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ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂

ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂, 1597403-47-8, 结构式
ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂
CAS号:
1597403-47-8
英文名:
ISRIB (trans-isoMer)
英文别名:
CS-1768;Trans-ISRIB;ISRIB - trans-ISRIB;ISRIS(trans-isomer);ISRIB (trans-isoMer);ISRIB (trans-isomer), >98%;ISRIB (trans-isoMer) USP/EP/BP;N,N'-trans-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)acetamide];Acetamide, N,N'-trans-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)-;Acetamide, N,N'-trans-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)-
中文名:
ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂
中文别名:
整合应激反应抑制剂;ISRIB(反式异构体);SRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂;化合物ISRIB (TRANS-ISOMER);ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂;N,N'-(反式-环己烷-1,4-二基)双(2-(4-氯苯氧基)乙酰胺);N,N'-(反式-环己烷-1,4-二基)双(2-(4-氯苯氧基)乙酰胺);N,N'-((1R,4R)-环己烷-1,4-二基)双(2-(4-氯苯氧基)乙酰胺)
CBNumber:
CB72714669
分子式:
C22H24Cl2N2O4
分子量:
451.34
MOL File:
1597403-47-8.mol

ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂化学性质

沸点:
719.0±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
insoluble in EtOH; insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥8.96 mg/mL in DMSO with gentle warming
形态:
solid
酸度系数(pKa):
13.63±0.40(Predicted)
颜色:
White to off-white
安全信息

ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂性质、用途与生产工艺

生物活性

ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂,其IC50为5 nM.

体外研究

ISRIB 能够抑制內源的ATF4的表达,同时XBP1smRNA的剪切体和XBP1s的表达不变。 ISRIB 通过抑制雌激素受体的平衡来抑制PERK信号通路来抑制内质网的平衡,降低面对内质网胁迫的细胞的存活率。

体内研究

ISRIB在药代动力学实验中有比较好的特征,并且在生物体内有较好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通过增强空间记忆和恐惧记忆来增加长期记忆。

生物活性

ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂,其IC50为5 nM. 对非应激细胞的翻译、转录或是mRNA的稳定性没有广泛作用。

靶点

TargetValue
PERK
(Cell-free assay)
5 nM

体外研究

ISRIB 能够抑制內源的ATF4的表达,同时XBP1smRNA的剪切体和XBP1s的表达不变。 ISRIB 通过抑制雌激素受体的平衡来抑制PERK信号通路来抑制内质网的平衡,降低面对内质网胁迫的细胞的存活率。

体内研究

ISRIB在药代动力学实验中有比较好的特征,并且在生物体内有较好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通过增强空间记忆和恐惧记忆来增加长期记忆。

用途 

一种高度选择性PERK抑制剂,其IC50:5nM。trans-ISRIB is an Integrated Stress Response Inhibitor. trans-ISRIB inhibits the eIF2α phosphorylation-mediated unfolded protein response following induction of ER stress (IC50 = 5 nM in a cell-reporter assay). ISRIB reverses the effects of eIF2α phosphorylation on translation and stress granule assembly.

ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂 上下游产品信息

上游原料

下游产品

ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08HY-12495ISRIB (trans-isomer)5 mg675元
2024/11/08HY-12495ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂
ISRIB (trans-isomer)
1597403-47-810mg1080元

ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂 生产厂家

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河南威梯希化工科技有限公司 0371-63284658 18135795563 2885349392@qq.com 中国 10058 58
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Shanghai Worldyang Chemical Co.,Ltd. +86-021-56795779 +8613651600618 sales@worldyachem.com 中国 1243 58
Cckinase, Inc. +1 (732)236-3202 sales@cckinase.com 美国 2738 58
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欧利希(上海)医药科技有限公司 17316404525 209533805@qq.com 中国 9762 58
湖北兆科生物化工有限公司 18271904430 1070737105@qq.com 中国 217 58
韶关市启程生物科技有限公司 18122215013 780229652@qq.com 中国 1163 58
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Aladdin Scientific +1-+1(833)-552-7181 sales@aladdinsci.com 美国 57505 58
Shanghai Acmec Biochemical Technology Co., Ltd. +undefined18621343501 product@acmec-e.com 中国 33338 58
LEAPCHEM CO., LTD. +86-852-30606658 market18@leapchem.com 中国 43340 58
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