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恩沙替尼

二代ALK抑制剂 市场情况 可能的副作用 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 恩沙替尼 试剂级价格
恩沙替尼, 1365267-27-1, 结构式
恩沙替尼
CAS号:
1365267-27-1
英文名:
X-376
英文别名:
X-396;X-376;CS-1720;Ensartinib;Ensartinib (X-376);X-376, 10 mM in DMSO;(R)-6-amino-5-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)-N-(4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)phenyl)pyridazine-3-carboxamide;6-amino-5-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-N-[4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)phenyl]pyridazine-3-carboxamide;6-Amino-5-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)carbonyl]phenyl]-3-pyridazinecarboxamide;3-Pyridazinecarboxamide, 6-amino-5-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)carbonyl]phenyl]-
中文名:
恩沙替尼
中文别名:
恩沙替尼;恩沙替尼(X-376);恩沙替尼(X 396);ALK抑制剂(ENSARTINIB);恩沙替尼,10 MM DMSO 溶液;ENSARTINIB (ALK/MET抑制剂);(R)-6-氨基-5-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-羰基)苯基)哒嗪-3-甲酰胺
CBNumber:
CB72667853
分子式:
C25H25Cl2FN6O3
分子量:
547.41
MOL File:
1365267-27-1.mol

恩沙替尼化学性质

沸点:
695.1±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.428±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Ethanol:13.0(Max Conc. mg/mL);23.75(Max Conc. mM)
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
10.70±0.70(Predicted)
颜色:
White to off-white
安全信息

恩沙替尼性质、用途与生产工艺

二代ALK抑制剂

二代ALK抑制剂恩沙替尼（X-396）全面优于第一代克唑替尼，2016年6月开始全球多中心3期临床，2017年6月获批多中心国内3期临床批件，均为一线用药，预计2019~2021年将上市销售。预计全球销售额5亿美元级别，其中海外3亿美元，国内12亿元。此外，X-396还于2017年12月在美国启动“ALK阳性晚期恶性黑色素瘤”2期临床研究，是全球首个ALK抑制剂治疗黑色素瘤的临床研究，有望以“孤儿药”获批上市。市场空间8亿美元，以渗透率40%计算，销售峰值为3.2亿美元。总体销售峰值在50亿元左右。

市场情况

恩沙替尼处于一线治疗 III 期临床，疗效有望看齐艾乐替尼，将和艾乐替尼、 Brigatinib 共同竞争国际市场；恩沙替尼有望复制埃克替尼的成功。 恩沙替尼国内有望以优异的 II 期临床数据直接申请上市，复制埃克替尼的成功，国内峰值销售有望超过 20 亿元。

可能的副作用

恩沙替尼治疗较常见的副作用包括皮疹、瘙痒、水肿、贫血等，大多数为1-2级，程度轻微，发生率最高的3级或以上明显副作用为皮疹（6%）和颜面部水肿（4%）。恩沙替尼治疗过程中较常见的实验室检查结果异常，包括肝酶两项、γ-谷氨酰转肽酶、碱性磷酸酶、血清淀粉酶和血肌酐升高。

生物活性

X-376是ALK抑制剂，对治疗非小细胞性肺癌有潜在疗效。

靶点

TargetValue
ALK
()

体外研究

The ability of X-376 to inhibit the growth of different cancer cell lines harboring ALK fusions or point mutations is tested. X-376 is potent in H3122 lung cancer cells harboring EML4-ALK E13;A20 (IC 50 : 77 nM). X-376 is also potent in H2228 lung cancer cells harboring EML4-ALK E6a/b; A20 (IC 50 : 57 nM). Furthermore, X-376 is potent in SUDHL-1 lymphoma cells harboring NPM-ALK (IC 50 : 32 nM). X-376 also inhibits SY5Y neuroblastoma cells harboring ALK F1174L, MKN-45 gastric carcinoma cells harboring MET dependent, HepG2 cells and PC-9 lung cancer cell lines harboring EGFR exon 19 del with IC 50 s of 142 nM, 150 nM, 15.137 μM and 3.062 μM, respectively.

体内研究

The effects of X-376 in vivo against H3122 xenografts are examined. A pharmacokinetic study reveals that X-376 shows substantial bioavailability and moderate half-lives in vivo. Nude mice harboring H3122 xenografts are treated with X-376 at 50 mg/kg bid. X-376 significantly delays the growth of tumors compared to vehicle alone. In the xenograft experiments, X-376 appears well-tolerated in vivo. Mouse weight is unaffected by X-376 treatment. Drug-treated mice appear healthy and do not display any signs of compound related toxicity. To further assess potential side effects of X-376, additional systemic toxicity and toxico-kinetic studies are performed in Sprague Dawley (SD) rats. Following 10 days of repeated oral administration of X-376 at 25, 50, 100 mg/kg in SD rats, all animals survive to study termination. The no significant toxicity (NST) levels are determined to be 50 mg/kg for X-376. At NST levels, X-376 achieves an AUC of 41 μM×hr and a C max of 5.04 μM.

恩沙替尼 上下游产品信息

上游原料

1370651-39-0 1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇

下游产品

恩沙替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/02/08HY-16590恩沙替尼
X-376		1365267-27-11 mg616元
2025/02/08HY-16590恩沙替尼
X-376		1365267-27-12mg890元

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LEAPCHEM CO., LTD. +86-852-30606658 market18@leapchem.com 中国 43340 58
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