3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐是是来那度胺的重要中间体
3-氨基哌啶-2,6-二酮盐酸盐是制备来那度胺的试剂,其可诱导del(5q)MDS中的CK1α泛素化和降解。 它也可用于制备可促进配体依赖性靶蛋白降解的邻苯二甲酰亚胺共轭物。
将15(4.00g,0.015mol)在甲醇(200ml)和2N HCl(15ml)中的溶液在60psi下用5%Pd-C(100mg)氢化4小时。滤出催化剂并将滤液浓缩至干,得到白色固体形式的标题化合物3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐(2.61g,100%)。mp 245°C(dec)(照明235°C(dec))。1H NMR(400 MHz,DMSO-D6)δppm 11.22(br s,1H)、8.68(br s、3H)、4.20(dd,J=13.0,5.3 Hz,1H)、2.77-2.65(m,1H)、2.64-2.56(m,1H)、2.27-2.19(m,3H)和2.09-1.97(m,2H)。
图 3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐的合成路线