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1800505-64-9

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 1800505-64-9 试剂级价格
1800505-64-9, 1800505-64-9, 结构式
1800505-64-9
CAS号:
1800505-64-9
英文名:
PZ-1
英文别名:
PZ-1;Pz-1 >=98% (HPLC);Pz 1,Vascular endothelial growth factor receptor,inhibit,RET,Pz-1,VEGFR,Inhibitor,Pz1;N-(5-(tert-Butyl)isoxazol-3-yl)-2-(4-(5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)phenyl)acetamide;Benzeneacetamide, N-[5-(1,1-dimethylethyl)-3-isoxazolyl]-4-[5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzimidazol-1-yl]-;N-(5-(tert-Butyl)isoxazol-3-yl)-2-(4-(5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)phenyl)acetamide , Pz-1
中文名:
1800505-64-9
中文别名:
化合物PZ-1;化合物 T12598;N-(5-(叔丁基)异恶唑-3-基)-2-(4-(5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-苯并[D]咪唑-1-基)苯基)乙酰胺
CBNumber:
CB64741125
分子式:
C26H26N6O2
分子量:
454.52
MOL File:
1800505-64-9.mol

1800505-64-9化学性质

密度:
1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
Soluble in DMSO
形态:
powder
酸度系数(pKa):
12?+-.0.70(Predicted)
颜色:
white to beige
安全信息

1800505-64-9性质、用途与生产工艺

生物活性

Pz-1是有效地 RET 和 VEGFR2 受体酪氨酸激酶抑制剂，Pz-1抑制这两个野生型激酶的 IC50 值小于 1 nM。

靶点

IC50: < 1 nM (RET and VEGFR2)

体外研究

Pz-1 is a Type-II tyrosine kinase inhibitor, able to bind the DFG-out conformation of the kinase. In cell-based assays, 1.0 nM of Pz-1 strongly inhibits tyrosine phosphorylation of VEGFR2 and clinically relevant RET mutants, including those refractory to vandetanib and cabozantinib (RET V804M and RET V804L ).

体内研究

Pz-1 is shown active on VEGFR2, which can block blood supply required for RET-stimulated growth. At 1.0 mg/kg/day per os, Pz-1 abrogates formation of tumors induced by RET-mutant fibroblasts and blocks phosphorylation of both RET and VEGFR2 in tumor tissue. Pz-1 features no detectable toxicity up to 100.0 mg/kg, which indicates a large therapeutic window.

1800505-64-9 上下游产品信息

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1800505-64-9 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-U004371800505-64-9
Pz-1		1800505-64-95mg650元
2024/08/19HY-U004371800505-64-9
Pz-1		1800505-64-910 mM * 1 mLin DMSO720元

1800505-64-9 生产厂家

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郑州鸿尚科技有限公司 0371-55932928 18937192232 1282296214@qq.com 中国 498 55
上海超岚化工科技中心 QQ:65489617 15618227136 info@SuperLan-chem.com 中国 9949 58
TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 +1-00000000000 marketing@targetmol.com 美国 19892 58
北京新研汇医药研发有限公司 13969155946 1461866103@qq.com 中国 16111 58
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安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司） 021-58432009 400-005-6266 marketing@energy-chemical.com 中国 44941 58
郑州汇聚化工有限公司 0371-0371-55153829 18003835034 2853979819@qq.com 中国 9579 58
上海毕得医药科技股份有限公司 400-1647117 13681763483 product02@bidepharm.com 中国 62163 58
TargetMol中国（陶术生物） 4008200310 marketing@tsbiochem.com 中国 21667 58
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南京世洲生物科技有限公司 025-85560043 15850508050 cindy.huang@synzest.com 中国 12007 58
銳迪國際科技有限公司 18024082417 market@ubiochem.com 中国 9268 58
 

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  • PZ-1
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