BMS-214662

生物活性靶点体外研究体内研究

BMS-214662

CAS号:: 195987-41-8

英文名:: (4R)-4-benzyl-2-(3H-imidazol-4-ylmethyl)-5-thiophen-2-ylsulfonyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-8,10,12-triene-9-carbonitrile

英文别名:: BMS214662; BMS 214662;7-Cyano-2,3,4,5-tetrahydro-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-3-(phenylmethyl)-4-(2-thienylsulfonyl)-1H-1,4-benzodiazepine;(R)-2,3,4,5-Tetrahydro-1-(1H-iMidazol-4-ylMethyl)-3-(phenylMethyl)-4-(2-thienylsulfonyl)-1H-1,4-benzodiazepine-7-ca;(4R)-4-benzyl-2-(3H-imidazol-4-ylmethyl)-5-thiophen-2-ylsulfonyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-8,10,12-triene-9-carbonitrile;(3R)-2,3,4,5-Tetrahydro-1-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-3-(phenylmethyl)-4-(2-thienylsulfonyl)-1H-1,4-benzodiazepine-7-carbonitrile;(3R)-2,3,4,5-Tetrahydro-1-(1H-iMidazol-4-ylMethyl)-3-(phenylMethyl)-4-(2-thienylsulfonyl)-1H-1,4-benzodiazepine-7-carbonitrile;1H-1,4-Benzodiazepine-7-carbonitrile,2,3,4,5-tetrahydro-1-(1H-iMidazol-5-ylMethyl)-3-(phenylMethyl)-4-(2-thienylsulfonyl)-,(3R)-

中文名:: BMS-214662

中文别名:: 化合物 T10567;化合物 BMS-214662;(3R)-2,3,4,5-四氢-1-(1H-咪唑-5-基甲基)-3-(苯基甲基)-4-(2-噻吩基磺酰基)-1H-1,4-苯并二氮杂环庚烷-7-氰基

CBNumber:: CB81871450

分子式:: C25H23N5O2S2

分子量:: 489.61

MOL File:: 195987-41-8.mol

化学性质安全信息用途供应商 37

BMS-214662化学性质

沸点:: 790.9±70.0 °C(Predicted)

密度:: 1.45±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件:: Store at -20°C

溶解度:: DMSO: slightly soluble; Methanol: slightly soluble

形态:: A solid

酸度系数(pKa):: 13.19±0.10(Predicted)

颜色:: White to off-white

安全信息

BMS-214662性质、用途与生产工艺

生物活性

BMS-214662是有效选择性的farnesyl transferase抑制剂，具有有效地抗肿瘤活性。

靶点

IC50: 1.35 nM (farnesyl transferase), 1.3 μM (Ras-CVLL), 2.3 μM (K-Ras)

BMS-214662 is over 1000-fold selective for farnesyl transferase, having IC ₅₀ values for inhibition of geranylgeranylation of Ras-CVLL and K-Ras of 1.3 and 2.3 μM, respectively. BMS-214662 shows good potency in inhibiting H-ras-transformed rodent cells, A2780 human ovarian carcinoma tumor cells, and HCT-116 human colon carcinoma tumor cells. BMS-214662 is the most potent apoptotic FTI known and demonstrates broad spectrum yet robust cell-selective cytotoxic activity against a panel of cell lines with diverse histology.

体内研究

Tumors from BMS-214662-treated mice have increased numbers of apoptotic cells as compared with the nontreated control mice. The AIs in HCT-116 tumors are increased 4-10-fold in BMS-214662-treated mice as compared with nontreated controls. BMS-214662 is significantly cytotoxic to both HCT-116 and EJ-1 tumor cells; the doses of BMS-214662 required to kill 90% of clonogenic tumor cells are approximately 75 and 100 mg/kg for HCT-116 and EJ-1 tumors.

BMS-214662 上下游产品信息

上游原料

下游产品

BMS-214662 生产厂家

全球有 37家供应商 BMS-214662国内生产厂家

供应商	联系电话	电子邮件	国家	产品数	优势度
北京百灵威科技有限公司	010-82848833 400-666-7788	jkinfo@jkchemical.com	中国	96815	76
南京康满林化工实业有限公司	025-83697070	info@chemlin.com.cn	中国	19185	64
凯试（上海）科技有限公司	021-50135380	shchemsky@sina.com	中国	32321	50
MedChemexpress LLC	021-58955995	sales@medchemexpress.cn	美国	4861	58
斯派螺（武汉）药物研发有限公司		eric_feng1954@126.com	中国	9248	55
上海一飞生物科技有限公司	021-65675885 18964387627	info@efebio.com	中国	9804	58
北京索莱宝科技有限公司	010-50973130 4009686088	3193328036@qq.com	中国	29764	68
深圳聚合生化科技有限公司	+86-400-002-6226 +86-13028896684	sales@rrkchem.com	中国	57423	58
TargetMol Chemicals Inc.	+1-781-999-5354 +1-00000000000	marketing@targetmol.com	美国	32161	58
InvivoChem	+1-708-310-1919 +1-13798911105	sales@invivochem.cn	美国	6391	58
上海源溪生物科技有限公司	021-58447131 13564518121	sales@dcchemicals.com	中国	9409	58
北京新研汇医药研发有限公司	13969155946	1461866103@qq.com	中国	16111	58
ChemeGen 中国	18818260767	sales@chemegen.com	中国	11218	58
砌块化学科技（上海）有限公司	021-20432219 13918097649	li_jinfei@acblock-lab.com	中国	10034	58
上海弘渠生物医药科技有限公司	88888888888	hongquchem@qq.com	中国	5132	58
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）	021-58432009 400-005-6266	marketing1@energy-chemical.com	中国	44807	58
成都超九八生物科技有限公司	13348960310 13348960310	3003867561@qq.com	中国	10524	58
InvivoChem中国	13549236410	sales@invivochem.cn	中国	6753	58
TargetMol中国（陶术生物）	4008200310	marketing@tsbiochem.com	中国	24644	58
苏州美石生物科技有限公司	1173954148q	meishipharma@126.com	中国	20033	58
上海一研生物科技有限公司	021-69985186 13611928337	3427709316@qq.com	中国	7978	58
南通全益生物科技有限公司	0513-66337626 18051384581	sales@chemhifuture.com	中国	5127	58
上海瀚鸿科技股份有限公司	021-54306202 18917919676	info@hanhongsci.com	中国	29979	58
南通菡芳生物科技有限公司	18616537568	hanfangpharma@126.com	中国	29981	58
銳迪國際科技有限公司	18024082417	market@ubiochem.com	中国	9266	58
Alchem Pharmtech,Inc.	8485655694	sales@alchempharmtech.com	美国	63687	58
Shanghai Daken Advanced Materials Co.,Ltd	+86-371-66670886	info@dakenam.com	中国	19902	58
TargetMol Chemicals Inc.		support@targetmol.com	美国	38631	58
SHANGHAI KEAN TECHNOLOGY CO., LTD.	+8613817748580	cooperation@kean-chem.com	中国	40066	58
上海吉至生化科技有限公司	+86-18621343501; +undefined18621343501	product@acmec-e.com	中国	33338	58
LEAPCHEM CO., LTD.	+86-852-30606658	market18@leapchem.com	中国	43340	58

195987-41-8, BMS-214662 相关搜索:

Sulfur & Selenium Compounds
Pharmaceuticals
Intermediates & Fine Chemicals
Inhibitors
Heterocycles
Aromatics
抑制剂
C25H23N5O2S2
化合物 BMS-214662
(3R)-2,3,4,5-四氢-1-(1H-咪唑-5-基甲基)-3-(苯基甲基)-4-(2-噻吩基磺酰基)-1H-1,4-苯并二氮杂环庚烷-7-氰基
化合物 T10567
195987-41-8
(3R)-2,3,4,5-Tetrahydro-1-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-3-(phenylmethyl)-4-(2-thienylsulfonyl)-1H-1,4-benzodiazepine-7-carbonitrile
7-Cyano-2,3,4,5-tetrahydro-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-3-(phenylmethyl)-4-(2-thienylsulfonyl)-1H-1,4-benzodiazepine
BMS214662; BMS 214662
(R)-2,3,4,5-Tetrahydro-1-(1H-iMidazol-4-ylMethyl)-3-(phenylMethyl)-4-(2-thienylsulfonyl)-1H-1,4-benzodiazepine-7-ca
(3R)-2,3,4,5-Tetrahydro-1-(1H-iMidazol-4-ylMethyl)-3-(phenylMethyl)-4-(2-thienylsulfonyl)-1H-1,4-benzodiazepine-7-carbonitrile
1H-1,4-Benzodiazepine-7-carbonitrile,2,3,4,5-tetrahydro-1-(1H-iMidazol-5-ylMethyl)-3-(phenylMethyl)-4-(2-thienylsulfonyl)-,(3R)-
(4R)-4-benzyl-2-(3H-imidazol-4-ylmethyl)-5-thiophen-2-ylsulfonyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-8,10,12-triene-9-carbonitrile