欧洲越橘提取物性质、用途与生产工艺
欧洲越橘提取物是以欧洲越橘Vaccinium myrtillus L. 果或果汁加工的产品,花色苷为主要活性成分。花色苷类能帮助视网膜色素再生,特别是在眼睛对光的适应性方面有帮助。
在16世纪的欧洲始作为药用植物,叶子习惯上已用于收敛, 抗炎, 抗菌, 强壮, 有弱的抗糖尿病活性, 已被用作治疗糖尿病的各种植物药合剂中;叶中含一种组分 (glucoquinine) 实验表明可降低血糖, 根据现代研究在德国已建议叶子的制剂用作治疗风湿和痛风的药物。
浆果在北欧是古已有之的食物, 在苏格兰, 浆果与奶制品一起食用, 用作馅饼、水果馅饼、糖浆和果汁; 浆果还用来被酿酒。干浆果的煎剂或果汁用作腹泻和痢疾的收敛剂、利尿剂、营养强壮剂、抗坏血病药和止血药。含有干燥、粉状浆果的茶用于抗呕吐药以及收敛剂, 在口腔清洗中用于口腔炎症。
欧洲越橘在德国已作为非处方药应用, 果实制剂用于急性腹泻和口腔及喉部的轻微炎症等, 在法国也允许作为口服剂, 在美国作为饮食补充剂。
【植物形态】矮生落叶灌木,高15~60cm,枝黄色,具3~5翼。叶椭圆形,先端尖,长1.2~3cm,宽0.6-1.5cm,叶背叶脉有稀疏腺毛,有柄,叶缘有齿。花单生于叶腋,花冠筒圆壶状,花冠3-6cm,花萼浅裂,单生,铃状,微带淡绿至粉红色,花期5~6月或从中春至夏末。浆果为圆形,直径6~10cm,蓝黑色、甜,果期7~9月。
图1为欧洲越橘
含有大量的黄酮类化合物,其中以花色素类为主,包括花青素(Cyanidin)、翠雀花素(Delphinidin)、芍药花素(Peonidin)、矮牵牛素(Petanidin)、锦葵花素(Malvidin)等及其牛乳糖、阿拉伯糖和葡萄糖苷。
其他黄酮类有栎素Quercitrin、(+)儿茶素、(-)表儿茶素及其没食子酸酯类、儿茶单宁等;香味成分有反式-乙-已烯醛(trans-2-hexenal)、乙基-3-丁酸甲酯(ethyl-3-methylbutyrate)、乙基-2-丁酸甲酯(ethyl-2-methylbutyrate)等;酚酸类如绿原酸、咖啡酸、对苯二酚等;另有香豆素类、萜类、维生素等成分。
Francis等(1996)报道一种未命名的矮小越橘中的主要花青素是飞燕草素、矢车菊素、矮牵牛素、芍药素和二甲花翠素的非酰化的葡萄糖苷和半乳糖苷,无酰化苷类的报道。Ballinger等(1970)从成熟的高大越橘果中分离出14种花青素,主要花青素按多少排列为:二甲花翠素3-半乳糖苷,飞燕草素-3-半乳糖苷,飞燕草素-3-阿拉伯糖苷,矮牵牛素-3-关乳糖苷,矮牵牛素-3-阿拉伯糖苷和二甲花翠素,也存在少量的飞燕草素、矮牵牛素、二甲花翠素、芍药素和矢车菊素的3-单葡萄糖苷。Sapers等(1984)用HPLC分离得到16种特征的花青素,但无酰化色素的特征性报道,从Fundy矮小越橘果中分得花青素的乙酰化物。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-09-09)
图2为花色素类的化学结构式
1.促进视红素再生
欧洲越橘提取物能即助视网膜色素再生,改善视力。
2.改善微循环
可降低血小板的粘着度 (血小板凝聚);抑制由肾上腺素和三磷酸腺苷引起的血小板凝聚。
3.抗氧化作用
欧洲越橘花色苷可防止自由基的损害。
4.抗癌作用
花色苷延缓和阻止自由基损伤组织、DNA、脂质和蛋白质分子, DNA损伤将导致癌变,欧洲越橘中的原花色素苷和Pycnogenol有抗癌作用。
5.其他作用
强力持续毛细管浸透;保护血管;抗溃疡;抗炎,抗痉挛, 镇静。
欧洲越橘提取物制备方法
于鲜果中加入5倍体积纯水,调pH,室温动态搅拌1小时,离心取汁,渣榨干取汁,合并汁液。将上述汁液上大孔吸附树脂柱。以纯水洗脱杂质,至流出液无色pH≈7.0;以60%以上乙醇解吸,至流出液为红色时开始收集,用量为3倍体积醇溶液。将纯洗脱液回收乙醇并浓缩至约15波美,喷雾干燥即可。
HPLC法测定黑果越橘提取物中花色素的含量
色谱条件:柱:C18, 125×4.6mm, 5μm;流动相:A-乙腈,B-10%甲酸(线性梯度:0-10.0min,7%A;10.0~27.0min,15%A;27.0-32.0min,30%A;或采用表14-3洗脱程序);流速:0.8ml/min;检测波长:530nm。流动相洗脱程序如下表所示:
供试液制备:精密称取黑果越橘提取物0.1g,置50ml容量瓶中,加入适量70%的甲醇超声振荡使溶解(温度在15±1℃),放冷,定容至刻度,离心,取上清液5ml置25ml容量瓶中,用70%的甲醇定容至刻度,过0.45μm微孔滤膜,即得。
标准品溶液制备:精密称取矢车菊素、飞燕草素标准品各10mg,用70%的甲醇溶解,配成浓度为0.1mg/ml对照品溶液。
测定法:吸取供试液及对照品溶液各20μl注入液相色谱中,记录各峰面积,按峰面积外标法计算含量。
欧洲越橘提取物对光线、温度很敏感, 在光照下或稍高温度下很快变色, 可受酚酶作用而氧化褪色,其他邻二酚类(儿茶酚、绿原酸)存在时,会促进这种褪色;花色素类遇铁变成灰紫色,抗坏血酸的存在也会使花色素分解褪色;pH值的变化影响颜色,金属元素(钾、钠等)的存在也会产生影响。
欧洲越橘提取物主要用于治疗眼科疾病, 如视网膜血管障碍, 白内障, 糖尿病, 青光眼,近视等, 还可用于治疗炎症, 过敏, 血压过高, 静脉、动脉血管脆弱症及尿血, 牙龈出血等症状, 也可用于治疗腹泻、减轻晕车和消化不良。
欧洲Notrol、Indenat和日本Tokewa公司是主要的越橘提取物 (25%) 生产企业, 产量在15-40MT/年不等。欧洲将其制成了多种制剂, 如胶囊剂, 规格为250mg/颗, 每颗含25%的总花色苷越橘提取物40mg。提取物的推荐用法为: 口服, 每日一次, 每次含25%的总花色苷提取物40~60mg,或推荐范围为每天240~480mg的标准提取物,分2至3次服用。
欧洲越橘提取物
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