替比培南缩合物
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- CAS号:
- 161715-20-4
- 英文名:
- 4-Nitrobenzyl(1R,5S,6S)-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-1-Methyl-2-[1-(1,3-thiazolin-2-yl)azetidin -3-yl]thio-1-carbapen-2-eM-3-carboxylate
- 英文别名:
- Cisplatin Impurity 8;Tebipenem Impurity 4;(4-Nitrophenyl)methyl Tebipenem;TebipeneM Condensation CoMpound;(1R,5S,6S)-2-((1-(4,5-Dihydrothiazol-2-yl)azetidin-3-yl)thio)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-1-methyl-;4-Nitrobenzyl(1R,5S,6S)-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-1-Methyl-2-[1-(1,3-thiazolin-2-yl)azetidin -3-yl]thio-1-carbapen-2-eM-3-carboxylate;4-Nitrobenzyl (4R,5S,6S)-3-((1-(4,5-dihydrothiazol-2-yl)azetidin-3-yl)thio)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]Hept-2-ene-2-carboxylate;(4R,5S,6S)-4-nitrobenzyl 3-((1-(4,5-dihydrothiazol-2-yl)azetidin-3-yl)thio)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate;(1R,5S,6S)-2-((1-(4,5-Dihydrothiazol-2-yl)azetidin-3-yl)thio)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-1-methyl-6-(4-nitrobenzyl)-7-oxobicyclo[3.2.0]hept-2-ene-3-carboxylic acid;(4R,5S,6S)-3-[[1-(4,5-Dihydro-2-thiazolyl)-3-azetidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid (4-nitrophenyl)methyl ester
- 中文名:
- 替比培南缩合物
- 中文别名:
- 替比培南;替比培南脂;替比培南缩合物;泰比培南缩合物;替比培南酯中间体;替比培南酯(替比培南缩合物);4-硝基苄基(4R,5S,6S)-3-((1-(4,5-二氢噻唑-2-基)氮杂环丁烷-3-基)硫代)-6-((R)-1-羟乙基)-4 -甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸脂
- CBNumber:
- CB62566193
- 分子式:
- C23H26N4O6S2
- 分子量:
- 518.61
- MOL File:
- 161715-20-4.mol
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替比培南缩合物化学性质
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沸点:
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741.4±70.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.63±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
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酸度系数(pKa):
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14.36±0.20(Predicted)
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替比培南缩合物性质、用途与生产工艺
替比培南是一种对呼吸道、泌尿道具有高效、广谱的新型的口服碳青霉烯抗菌素。替比培南结构特点是C3位侧链为噻唑基取代的氮杂环丁烷基团，同时通过在C2位羧酸形成匹伏酯形成前药，提高了口服吸收性。本品的口服吸收性优于现在已经上市的大多数β-内酰胺类抗生素。替比培南最初由惠氏在日本进行研发，于2009年4月获得批准。替比培南的作用机制为抑制细菌细胞壁合成。本品与各种细菌青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs）结合能力强，进而起到杀菌效果。对耐青霉素肺炎链球菌的PBP显示出比其他β-内酰胺抗生素高的结合能力。
替比培南是第一个用于肺炎链球菌抗药株感染的治疗，包括持续性中耳炎和细菌性肺炎的培南类药物，也是第一个口服的碳青霉烯类药物。
替比培南是一种“碳青霉烯”抗生素，是专门为儿童开发的口服药物。类似的注射剂已经售出，但它将是日本第一个饮用。已改进活性物质tevipenem以改善口服吸收并实现与注射相同的效果。
碳青霉烯系列具有非常广泛的抗菌谱，并且对革兰氏阳性菌，革兰氏阴性菌和厌氧菌具有强烈的杀菌作用。此外，它对各种抗性细菌具有很强的抗菌活性，如耐青霉素肺炎球菌（PRSP），耐大环内酯类肺炎球菌和耐氨苄青霉素的流感嗜血杆菌。
它是一种高度安全的抗生素，副作用很少。与青霉素相比，有较少的过敏症状，如休克。
它似乎有一些腹泻的副作用，具有很强的抗菌活性。它也是一种具有匹酯的抗生素，可导致低血钙素血症。因为它是一种新型抗生素，所以只能在不能预期其他常用抗菌药物治疗效果的情况下使用。
替比培南酯最早由美国辉瑞公司研发，替比培南酯细粒剂由惠氏立达公司原研开发，之后转让给日本明治制果制药公司，2009年4月在日本获得厚生省批准上市。适应症：用于儿科病人耳鼻喉和上呼吸道感染的治疗。
服用癫痫药丙戊酸的人（如Depaken）不应服用该药。同时使用可降低丙戊酸的血液水平并导致癫痫发作复发。
培南类药物的研发非常热门，一方面是其应用时日尚短，能有效解决头孢类抗生素耐药性问题，并且适用于全身各处的感染，不良反应较少；另一方面，培南类药物的研发、生产与其他抗生素类相比，技术壁垒更高，市场竞争相对较小。这两方面因素促使培南类药物成为抗感染药物中非常重要的一支新生力量，具有很大的市场潜力。替比培南是一种新型、高效、广谱的碳青霉烯类抗生素。通过大量的临床前药理毒理评价，充分证明了替比培南具有的良好的药效和较高的安全性。此外，已有的临床试验已经证明，与其他同类药物相比，替比培南对由PRSP（耐青霉素肺炎链球菌）、MRSP（耐红霉素肺炎链球菌）及Haemophilus influenzae（流感嗜血杆菌）引起的儿童患者包括中耳炎在内的上呼吸道感染及细菌性肺炎具有明显的优势。因此，替比培南用于儿科患者耳鼻喉和上呼吸道感染的治疗，包括持续性中耳炎和细菌性肺炎，有很好的临床应用前景。
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