GSK2606414
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- CAS号:
- 1337531-36-8
- 英文名:
- 7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine
- 英文别名:
- GSK2606414;CS-868;NSC231323;NSC 231323;NSC-231323;Lactosit Miruhen;GSK2606414, >=98%;GSK2606414 (Free base);GSK2606414;GSK-2606414;PERK inhibitor GS2606414
- 中文名:
- GSK2606414
- 中文别名:
- GSK2606414,PERK抑制剂;PERK抑制剂(GSK2606414);GSK2606414,一种可渗透细胞且可口服的PERK抑制剂;1-(5-(4-氨基-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基)二氢吲哚-1-基)-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酮;7-甲基-5-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
- CBNumber:
- CB62616980
- 分子式:
- C24H20F3N5O
- 分子量:
- 451.44
- MOL File:
- 1337531-36-8.mol
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GSK2606414化学性质
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熔点:
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176 - 180°C
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沸点:
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720.3±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
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溶解度:
-
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
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酸度系数(pKa):
-
5.76±0.30(Predicted)
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形态:
-
Solid
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颜色:
-
Off-White to Pale Yellow
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GSK2606414性质、用途与生产工艺
GSK2606414 is an orally available, potent, and selective PERK inhibitor with IC50 of 0.4 nM, displaying at least 100-fold selectivity over the other EIF2AKs assayed.
GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化，IC50<0.3 μM。
GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中，口服有效性高，血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中，口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长，呈现剂量依赖性。GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢，降低血管密度和血管灌注。
The first PERK-selective inhibitor with good oral bioavailability and crosses the blood-brain barrier.
GSK2606414 是一种口服具有生物活性的，有效的，选择性PERK抑制剂，IC50 为 0.4 nM，比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡，而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。
| Target | Value |
EIF2AK3 (PERK)
(Cell-free assay)
|
0.4 nM
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GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化，IC50<0.3 μM。
GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中，口服有效性高，血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中，口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长，呈现剂量依赖性。GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢，降低血管密度和血管灌注。
GSK2606414
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/11/08 | HY-18072 | GSK2606414
GSK2606414 | 1337531-36-8 | 2mg | 700元 |
| 2024/11/08 | HY-18072 | GSK2606414
GSK2606414 | 1337531-36-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 1092元 |
1337531-36-8, GSK2606414 相关搜索:
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