PYR 41
|
|
- CAS号:
- 418805-02-4
- 英文名:
- PYR 41
- 英文别名:
- PYR 41;CS-1129;PYR 41, >=98%;PYR41; PYR-41;PYR 41 USP/EP/BP;Ethyl 4-(4-((5-nitrofuran-2-yl)methylene)-3,5-dioxopyrazolidin-1-yl)benzoate;ethyl 4-[(4Z)-4-[(5-nitrofuran-2-yl)methylidene]-3,5-dioxopyrazolidin-1-yl]benzoate;4[4-(5-Nitro-furan-2-ylmethylene)-3,5-dioxo-pyrazolidin-1-yl]-benzoic acid ethyl ester;4-[4-[(5-Nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]benzoic acid ethyl ester;Benzoic acid, 4-[4-[(5-nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]-, ethyl ester
- 中文名:
- PYR 41
- 中文别名:
- 化合物PYR41;E1抑制剂(PYR-41);PYR-41,泛素激活酶(E1)抑制剂;4-[4-[(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基]-3,5-二氧代-1-吡唑烷基]苯甲酸乙酯;乙基 4-(4-((5-硝基呋喃-2-基)亚甲基)-3,5-二氧代吡唑I二N-1-基)苯甲酸酯
- CBNumber:
- CB62535692
- 分子式:
- C17H13N3O7
- 分子量:
- 371.3
- MOL File:
- 418805-02-4.mol
|
|
|
PYR 41化学性质
-
熔点:
-
228 - 235°C
-
|
-
密度:
-
1.486±0.06 g/cm3(Predicted)
-
|
-
储存条件:
-
-20°C
-
|
-
溶解度:
-
Soluble in DMSO at 5mg/ml with warming
-
|
-
形态:
-
powder
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
7.43±0.20(Predicted)
-
|
-
颜色:
-
red to brown
-
|
-
敏感性:
-
Light Sensitive
-
|
-
稳定性:
-
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 week.
-
|
-
InChIKey:
-
ARGIPZKQJGFSGQ-LCYFTJDESA-N
-
|
PYR 41性质、用途与生产工艺
PYR-41是一种可渗透细胞的吡唑酮化合物,不可逆地抑制泛素激活酶E1的活性,对E2无活性。
PYR-41(50 μM)抑制90%以上的泛素激活酶E1活性。PYR-41可能是亲核攻击的一个靶点,与E1的活性位点半胱氨酸相互作用。PYR-41有效抑制cyclin E降解。PYR-41作用于细胞,降低E1fUb硫酯的水平,IC50为10到25 μM之间,且抑制蛋白酶抑制剂诱导的泛素化的蛋白质积累。PYR-41作用于含温度敏感E1的细胞,增加总SUMO化。PYR-41抑制蛋白酶依赖性和非依赖型的泛素化活性。PYR-41 (50 μM) 通过抑制下游IκBα的泛素化和蛋白酶体降解,降低60%以上的1 ng/mL IL-1α介导的NF-κB激活。PYR-41抑制p53降解,且激活p53的转录活性,从而使其差异性地杀死表达转化p53的细胞。PYR-41抑制泛素化反应,但又自相矛盾地导致高分子量的泛素化蛋白的积累。PYR-41在体外作用于完整细胞和纯化的USP5,对一些去泛素化酶(DUBs)具有同等甚至更高的活性。PYR-41还介导特定蛋白激酶(Bcr-Abl,Jak2)的交联,抑制其信号活性。
PYR-41 是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂,对E2没有活性。PYR-41 可诱导凋亡。
Target | Value |
Ubiquitin-activating Enzyme E1
(Cell-free assay)
|
<10 μM
|
PYR-41(50 μM)抑制90%以上的泛素激活酶E1活性。PYR-41可能是亲核攻击的一个靶点,与E1的活性位点半胱氨酸相互作用。PYR-41有效抑制cyclin E降解。PYR-41作用于细胞,降低E1fUb硫酯的水平,IC50为10到25 μM之间,且抑制蛋白酶抑制剂诱导的泛素化的蛋白质积累。PYR-41作用于含温度敏感E1的细胞,增加总SUMO化。PYR-41抑制蛋白酶依赖性和非依赖型的泛素化活性。PYR-41 (50 μM) 通过抑制下游IκBα的泛素化和蛋白酶体降解,降低60%以上的1 ng/mL IL-1α介导的NF-κB激活。PYR-41抑制p53降解,且激活p53的转录活性,从而使其差异性地杀死表达转化p53的细胞。PYR-41抑制泛素化反应,但又自相矛盾地导致高分子量的泛素化蛋白的积累。PYR-41在体外作用于完整细胞和纯化的USP5,对一些去泛素化酶(DUBs)具有同等甚至更高的活性。PYR-41还介导特定蛋白激酶(Bcr-Abl,Jak2)的交联,抑制其信号活性。
PYR 41
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
---|
2024/04/30 | HY-13296 | PYR 41 PYR-41 | 418805-02-4 | 5mg | 614元 |
2024/04/30 | HY-13296 | PYR 41 PYR-41 | 418805-02-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 675元 |
418805-02-4, PYR 41 相关搜索:
- Inhibitors
- 药靶配体
- 细胞生物学试剂
- 小分子抑制剂,天然产物
- PYR-41,泛素激活酶(E1)抑制剂
- 乙基 4-(4-((5-硝基呋喃-2-基)亚甲基)-3,5-二氧代吡唑I二N-1-基)苯甲酸酯
- 化合物PYR41
- E1抑制剂(PYR-41)
- 4-[4-[(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基]-3,5-二氧代-1-吡唑烷基]苯甲酸乙酯
- 418805-02-4
- E3 ligating enzyme,E1 activating enzyme,E1/E2/E3 Enzyme,Inhibitor,PYR-41,Ubiquitin conjugating enzyme,Apoptosis,E2 conjugating enzyme,Ubiquitin activating enzyme,Ubiquitin ligase,inhibit
- Ethyl 4-(4-((5-nitrofuran-2-yl)methylene)-3,5-dioxopyrazolidin-1-yl)benzoate
- PYR41; PYR-41
- CS-1129
- ethyl 4-[(4Z)-4-[(5-nitrofuran-2-yl)methylidene]-3,5-dioxopyrazolidin-1-yl]benzoate
- PYR 41 USP/EP/BP
- PYR 41, >=98%
- 4[4-(5-Nitro-furan-2-ylmethylene)-3,5-dioxo-pyrazolidin-1-yl]-benzoic acid ethyl ester
- PYR 41 4-[4-[(5-Nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]benzoic acid ethyl ester
- 4-[4-[(5-Nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]benzoic acid ethyl ester PYR 41
- Benzoic acid, 4-[4-[(5-nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]-, ethyl ester
- 4-[4-[(5-Nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]benzoic acid ethyl ester
- PYR 41