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TB5

TB5, 948841-07-4, 结构式
TB5
CAS号:
948841-07-4
英文名:
TB5
英文别名:
TB5;TB-5;TB 5;MAO,TB-5,Monoamine Oxidase,TB 5,TB5,Inhibitor,inhibit;1-(5-Bromo-2-thienyl)-3-[4-(dimethylamino)phenyl]-2-propene-1-one;2-Propen-1-one, 1-(5-bromo-2-thienyl)-3-[4-(dimethylamino)phenyl]-, (2E)-
中文名:
TB5
中文别名:
化合物TB5
CBNumber:
CB73156590
分子式:
C15H14BrNOS
分子量:
336.25
MOL File:
948841-07-4.mol

TB5化学性质

沸点:
468.5±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.440±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMF: 33 mg/ml; DMSO: 33 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
4.30±0.24(Predicted)
颜色:
White to yellow
安全信息

TB5性质、用途与生产工艺

生物活性

TB5是一种有效的、选择性MAO-B抑制剂,对MAO-B和MAO-A的Ki值分别为110 nM和1450 nM。

靶点

TargetValue
MAO-B
()
110 nM(Ki)

体外研究

TB5 and TB8 interacts with the catalytic site of hMAO-B and hMAO-A with a competitive mode of inhibition. TB5 shows the best inhibitory activity and higher selectivity toward hMAO-B, with K i and SI values of 0.11±0.01μM and 13.18, respectively. hMAO-B inhibition by compound TB5 and hMAO-A inhibition by compound TB8 are completely reversed after 24 h of dialysis. Cytotoxicity studies show TB5 is nontoxic at 5 and 25 μM, resulting in cell viabilities of 95.75% and 84.59 %, respectively.

体内研究

Compounds are dissolved in DMSO (5 mg/mL) and diluted with PBS/EtOH (70:30).Kinetic analyses are carried out for TB5 and TB8. A set of Lineweaver–Burk plots are constructed in the absence and presence of various concentrations of compounds TB5 and TC8. The set consists of five graphs, each constructed by measuring MAO-B and MAO-A catalytic rates at different substrate concentrations (0.1-1 μM). The first Lineweaver–Burk plot is constructed in the absence of inhibitor, while the remaining four graphs are constructed in the presence of different concentrations of TB5 and TB8.

TB5 上下游产品信息

上游原料

下游产品

TB5 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-100975TB55 mg500元
2024/04/30HY-100975948841-07-4
TB5
948841-07-410mM * 1mLin DMSO550元

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