非布司他杂质7

非布司他杂质7性质、用途与生产工艺

应用

非布司他杂质7为非布司他合成过程中产生的杂质，也可用作实验室研发过程和化工医药合成过程中。

制备

2-[3-（（羟基亚氨基）甲基）-4-（2-甲基丙氧基）苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸（非布司他杂质7）化合物的制备：向预先冷却的氢氧化钠中加入2-[3-（（羟基亚氨基）甲基）-4-（2-甲基丙氧基）苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯（100克）的甲醇（500毫升）溶液溶液（22.10克，在500毫升水中）。将反应混合物加热至75℃并在相同温度下搅拌30分钟。向反应混合物中加入水（5克）并将反应混合物冷却至25℃。向反应混合物中加入甲醇（100ml）和水（100ml）。使用盐酸水溶液将pH调节至2.0-3.0。搅拌反应混合物5小时。 过滤沉淀的固体并用甲醇和水洗涤。干燥所得材料。向所得物质中加入四氢呋喃（270ml）和碳（2.25gms）。搅拌反应混合物30分钟并通过hyflow过滤。从滤液中完全蒸馏出溶剂。向所得化合物中加入甲醇（450ml）并在60℃下搅拌30分钟。将反应混合物冷却至25℃并搅拌2小时。过滤沉淀的固体并干燥该物质，得到纯的标题化合物非布司他杂质7。产量：70克。

生物活性

Febuxostat impurity 7 是 Febuxostat 一种杂质。Febuxostat 是选择性黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂，Ki 为 0.6 nM。

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