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化合物 T28256

化合物 T28256, 145969-30-8, 结构式
化合物 T28256
CAS号:
145969-30-8
英文名:
OPC-14523
英文别名:
VPI013;VPI 013;VPI-013;OPC-14523;OPC-14523 free base;OPC 14523 free base,OPC14523 free base;1-(3-(4-(3-chlorophenyl)-1-piperazinyl)propyl)-5-methoxy-3,4-dihydro-2-quinolinone;2(1H)-Quinolinone, 1-[3-[4-(3-chlorophenyl)-1-piperazinyl]propyl]-3,4-dihydro-5-methoxy-
中文名:
化合物 T28256
中文别名:
化合物 T28256
CBNumber:
CB72446504
分子式:
C23H28ClN3O2
分子量:
413.94
MOL File:
145969-30-8.mol

化合物 T28256化学性质

安全信息

化合物 T28256性质、用途与生产工艺

生物活性

OPC-14523 free base 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 free base 显示抗抑郁药样活性。

靶点

5-HT 1A Receptor

2.3 nM (IC 50 )

sigma 1

47 nM (IC 50 )

sigma 2

56 nM (IC 50 )

体内研究

OPC-14523 free base (0.3-100 mg/kg; p.o.; daily for 0, 2, 4, 7 days) produces a marked antidepressant-like effect in the forced swimming test (FST) with rats and mice without affecting the general locomotor activity.

Animal Model: Wistar strain of rats (140-245 g)
Dosage: 0.3-100 mg/kg
Administration: P.o.; daily for 0, 2, 4, 7 days
Result: A single doses of 1 mg/kg and higher of OPC-14523 reduced immobility time in the FST with an ED 50 value of 27 mg/kg. The ED 50 value for OPC-14523 on day 7 was 18 mg/kg.
Animal Model: ICR strain of mice (25-45 g)
Dosage: 0.3-100 mg/kg
Administration: P.o.; daily for 0, 2, 4, 7 days
Result: A single oral dose of OPC-14523 produced a marked reduction in immobility time during the FST at oral doses of 1 mg/kg and higher, with an ED 50 value of 20 mg/kg. The potency of OPC-14523 in decreasing immobility time was greater after treatment for seven consecutive days, producing an ED50 value of 2 mg/kg.

化合物 T28256 上下游产品信息

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