司马西特
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- CAS号:
- 425386-60-3
- 英文名:
- Semagacestat
- 英文别名:
- LY450139;CS-1679;LY-4501);semagacestat;Unii-3yn0602W4w;Semagacestat/LY-450139;LY450139(Semagacestat);LY450139; LY-450139; LY 450139;Semagacestat LY450139 LY-450139;N-benzyl-4-MethylcyclohexanaMine
- 中文名:
- 司马西特
- 中文别名:
- 塞美司他;司马西特;(2S)-2-羟基-3-甲基;司马西特(GAMMA -SECRETASE抑制剂);SEMAGACESTAT(LY450139),Γ-分泌酶假抑制剂;SEMAGACESTAT (SYNONYMS: LY450139);(S)-2-羟基-3-甲基-N-((S)-1-(((S)-3-甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[D]氮杂卓-1-基)氨基)-1-氧代丙-2-基)丁酰胺;(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺;司马西特/(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺
- CBNumber:
- CB71511579
- 分子式:
- C19H27N3O4
- 分子量:
- 361.44
- MOL File:
- 425386-60-3.mol
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司马西特化学性质
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熔点:
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208-212 °C
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沸点:
-
681.9±55.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.22
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闪点:
-
366.2℃
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储存条件:
-
2-8°C
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溶解度:
-
DMSO (Slightly), Dichloromethane (Slightly), Methanol (Slightly)
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形态:
-
Solid
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酸度系数(pKa):
-
12.97±0.20(Predicted)
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颜色:
-
White
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司马西特性质、用途与生产工艺
Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42,Aβ40和Aβ38,IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。
Target | Value |
γ secretase(Aβ42)
(H4 human glioma cells)
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10.9 nM
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γ secretase(Aβ38)
(H4 human glioma cells)
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12.0 nM
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γ secretase(Aβ40)
(H4 human glioma cells)
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12.1 nM
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Notch
(H4 human glioma cells)
|
14.1 nM
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Semagacestat 降低稳定过量表达人类野生型的H4人类胶质瘤细胞分泌Aβ42, Aβ40和Aβ38到培养基中, IC50 分别为 10.9 nM, 12.1 nM 和12.0 nM, 不会影响细胞活性。Semagacestat 也提高细胞溶解物中的β-CTF,ECmax 为16.0 nM, 且最高浓度时这种上升可被快速降低。 Semagacestat 抑制Notch信号 ,IC50为14.1 nM。 Semagacestat降低表达内源性鼠APP的鼠CTX分泌 Aβ40到培养基中,这种作用存在浓度依赖性,但是鼠CTX中形成的Aβ42比Aβ40低12倍,与野生型鼠的神经元数据一致。
Semagacestat 按1 mg/kg剂量口服给药5.5月大的APP转基因Tg2576小鼠,明显改善记忆障碍,8天亚慢性剂量给药后,则消失。LY450139 按10 mg/kg 和30 mg/kg剂量分别作用于降低Aβ42 和Aβ40,Aβ42 和Aβ40则分别降低22-23%和36-41% ,且按0.3-10 mg/kg剂量处理提高β-CTF,这种作用存在剂量依赖性,不会抑制其他脑部γ-分泌底物,如Notch, N-cadherin 或EphA4,但是在Y-maze损害试验中野生型鼠的正常认知,以及3个月大的Tg2576小鼠不能修复认知缺陷。
司马西特
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | HY-10009 | Semagacestat | | 1 mg | 318元 |
2024/04/30 | HY-10009 | 司马西特 Semagacestat | 425386-60-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 560元 |
司马西特
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425386-60-3, 司马西特 相关搜索:
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- SEMAGACESTAT (SYNONYMS: LY450139)
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- 塞美司他
- 425386-60-3
- Semagacestat LY450139 LY-450139
- LY450139
- LY-4501)
- Semagacestat (Synonyms: LY450139)
- LY450139; LY-450139; LY 450139
- CS-1679
- (S)-2-Hydroxy-3-methyl-N-((S)-1-((S)-3-methyl-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-1-yla
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- N-benzyl-4-MethylcyclohexanaMine
- 5-tetrahydro-3-Methyl-2-oxo-1H-3-benzazepin-1-yl]aMino]ethyl]-
- 2-hydroxy-3-Methyl-N-[(1S)-1-Methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2
- LY450139(Semagacestat)
- Unii-3yn0602W4w
- Semagacestat/LY-450139
- (2S)-2-Hydroxy-3-methyl-N-[(1S)-1-methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2,3,4,5-tetrahydro-3-methyl-2-oxo-1H-3-benzazepin-1-yl]amino]ethyl]butanamide
- Butanamide, 2-hydroxy-3-methyl-N-[(1S)-1-methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2,3,4,5- tetrahydro-3-methyl-2-oxo-1H-3-benzazepin-1-yl]amino]ethyl]-, (2S)-
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