AZD-8835
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- CAS号:
- 1620576-64-8
- 英文名:
- 1-(4-(5-(5-amino-6-(5-(tert-butyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yl)-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl)-3-hydroxypropan-1-one
- 英文别名:
- CS-1592;AZD-8835;AZD 8835; AZD8835.;inhibit,PI3K,Inhibitor,AZD 8835,AZD-8835,Phosphoinositide 3-kinase;1-(4-(5-(5-amino-6-(5-(tert-butyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yl)-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl)-3-hydroxypropan-1-one;1-Propanone, 1-[4-[5-[5-amino-6-[5-(1,1-dimethylethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-pyrazinyl]-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl]-1-piperidinyl]-3-hydroxy-
- 中文名:
- AZD-8835
- 中文别名:
- 化合物AZD8835;PI3KΑ和PI3KΔ抑制剂(AZD-8835);AZD-8835; AZD 8835; AZD8835.;1-(4-(5-(5-氨基-6-(5-(叔丁基)-1,3,4-恶二唑-2-基)吡嗪-2-基)-1-乙基-1H-1,2,4-三唑-3-基)哌啶-1-基)-3-羟基丙烷-1-酮
- CBNumber:
- CB63044380
- 分子式:
- C22H31N9O3
- 分子量:
- 469.54
- MOL File:
- 1620576-64-8.mol
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AZD-8835化学性质
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沸点:
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784.0±70.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
Store at -20°C
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溶解度:
-
Soluble in DMSO
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形态:
-
A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
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14.68±0.10(Predicted)
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颜色:
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Light yellow to yellow
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AZD-8835性质、用途与生产工艺
AZD-8835可用作抑制剂,用于生物细胞和动物实验中。
AZD8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂,IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性,IC50分别为431 nM和90 nM。
Target | Value |
PI3Kδ
(Cell-based assay)
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5.7 nM
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PI3Kα
(Cell-free assay)
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6.2 nM
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PI3Kγ
(Cell-based assay)
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90 nM
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PI3Kβ
(Cell-based assay)
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431 nM
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AZD8835是PI3Kα(野生型,E545K和H104R突变体)和PI3Kδ的有效抑制剂。在对PI3Kα抑制敏感的细胞和对PI3Kδ抑制敏感的细胞中,它还是p-Akt的有效抑制剂(在带有PIK3CA突变的人原发性乳腺浸润性导管癌BT474细胞中IC50为0.057 μM,在JeKo-1 B细胞系中IC50为0.049 μM),但对那些对PI3Kβ和PI3Kγ抑制敏感的细胞效果甚微。
当持续给药时。AZD8835在相应的具有移植乳腺肿瘤的小鼠模型中具有抗肿瘤效果,口服给药时,具有高代谢稳定性和合适的物理性质。
AZD-8835
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/11/08 | HY-12869 | AZD-8835 AZD-8835 | 1620576-64-8 | 5mg | 900元 |
2024/11/08 | HY-12869 | AZD-8835 AZD-8835 | 1620576-64-8 | 10mg | 1300元 |
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- 化合物AZD8835
- AZD-8835; AZD 8835; AZD8835.
- PI3KΑ和PI3KΔ抑制剂(AZD-8835)
- 1620576-64-8
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- CS-1592
- AZD 8835; AZD8835.
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- 1-(4-(5-(5-amino-6-(5-(tert-butyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yl)-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl)-3-hydroxypropan-1-one