PF-5274857
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- CAS号:
- 1373615-35-0
- 英文名:
- pf-5274857
- 英文别名:
- CS-601;pf-5274857;PF-5274857 freebase;pf-5274857 USP/EP/BP;PF5274857;PF 5274857;PF-5274857 hydrochloride;PF-5274857, 10 mM in DMSO;PF-5274857;PF 5274857;PF5274857;1-(4-(5-Chloro-4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)pyridin-2-yl)piperazin-1-yl)-3-(methylsulfonyl)prop;1-[4-(5'-Chloro-3,5-dimethyl[2,4'-bipyridin]-2'-yl)-1-piperazinyl]-3-(methylsulfonyl)-1-propanone
- 中文名:
- PF-5274857
- 中文别名:
- 化合物PF-5274857 FREEBASE;化合物PF-5274857 FREEBASE,10 MM DMSO 溶液;1-[4-(5'-氯-3,5-二甲基[2,4'-联吡啶]-2'-基)-1-哌嗪基]-3-(甲基磺酰基)-1-丙酮;1-[4-(5'-氯-3,5-二甲基[2,4'-联吡啶]-2'-基)-1-哌嗪基]-3-(甲基磺酰基)-丙-1-酮
- CBNumber:
- CB62640301
- 分子式:
- C20H25ClN4O3S
- 分子量:
- 436.96
- MOL File:
- 1373615-35-0.mol
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PF-5274857化学性质
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储存条件:
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Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
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溶解度:
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H2O: soluble3mg/mL, clear (warmed)
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形态:
-
powder
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颜色:
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white to beige
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PF-5274857性质、用途与生产工艺
PF-5274857是一种有效的，选择性Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50和K
i分别为5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血脑屏障。
PF-5274857的K
i为4.6 nM. PF-5274857可以完全抑制 Shh诱导的Hh通路活性，通过在MEF细胞中测量Smo下游基因 Gli1 的转录活性可知IC50为2.7nM。PF-5274857可以结合 Smo，IC50 为 5.8 nM. PF-5274857对μ-阿片受体可以微弱抑制，在随后的一项功能分析中测得解离常数为36μM
PF-5274857具有明显的肿瘤生长抑制作用，这用抑制具有剂量依赖特性并能在高剂量(≥10 mg/kg)治疗6天后诱导肿瘤退化。在肿瘤组织中PF-5274857不同程度地下调Gli1, Gli2, Ptch1和 Ptch2基因的表达水平，用药后6到12小时达到最好效果，然而PF-5274857 对Smo表达水平没有影响。在皮肤组织中，PF-5274857在相似的时间进程中下调Gli1和Gli2表达。在Ptch
+/−p53
+/−髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中得到的PF-5274857对肿瘤Gli1 mRNA生产率抑制的IC50为 8.9 nM ，相当于血浆中药物在这一浓度下处理6天后肿瘤生长抑制达到119%。在Ptch
+/−p53
−/− 髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中IC50值预计为 3.5 nM, 与Ptch
+/−p53
+/−模型结果一致 。
PF-5274857对于治疗某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值，如 脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。
PF-5274857
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2025/02/08 | HY-13459 | PF-5274857
PF-5274857 | 1373615-35-0 | 1 mg | 406元 |
| 2025/02/08 | HY-13459 | PF-5274857
PF-5274857 | 1373615-35-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 923元 |
1373615-35-0, PF-5274857 相关搜索:
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