加入1- boc -丙氨酸(5 g, 26.4 mmol)的四氢呋喃(80 mL)溶液,在0℃下,分次加入细粉KOH (10.4 g, 187 mmol),然后加入四丁基硫酸氢铵(0.5 g,重量10%)。然后,滴加硫酸二甲酯(10 mL, 105 mmol)超过15分钟。再搅拌30分钟,加入水(50 mL)。室温搅拌5h后,加入20%氢氧化铵水溶液(20 mL)。用乙醚(100 mL)稀释反应,分离水层,用饱和NaHCO3水溶液(2 × 40 mL)提取有机层。混合水层用1M KHSO4酸化至pH为1,用乙酸乙酯(2x200 mL)提取。有机层经过组合、干燥(Na2SO4)、过滤和浓缩。生成的产物鉴定为BOC-N-甲基-L-丙氨酸。黄油,产量4.3 g, 80%。