ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂

ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂性质、用途与生产工艺

生物活性

ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50为5 nM.

体外研究

ISRIB 能够抑制內源的ATF4的表达，同时XBP1smRNA的剪切体和XBP1s的表达不变。 ISRIB 通过抑制雌激素受体的平衡来抑制PERK信号通路来抑制内质网的平衡，降低面对内质网胁迫的细胞的存活率。

体内研究

ISRIB在药代动力学实验中有比较好的特征，并且在生物体内有较好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通过增强空间记忆和恐惧记忆来增加长期记忆。

生物活性

ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50为5 nM. 对非应激细胞的翻译、转录或是mRNA的稳定性没有广泛作用。

靶点

Target	Value
PERK (Cell-free assay)	5 nM

体外研究

ISRIB 能够抑制內源的ATF4的表达，同时XBP1smRNA的剪切体和XBP1s的表达不变。 ISRIB 通过抑制雌激素受体的平衡来抑制PERK信号通路来抑制内质网的平衡，降低面对内质网胁迫的细胞的存活率。

体内研究

ISRIB在药代动力学实验中有比较好的特征，并且在生物体内有较好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通过增强空间记忆和恐惧记忆来增加长期记忆。

用途 

一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50:5nM。trans-ISRIB is an Integrated Stress Response Inhibitor. trans-ISRIB inhibits the eIF2α phosphorylation-mediated unfolded protein response following induction of ER stress (IC50 = 5 nM in a cell-reporter assay). ISRIB reverses the effects of eIF2α phosphorylation on translation and stress granule assembly.

ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂 上下游产品信息

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ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2025/02/08	HY-12495	ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂 ISRIB (trans-isomer)	1597403-47-8	5 mg	675元
2025/02/08	HY-12495	ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂 ISRIB (trans-isomer)	1597403-47-8	10mg	1080元

ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂 生产厂家

 

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