LE 135

生物活性靶点体外研究体内研究 LE 135 试剂级价格

LE 135

CAS号:: 155877-83-1

英文名:: 4-(7,8,9,10-TETRAHYDRO-5,7,7,10,10-PENTAMETHYL-5H-BENZO[E]NAPHTHO[2,3-B][1,4]DIAZEPIN-13-YL)BENZOIC ACID

英文别名:: LE 135;4-(7,8,9,10-TETRAHYDRO-5,7,7,10,10-PENTAMETHYL-5H-BENZO[E]NAPHTHO[2,3-B][1,4]DIAZEPIN-13-YL)BENZOIC ACID;4-(7,8,9,10-Tetrahydro-5,7,7,10,10-pentamethyl-5H-benzo[e]naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-13-yl)benzoic acid;4-(5,7,7,10,10-Pentamethyl-7,8,9,10-tetrahydro-5H-benzo[e]naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-13-yl)benzoic acid;4-(7,8,9,10-Tetrahydro-5,7,7,10,10-pentamethyl-(5H)-benzo[e]naphtho[2.3-b][1.4]diazepine-13-yl)benzoicacid;Benzoic acid, 4-(7,8,9,10-tetrahydro-5,7,7,10,10-pentaMethyl-5H-benzo[e]naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-13-yl)-

中文名:: LE 135

中文别名:: 化合物LE135;化合物 T22920;LE 135,RARΒ拮抗剂;4-(5,7,7,10,10-五甲基-7,8,9,10-四氢-5H-苯并[E]萘并[2,3-B][1,4]二氮杂卓-13-基)苯甲酸

CBNumber:: CB8162724

分子式:: C29H30N2O2

分子量:: 438.56

MOL File:: 155877-83-1.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 52

LE 135化学性质

沸点:: 601.3±55.0 °C(Predicted)

密度:: 1.17±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件:: 2-8°C

溶解度:: DMSO: soluble15mg/mL, clear

酸度系数(pKa):: 3.02±0.10(Predicted)

形态:: powder

颜色:: yellow to orange

安全信息

危险品标志:	Xi

危险类别码:	36/38

安全说明:	26

WGK Germany:	3

LE 135性质、用途与生产工艺

生物活性

LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。

靶点

RARβ

220 nM (Ki)

RARα

1400 nM (Ki)

TRPV1

2.5 μM (EC ₅₀ )

TRPA1

20 μM (EC ₅₀ )

LE135 inhibits Am80-induced differentiation of human promyelocytic leukemia cells HL-60 with an IC ₅₀ of 150 nM.
LE135 inhibits retinoic acid (RA)-induced transcriptional activation of RARβ, but not RARα, RARγ or retinoid X receptor α (RXRα), on a variety of RA response elements. LE135 strongly represses 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate-induced AP-1 activity in the presence of RARβ and RXRα.

体内研究

LE135 provokes nociceptive responses and elicited thermal hyperalgesia mainly through TRPV1 channels, but required both TRPA1 and TRPV1 channels for producing mechanical allodynia. Intraplantar injection of LE135 (30 nmol/10 μL) induces mechanical hypersensitivity in wild-type and Trpa1 ^−/− mice.

LE 135 上下游产品信息

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LE 135 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/04/30	HY-107436	LE135		1 mg	480元
2024/04/30	HY-107436	LE 135 LE135	155877-83-1	5mg	1200元

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LE 135,RARΒ拮抗剂
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化合物LE135
化合物 T22920
155877-83-1
4-(7,8,9,10-Tetrahydro-5,7,7,10,10-pentamethyl-5H-benzo[e]naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-13-yl)benzoic acid
4-(5,7,7,10,10-Pentamethyl-7,8,9,10-tetrahydro-5H-benzo[e]naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-13-yl)benzoic acid
Benzoic acid, 4-(7,8,9,10-tetrahydro-5,7,7,10,10-pentaMethyl-5H-benzo[e]naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-13-yl)-
4-(7,8,9,10-Tetrahydro-5,7,7,10,10-pentamethyl-(5H)-benzo[e]naphtho[2.3-b][1.4]diazepine-13-yl)benzoicacid
LE 135
4-(7,8,9,10-TETRAHYDRO-5,7,7,10,10-PENTAMETHYL-5H-BENZO[E]NAPHTHO[2,3-B][1,4]DIAZEPIN-13-YL)BENZOIC ACID