甲磺酸阿贝西尼
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- CAS号:
- 1095382-05-0
- 英文名:
- CCT 137690
- 英文别名:
- CS-56;CCT 137690;CCT137690, >=98%;CCT 137690 USP/EP/BP;CCT-137690; CCT137690;3-((4-(6-Bromo-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl)piperazin-1-;6-Bromo-7-[4-[(5-methyl-3-isoxazolyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridine;6-bromo-7-(4-((5-methylisoxazol-3-yl)methyl)piperazin-1-yl)-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine;3H-Imidazo[4,5-b]pyridine, 6-bromo-7-[4-[(5-methyl-3-isoxazolyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-;3-[[4-[6-Bromo-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl]piperazin-1-yl]methyl]-5-methylisoxazole CCT-137690
- 中文名:
- 甲磺酸阿贝西尼
- 中文别名:
- 甲磺酸阿贝西尼;化合物CCT137690;AURORA抑制剂(CCT 137690);3-[[4-[6-溴-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]甲基]-5-甲基异恶唑
- CBNumber:
- CB72561069
- 分子式:
- C26H31BrN8O
- 分子量:
- 551.48
- MOL File:
- 1095382-05-0.mol
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甲磺酸阿贝西尼化学性质
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密度:
-
1.424
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储存条件:
-
Store at -20°C
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溶解度:
-
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥6.89 mg/mL in DMSO
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形态:
-
solid
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颜色:
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White to light yellow
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甲磺酸阿贝西尼性质、用途与生产工艺
CCT137690是一种高选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为15 nM, 25 nM和19 nM,对hERG离子通道几乎没有作用效果。
CCT137690作用于多种人类肿瘤细胞系具有抗增殖活性,包括SW620结肠癌细胞和A2780卵巢癌细胞,GI50分别为0.3和0.14 μM。 此外 CCT137690也抑制组蛋白H3的磷酸化作用。CCT137690抑制主要的细胞色素P450亚型(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6, CYP3A4),IC50值大10 μM。然而,CCT137690是hERG离子通道的适度抑制剂,IC50为3.0 μM。 CCT137690 有效抑制人类不同器官肿瘤细胞系的生长,GI50值为0.005到0.47 μM。CCT137690完全抑制Aurora A在T288位点自磷酸化,0.5 μM时也且抑制组蛋白H3磷酸化。CCT137690 作用于HCT116细胞,诱导多倍体,有丝分裂畸变,凋亡。CCT137690作用于KELLY成神经细胞瘤细胞系,降低MYCN水平,和GSK3β磷酸化。 CCT137690抑制FLT3自磷酸化,和下游靶点STAT5和p44/42 MAPK(Erk1/2)的磷酸化。CCT137690作用于FLT3-ITD阳性AML,抑制Aurora 和FLT3激酶,诱导凋亡,且导致细胞周期呈现为在在G2/M期累积。
体内,口服处理CCT137690,抑制SW620结肠癌移植瘤的生长,且没有明显的细胞毒性。 在转基因鼠成神经细胞瘤模型中过量表达MYCN蛋白,且易自发形成成神经细胞瘤, CCT137690明显抑制肿瘤生长。 此外, CCT137690 有效抑制皮下MOLM-13移植瘤, 且没有明显毒性,体重也没降低。
CCT137690是口服有效性的抑制剂,具有合理的药物动力学参数。
Aurora A
15 nM (IC
50
)
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Aurora B
25 nM (IC
50
)
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Aurora C
19 nM (IC
50
)
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甲磺酸阿贝西尼
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | HY-10804 | CCT 137690 | | 1 mg | 358元 |
2024/04/30 | HY-10804 | 甲磺酸阿贝西尼 CCT 137690 | 1095382-05-0 | 5mg | 790元 |
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- Inhibitor
- Inhibitors
- 天然产物
- 抑制剂
- 细胞生物学试剂
- 小分子抑制剂,天然产物
- 细胞周期
- 小分子抑制剂
- C26H31BrN8O
- 化合物CCT137690
- 甲磺酸阿贝西尼
- AURORA抑制剂(CCT 137690)
- 3-[[4-[6-溴-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]甲基]-5-甲基异恶唑
- 1095382-05-0
- CCT 137690 USP/EP/BP
- 3H-Imidazo[4,5-b]pyridine, 6-bromo-7-[4-[(5-methyl-3-isoxazolyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-
- CCT-137690; CCT137690
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