(R)-(+)-乙莫克舍钠盐
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- CAS号:
- 828934-41-4
- 英文名:
- (R)-(+)-Etomoxir sodium salt
- 英文别名:
- CS-119;ANTI-EAPII;(+)-Etomoxir;Etomoxir(Nasalt);(R)-(+)-Etomoxir Na;(+)-Etomoxir sodium;Etomoxir hydrate sodium;(R)-(+)-Etomoxir Sodium;(+)-Etomoxir sodium salt;(+)-etomoxir sodium hydrate
- 中文名:
- (R)-(+)-乙莫克舍钠盐
- 中文别名:
- 乙莫克舍钠盐;依托莫西钠盐水合物;(R)-(+)-乙莫克舍钠盐;(R)-(+)-乙莫克舍钠盐 3级;(+)-ETOMOXIR (SODIUM SALT);(2R)-2-[6-(4-氯苯氧基)己基]环氧乙烷甲酸钠;钠 (r)-2-(6-(4-氯苯氧基)己基)环氧乙烷-2-羧酸
- CBNumber:
- CB7972308
- 分子式:
- C15H20ClNaO4
- 分子量:
- 322.76
- MOL File:
- 828934-41-4.mol
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(R)-(+)-乙莫克舍钠盐化学性质
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储存条件:
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Inert atmosphere,2-8°C
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溶解度:
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H2O: freely soluble
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形态:
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White solid
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颜色:
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white
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稳定性:
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Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
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InChI:
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InChI=1/C15H19ClO4.Na.H/c16-12-5-7-13(8-6-12)19-10-4-2-1-3-9-15(11-20-15)14(17)18;;/h5-8H,1-4,9-11H2,(H,17,18);;/t15-;;/s3
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InChIKey:
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WENJLJJSJDAJDN-QCUBGVIVSA-M
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SMILES:
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C([C@]1(OC1)C(=O)O)CCCCCOC1C=CC(Cl)=CC=1.[NaH] |&1:1,r|
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(R)-(+)-乙莫克舍钠盐性质、用途与生产工艺
(R)-(+)-乙莫克舍钠盐外观为白色粉末。
(R)-(+)-乙莫克舍钠盐可用作医药中间体,用于科研和实验室研究中。
Etomoxir是不可逆的肉碱棕榈酰基转换酶(CPT-1)的抑制剂,肉碱棕榈酰基转换酶位于线粒体内膜的外侧。Etomoxir可加强棕榈酸酯诱导的细胞凋亡。
Target | Value |
CPT-1
()
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PPARα
()
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Etomoxir还是PPARα的直接激动剂。Etomoxir与CPT-1的催化部位不可逆地结合。抑制CPT-1活性,上调脂肪酸氧化酶活性。Etomoxir对转录的影响可归因于1.能量代谢的变化,增加葡萄糖的利用;2. PPARα的激活。Etomoxir减少MOG特异性T细胞的促炎性细胞因子的产生并促进其凋亡。Etomoxir在小儿胶质母细胞瘤细胞系SF188中减少其耗氧率和ATP、NADPH生成。
Etomoxir与其他已知的PPARα激动剂类似,对肾脏的缺血/再灌注损伤具有保护作用。Etomoxir被开发出来用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。在灌注了脂肪酸的大鼠心脏中(与长链酰基肉碱水平的改变无关),etomoxir能通过增加葡萄糖的利用率来加快其功能修复。对大鼠予以etomoxir的慢性治疗,可增加其心脏中SR Ca2+-ATPase活性、钙离子吸收率、活性Ca2+泵E~P的数目、SERCA2蛋白以及SERCA2 mRNA丰度。低剂量的etomoxir对超负荷心脏的收缩和舒张率有特异性作用。在肝脏中,Etomoxir可促进氧化物酶体增殖,增强DNA合成和肝脏生长。经Etomoxir处理的小鼠在神经中枢系统中减少免疫细胞的浸润,仅有少量巨噬细胞、活化的小神经胶质或T细胞存在,同时减少炎症反应和脱髓鞘反应。Etomoxir抑制了脂肪酸氧化,延长了同基因的恶性胶质瘤小鼠的寿命,减缓了其肿瘤生长。Etomoxir延迟了胶质瘤的发生和发展。Etomoxir已进行过临床I/Ⅱ期研究,用于治疗中度充血性心力衰竭。目前试验被终止,因为有4名患者(226名试验人员)在用药后引起了高水平的肝脏转氨酶,这一副作用的风险使这一药物潜在的治疗效果被否决。
(R)-(+)-乙莫克舍钠盐
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S8244 | (R)-(+)-乙莫克舍钠盐 Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | 10mM(1mL in DMSO) | 794.43元 |
2024/08/19 | S8244 | (R)-(+)-乙莫克舍钠盐 Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | 5mg | 794.84元 |
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- 药靶配体
- 抑制剂
- 药物活性分子
- 信号转导通路激酶抑制剂
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- C15H18ClO4Na
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or (R)-EtoMoxir, sodiuM salt
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- sodium (R)-2-(6-(4-chlorophenoxy)hexyl)oxirane-2-carboxylate
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