GSK2334470
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- CAS号:
- 1227911-45-6
- 英文名:
- GSK 2334470
- 英文别名:
- CS-1873;GSK 2334470;GSK 2334470 USP/EP/BP;GSK2334470 GSK-2334470;PDK1 inhibitor GS2334470;GSK2334470;GSK 2334470;GSK-2334470;1S,4R)-3-(6-(3-AMINO-1H-INDAZOL-6-YL)-2-(METHYLAMINO)PYRIMIDIN-4-YL)-N-CYCLOHEXYL-4-METHYLCYCLOHEXAN;1S,4R)-3-(6-(3-aMino-1H-indazol-6-yl)-2-(MethylaMino)pyriMidin-4-yl)-N-cyclohexyl-4-MethylcyclohexanecarboxaMide;(3S,6R)-1-[6-(3-Amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)-4-pyrimidinyl]-N-cyclohexyl-6-methyl-3-piperidinecarboxamide;((3S,6R)-1-(6-(3-amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)pyrimidin-4-yl)-6-methylpiperidin-3-yl)(piperidin-1-yl)methanone
- 中文名:
- GSK2334470
- 中文别名:
- GSK2334470中间体;GSK2334470游离态;PDK1抑制剂(GSK2334470);GSK2334470,新型有效的PDK1抑制剂;(3S,6R)-1-(6-(3-氨基-1H-吲唑-6-基)-2-(甲基氨基)嘧啶-4-基)-N-环己基-6-甲基哌啶-3-甲酰胺
- CBNumber:
- CB62596521
- 分子式:
- C25H34N8O
- 分子量:
- 462.59
- MOL File:
- 1227911-45-6.mol
|
|
|
GSK2334470化学性质
-
密度:
-
1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
-
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-
储存条件:
-
2-8°C
-
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-
溶解度:
-
DMSO: ≥10mg/mL
-
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-
酸度系数(pKa):
-
12.84±0.40(Predicted)
-
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-
形态:
-
powder
-
|
-
颜色:
-
white to light brown
-
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-
稳定性:
-
Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
-
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GSK2334470性质、用途与生产工艺
GSK2334470是一种新型的，高特异性的PDK1抑制剂，IC50约为10 nM，对其他AGC-激酶密切相关的蛋白无活性。
在含PtdIns(3,4,5)P
3的脂质囊泡或缺乏PH域 (ΔPH-Akt1)的Akt1突变体存在时，GSK2334470通过激活全长Akt1，而抑制PDK1，IC50为10 nM。GSK2334470通过磷酸化PDKtide多肽底物，也同样抑制PDK1，IC50为10 nM。GSK2334470(0.1 μM-0.3 μM)作用于HEK-293细胞，显著抑制内源性NDRG1，使磷酸化减少50％以上，这种作用具有剂量依赖性。GSK2334470 (30 nM) 作用于HEK-293细胞，显著抑制每种SGK亚型的T环磷酸化，这种作用具有剂量依赖性。GSK2334470 (1 μM) 作用于HEK-293细胞，抑制S6K1的疏水基序磷酸化，与抑制T-环磷酸化的程度相似。GSK2334470(3 μM) 作用于血清饥饿的HEK-293细胞，也抑制S6K1活性和IGF1刺激诱导的磷酸化。GSK2334470(3 μM)显着抑制一些Akt底物[FoxO (Forkhead Box O), GSK3 和 PRAS40]的磷酸化。GSK2334470(3 μM)在5分钟内，也近最大程度抑制Akt1活性和磷酸化，在稍后的时间点（10分钟），抑制Akt的底物（FOXO，GSK3和PRAS40）磷酸化。GSK2334470(0.3 μM)作用于PDK1K
465E/K465E敲除而非野生型的ES细胞，显著抑制Akt或PRAS40/GSK3磷酸化。GSK2334470(1 μM)作用于U87恶性胶质瘤细胞，通过抑制NDRG1磷酸化，有效抑制SGK1活性。GSK2334470(1 μM)作用于小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）细胞，也有效抑制S6K1和SGK1激活。GSK2334470 (0.1 μM)作用于HEK-293细胞，抑制50％RSK2活性。GSK2334470(30 µM) 作用于α-毒素渗透的兔肺动脉SM，抑制U46619诱导对Ca
2+敏感的作用力。GSK2334470 (30 µM) 显著降低响应[Ca
2+]的收缩力。GSK2334470(1 μM)作用于MDA-MB-231细胞细胞，全部废除EGF诱导的细胞内钙增加和磷酸肌醇累积。GSK2334470(1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞细胞，抑制PLCγ1在Tyr783位点磷酸化。
The efficacy of the PDK1 inhibitor (PDKi) GSK2334470 is tested in newborn
Braf
V600E
::Pten
−/−
mice subjected to systemic administration of 4-HT. Twice weekly administration of PDK1 results in marked inhibition of pigmented lesions and concomitant melanomagenesis, as well as significant inhibition of lung metastases, seen by H&E staining-based quantification (~80%), and lymph node metastases as by S100 immunostaining, similar to the phenotype seen upon genetic ablation of
Pdk1
.
GSK2334470
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/11/08 | HY-14981 | GSK2334470 | | 1 mg | 255元 |
| 2024/11/08 | HY-14981 | GSK2334470 | | 5 mg | 562元 |
GSK2334470
生产厂家
| 供应商 | 联系电话 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
|
成都蓝蜻蜓生物技术有限公司
|
028-87856149; 15208320722
|
1813129729@qq.com
| 中国 |
288
|
58
|
|
上海波以尔化工有限公司
|
|
sales@boylechem.com
| 中国 |
2922
|
55
|
|
上海佰世凯化学科技有限公司
|
+86-21-20908456
|
sales@BioChemBest.com
| 中国 |
6005
|
61
|
|
济南精合医药科技有限公司
|
+86 (531) 88811783
|
sales@trio-pharmatech.com (International market)
| 中国 |
1856
|
62
|
|
大连美仑生物技术有限公司
|
0411-62910999 13889544652
|
sales@meilune.com
| 中国 |
4727
|
58
|
|
江苏艾康生物医药研发有限公司
|
025-66099280 17798518460
|
cfzhang@aikonchem.com
| 中国 |
19915
|
55
|
|
上海皓元医药股份有限公司
|
021-58950125
|
info@chemexpress.com
| 中国 |
7552
|
61
|
|
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
|
400-400-6206333 18521732826
|
market@aladdin-e.com
| 中国 |
25003
|
65
|
|
MedChemexpress LLC
|
021-58955995
|
sales@medchemexpress.cn
| 美国 |
4861
|
58
|
|
AdooQ BioScience, LLC
|
+1 (866) 930-6790
|
info@adooq.com
| 美国 |
2782
|
58
|
|
济南铭雅医药科技有限公司
|
0531-85828981
|
864598798@qq.com
| 中国 |
588
|
58
|
|
CEG Chemical Science & Technology Co., Ltd.
|
Mobile:13665161512
|
| 中国 |
1785
|
58
|
|
上海喀露蓝科技有限公司
|
18149758185 18149758185
|
sales-cpd@caerulumpharma.com
| 中国 |
3466
|
58
|
|
上海毕得医药科技股份有限公司
|
400-164-7117 13681763483
|
product02@bidepharm.com
| 中国 |
41462
|
60
|
|
苏州亚科科技股份有限公司
|
0512-87182056 18013166090
|
lingling.qi@yacoo.com.cn
| 中国 |
7295
|
60
|
|
南京百鑫德诺生物科技有限公司
|
025-58849295 18951903616
|
info@adooq.cn
| 中国 |
2990
|
60
|
|
上海缘启生物科技有限公司
|
+86-2332782371 +86-18120098618
|
sales@adobechem.com
| 中国 |
1250
|
50
|
|
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
|
021-61415566 800-8193336
|
orderCN@merckgroup.com
| 中国 |
51456
|
80
|
|
上海楼岚生物科技有限公司
|
021-52996696，15000506266 15000506266
|
| 中国 |
4566
|
55
|
|
铜陵恒优生物科技有限公司
|
021-50426030 13856289449
|
2630597085@qq.com
| 中国 |
1889
|
55
|
|
上海泽涵生物医药科技有限公司
|
021-61350663 13052117465
|
sales@zehanbiopharma.com
| 中国 |
1005
|
55
|
|
武汉天植生物技术有限公司
|
18607101326 15172504745
|
aileen@chemfaces.com
| 中国 |
7029
|
55
|
|
斯派螺（武汉）药物研发有限公司
|
|
eric_feng1954@126.com
| 中国 |
9248
|
55
|
|
广州和为医药科技有限公司
|
18620099427
|
amy@howeipharm.com
| 中国 |
17687
|
55
|
|
广州市齐云生物技术有限公司
|
020-61288194 61288195
|
505721671@qq.com
| 中国 |
3866
|
58
|
|
Target molecule Corp.
|
857-239-0968
|
service1@targetmol.com
| 美国 |
2559
|
60
|
|
成都点纯科技有限公司
|
400-1166-196 18502815961
|
cdhxsj@163.com
| 中国 |
14603
|
60
|
|
上海瀚香生物科技有限公司
|
177-54423994 17754423994
|
2853530910@QQ.com
| 中国 |
8012
|
62
|
|
上海芮晖化工科技有限公司
|
21-31433387 15618786686
|
sales@rechemscience.com
| 中国 |
2987
|
58
|
|
上海超岚化工科技中心
|
021-QQ：65489617 15618227136
|
Sales@ATKchemical.com
| 中国 |
7295
|
58
|
|
上海巢莱化工科技中心
|
021-2022843681 15618226720
|
lucy@atkchemical.com
| 中国 |
9952
|
58
|
|
常州美泰生物科技有限公司
|
0519-83246372 13585352506
|
| 中国 |
1844
|
58
|
|
凯立德生物医药技术（上海）有限公司
|
021-58180488
|
sales@Medchemleader.com
| 中国 |
1005
|
58
|
|
苏州爱玛特生物科技有限公司
|
0512-56316828
|
info@amateksci.com
| 中国 |
28806
|
58
|
|
成都诺维尔生物医药有限公司
|
028-85255396 18302801538
|
cdnovell@163.com
| 中国 |
2314
|
58
|
|
Musechem
|
+1-800-259-7612
|
info@musechem.com
| 美国 |
4660
|
60
|
|
上海凯裕医药科技有限公司
|
17317130613
|
3358272972@qq.com
| 中国 |
3253
|
58
|
|
上海吉至生化科技有限公司
|
4009004166/18616739031 18616739031
|
3007523370@qq.com
| 中国 |
52693
|
58
|
|
广州糖姆氏生命科学有限公司
|
020-31155029 18902330969
|
sales@tomums.cn
| 中国 |
4696
|
58
|
|
台州市科瑞生物技术有限公司
|
+86-0576-88813233 +86-13396860566
|
sales@pharm-intermediates.com
| 中国 |
1991
|
58
|
|
TargetMol Chemicals Inc.
|
+1-781-999-5354 +1-00000000000
|
marketing@targetmol.com
| 美国 |
32161
|
58
|
|
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited
|
+1-2135480471 +1-2135480471
|
sales@sarms4muscle.com
| 中国 |
10473
|
58
|
|
InvivoChem
|
+1-708-310-1919 +1-13798911105
|
sales@invivochem.cn
| 美国 |
6391
|
58
|
|
陕西缔都医药化工有限公司
|
+86-29-89586680 +86-15129568250
|
1026@dideu.com
| 中国 |
22785
|
58
|
|
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD
|
86-571-88216897,88216896 13588875226
|
sales@hzclap.com
| 中国 |
6312
|
58
|
|
上海蓝乐鸟实业有限公司
|
15021845385
|
765325601@qq.com
| 中国 |
3609
|
58
|
|
Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd.
|
18871490254
|
linda@hubeijusheng.com
| 中国 |
28172
|
58
|
|
上海源溪生物科技有限公司
|
021-58447131 13564518121
|
sales@dcchemicals.com
| 中国 |
9409
|
58
|
|
常州辰鸿生物科技有限公司
|
0519-85788828 13775037613
|
sales@chemrenpharm.com
| 中国 |
3600
|
58
|
|
Cckinase, Inc.
|
+1 (732)236-3202
|
sales@cckinase.com
| 美国 |
2738
|
58
|
|
无锡东禾医药科技有限公司
|
63313187 15358055255
|
63313187@qq.com
| 中国 |
1987
|
58
|
|
上海泽叶生物科技有限公司
|
021-61998551 13122364865
|
sale1@shzysw.net
| 中国 |
9772
|
58
|
|
爱必信（上海）生物科技有限公司
|
021-38015121 15000105423
|
wulan@absin.cn
| 中国 |
24731
|
58
|
|
上海弘渠生物医药科技有限公司
|
88888888888
|
hongquchem@qq.com
| 中国 |
5132
|
58
|
|
学研惠（武汉）科技有限公司
|
15342225168
|
yutianchun2007@126.com
| 中国 |
10003
|
58
|
|
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
|
021-58432009 400-005-6266
|
marketing1@energy-chemical.com
| 中国 |
44806
|
58
|
|
奥默生物技术（上海）有限公司
|
021-50967598 02150967598
|
sales@abmole.cn
| 中国 |
4494
|
58
|
|
深圳市凯米克生物科技有限公司
|
18964309092 18964309092
|
2769493375@qq.com
| 中国 |
2634
|
58
|
|
南通全益生物科技有限公司
|
18051384581
|
sales@chemhifuture.com
| 中国 |
3033
|
58
|
|
天津普西唐生物医药科技有限公司
|
010-60605840 15801484223
|
psaitong@jm-bio.com
| 中国 |
29774
|
58
|
|
上海海皋科技有限公司
|
021-57646680 18306277365
|
guoxin@chembiobanksh.com
| 中国 |
2558
|
58
|
|
南通飞宇生物科技有限公司
|
0513-68819626; 15152877458
|
feiyubio@163.com
| 中国 |
4819
|
58
|
|
湖北科乐精细化工有限公司
|
027-59101668 19945030958
|
2881924765@qq.com
| 中国 |
7890
|
58
|
|
ChemeGen 中国
|
18818260767
|
2625930290@qq.com
| 中国 |
6973
|
58
|
|
开封明仁药业有限公司
|
0371-65741762
|
sales@hasunny.com
| 中国 |
2380
|
58
|
|
InvivoChem中国
|
13549236410
|
sales@invivochem.cn
| 中国 |
6753
|
58
|
|
武汉山海志合生物科技有限公司
|
17771424646
|
shoubull@126.com
| 中国 |
970
|
58
|
|
常州博嘉生物医药科技有限公司
|
2122619822
|
czbjpharma@126.com
| 中国 |
18478
|
58
|
|
武汉英诺医药科技有限公司
|
+86-027-59232304 15387063101
|
2881924050@qq.com
| 中国 |
9956
|
58
|
|
TargetMol中国（陶术生物）
|
4008200310
|
marketing@tsbiochem.com
| 中国 |
24644
|
58
|
|
河南阿尔法化工有限公司
|
0371-55013243 15324716602
|
2853979810@qq.com
| 中国 |
10034
|
58
|
|
上海迈瑞尔生化科技有限公司
|
18621169109
|
market03@meryer.com
| 中国 |
27987
|
58
|
|
北京索莱宝科技有限公司
|
010-50973130 17801761073
|
Gsiyu@solarbio.com
| 中国 |
50464
|
58
|
|
泰兴市海川生物科技有限公司
|
14760821013 13564957716
|
1816280386@qq.com
| 中国 |
7920
|
58
|
|
南京腾怡生物科技有限公司
|
025-58851786 17714337195
|
sales@tybiochem.com
| 中国 |
6813
|
58
|
|
上海皓竹医药科技有限公司
|
18912729622
|
66161984@qq.com
| 中国 |
916
|
58
|
|
上海瀚鸿科技股份有限公司
|
021-54306202 18917919676
|
info@hanhongsci.com
| 中国 |
29979
|
58
|
|
武汉壹加壹生物科技有限公司
|
027-027-16602739303 16602739303
|
673003916@qq.com
| 中国 |
2964
|
58
|
|
南京毕科生物科技有限公司
|
025-58906079 17352406906
|
sales@bicbiotech.com
| 中国 |
7852
|
58
|
|
南京世洲生物科技有限公司
|
025-85560043 15850508050
|
cindy.huang@synzest.com
| 中国 |
12000
|
58
|
|
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
|
+86-18521732826
|
market@aladdin-e.com
| 中国 |
48461
|
58
|
|
苏州景皓生物科技有限公司
|
18136139868
|
jinlun@goodchemtech.cn
| 中国 |
234
|
58
|
|
銳迪國際科技有限公司
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