TP-0903
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- CAS号:
- 1341200-45-0
- 英文名:
- TP0903
- 英文别名:
- TP0903;TP-0903;CS-1642;Dubermatinib;Apraclonidina;TP 0903;TP0903;Apraclonidinum;Dubermatinib(TP-0903);TP-0903(Dubermatinib);2-[[5-chloro-2-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]anilino]pyrimidin-4-yl]amino]-N,N-dimethylbenzenesulfonamide
- 中文名:
- TP-0903
- 中文别名:
- 化合物TP0903;杜贝马丁尼(TP-0903);化合物 DUBERMATINIB;AXL受体酪氨酸激酶抑制剂(TP-0903);2-[[5-氯-2-[[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺
- CBNumber:
- CB62745451
- 分子式:
- C24H30ClN7O2S
- 分子量:
- 516.06
- MOL File:
- 1341200-45-0.mol
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TP-0903化学性质
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熔点:
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>198°C (dec.)
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沸点:
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664.7±65.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.347±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
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溶解度:
-
Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
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酸度系数(pKa):
-
7.60±0.10(Predicted)
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形态:
-
Solid
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颜色:
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Off-White to Light Yellow
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TP-0903性质、用途与生产工艺
TP-0903 是一种有效的选择性 AXL 抑制剂，IC50 为 27 nM。TP-0903 可非常有效地诱导凋亡。
| Target | Value |
Axl
(Cell-free assay)
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27 nM
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在胰腺癌细胞(PSN-1)中，TP-0903表现出强烈的抗增殖活性，IC50为6 M。TP-0903通过有效抑制Aurora A和B，诱导强烈的G2/M阻滞。在来自CLL患者的CLL B细胞中，TP-0903通过靶向作用于磷酸化Axl，剂量依赖性诱导大量细胞凋亡，并且克服了CLL BMSC-介导的对CLL B细胞凋亡的保护作用。
在成年大鼠海马体中，SAG (2.5 nM)的脑室内给药显著增加新生细胞的数量，并延长海马细胞的生存。在小鼠中，SAG (20 μg/g, i.p.)有效防止GC-诱导的新生儿小脑发育异常。
用途
一种高效性的、选择性的Axl受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50：27nM。
Dubermatinib is a potent and selective AXL inhibitor. TP-0903 induces massive apoptosis in CLL B cells with LD50 values of nanomolar ranges. Combination of TP-0903 with BTK inhibitors augments CLL B-cell apoptosis AXL overexpression is a reoccurring theme observed in multiple tumor types that have acquired resistance to various agents. Treatment of cancer cells with TP-0903 reverses the mesenchymal phenotype in multiple models and sensitizes cancer cells to treatment with other targeted agents. Administration of TP-0903 either as a single agent or in combination with BTK inhibitors may be effective in treating patients with CLL.
TP-0903
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/11/08 | HY-12963 | Dubermatinib | | 1 mg | 293元 |
| 2024/11/08 | HY-12963 | TP-0903
Dubermatinib | 1341200-45-0 | 2mg | 550元 |
1341200-45-0, TP-0903 相关搜索:
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- 化合物 DUBERMATINIB
- 杜贝马丁尼(TP-0903)
- 化合物TP0903
- AXL受体酪氨酸激酶抑制剂(TP-0903)
- 2-[[5-氯-2-[[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺
- 1341200-45-0
- Apraclonidinum
- Apraclonidina
- 2-[[5-chloro-2-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]anilino]pyrimidin-4-yl]amino]-N,N-dimethylbenzenesulfonamide
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- Benzenesulfonamide, 2-[[5-chloro-2-[[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-N,N-dimethyl-
- Dubermatinib
- TP 0903;TP0903
- 2-((5-chloro-2-((4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-N,N-dimethylbenzenesulfonamide
- CS-1642
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- TP-0903
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