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MS023 二盐酸盐

MS023 二盐酸盐, 1992047-64-9, 结构式
MS023 二盐酸盐
CAS号:
1992047-64-9
英文名:
MS023 dihydrochloride
英文别名:
MS-023 2HCl;MS023 dihydrochloride;N1-[4-(4-Isopropoxy-phenyl)-1H-pyrrol-3-ylmethyl]-N1-methyl-ethane-1,2-diamine dihydrochloride
中文名:
MS023 二盐酸盐
中文别名:
MS-023 HCL(新增分子);化合物 MS023 DIHYDROCHLORIDE
CBNumber:
CB65419791
分子式:
C17H26ClN3O
分子量:
323.87
MOL File:
1992047-64-9.mol

MS023 二盐酸盐化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO: ≥ 150 mg/mL (416.30 mM)
形态:
Solid
颜色:
Gray to gray purple
安全信息

MS023 二盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

MS023 dihydrochloride 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1,PRMT3,PRMT4,PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。

靶点

IC50: 30 nM (PRMT1), 119 nM (PRMT3), 83 nM (PRMT4), 4 nM (PRMT6), 5 nM (PRMT8)

体外研究

MS023 (1-1000 nM; 48 hours) inhibits PRMT1 methyltransferase activity in MCF7 cells.
MS023(1-1000 nM; 20 hours) inhibits PRMT6 methyltransferase activity in HEK293 cells.

Western Blot Analysis

Cell Line: MCF7 and HEK293 cells
Concentration: 1.4, 4, 12, 37, 111, 333, and 1000 nM
Incubation Time: 48 hours for MCF7 cells; 20 hours for HEK293 cells
Result: Treatment potently and concentration-dependently reduced cellular levels of H4R3me2a (IC 50 =9±0.2 nM).
Treatment concentration-dependently reduced the H3R2me2a mark (IC 50 =56±7 nM).

体内研究

Administration of MS023 (160 mg/kg, i.p) in combination with PKC412 (100 mg/kg, i.g.) blocks MLL-r acute lymphoblastic leukemia (ALL) propagation by inhibiting maintenance of functional MLL-r ALL-initiating cells.

Animal Model: NOD-scid IL2Rgnull (NSG) mice bearing primary MLL-r ALL cells
Dosage: 160 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; PKC412 (100 mg/kg, i.g.), MS023 (160 mg/kg, i.p), or a combination for 4 weeks
Result: Combinatorial treatment extended survival of leukemic mice relative to single treatments.

MS023 二盐酸盐 上下游产品信息

上游原料

下游产品

MS023 二盐酸盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-19615BMS023 DIHYDROCHLORIDE
MS023 dihydrochloride
1992047-64-92mg760元
2024/04/30HY-19615BMS023 DIHYDROCHLORIDE
MS023 dihydrochloride
1992047-64-910mM * 1mLin DMSO793元

MS023 二盐酸盐 生产厂家

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