c-Src

44 nM (IC 50 )

TGF-β Receptor

体外研究

PD-161570 (Compound 6c; 0.1-1 µM; 1-8 days; VSMCs) treatment inhibits PDGF-stimulated vascular smooth muscle cell proliferation in a dose dependent fashion with an IC 50 of 0.3 µM on day 8.
PD-161570 suppresses constitutive phosphorylation of the FGF-1 receptor in both human ovarian carcinoma cells (A 121(p) ) and Sf9 insect cells overexpressing the human FGF-1 receptor and blocked the growth of A 121(p) cells in culture.
PD-161570 can potently inhibit basic fibroblast growth factor (bFGF)-mediated angiogenesis.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: Vascular smooth muscles cells (VSMCs)
Concentration: 0.1 µM, 0.3 µM, 1 µM
Incubation Time: 1 day, 3 days, 6 days, 8 days
Result: Inhibited VSMC proliferation in a dose dependent fashion with an IC 50 of 0.3 µM at day 8.

PD-161570;PF-1480232 上下游产品信息

上游原料

下游产品

PD-161570;PF-1480232 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-100434PD-1615701 mg1028元
2024/04/30P2531PD-161570;PF-1480232
PD-161570		192705-80-925MG1555元

PD-161570;PF-1480232 生产厂家

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