SID26681509; SID-26681509

生物活性靶点体外研究体内研究 SID26681509; SID-26681509 试剂级价格

CAS号:: 958772-66-2

英文名:: SID 26681509

英文别名:: ML023;SID 26681509;SID26681509; SID-26681509;SID 26681509, 10 mM in DMSO;N-[(1,1-Dimethylethoxy)carbonyl]-L-tryptophan-2-[[[2-[(2-ethylphenyl)amino]-2-oxoethyl]thio]carbonyl]hydrazide;L-Tryptophan, N-[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]-, 2-[[[2-[(2-ethylphenyl)amino]-2-oxoethyl]thio]carbonyl]hydrazide;S-[2-[(2-ethylphenyl)amino]-2-oxoethyl] [2-[(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propanoyl]hydrazinyl]methanethioate;slow-binding,falciparu,Inhibitor,SID-26681509,propagation,Parasite,Leishmania,major,reversible,Cathepsin,inhibit,SID26681509,Plasmodium,malaria,SID 26681509,Thiocarbazate

中文名:: SID26681509; SID-26681509

中文别名:: 化合物 T12909;化合物SID 26681509;SID 26681509,人组织蛋白酶L抑制剂;化合物SID 26681509,10 MM DMSO 溶液

CBNumber:: CB82535696

分子式:: C27H33N5O5S

分子量:: 539.65

MOL File:: 958772-66-2.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 53

SID26681509; SID-26681509化学性质

熔点:: 131 °C

密度:: 1.298±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件:: Store at -20°C

溶解度:: <26.98mg/ml in DMSO; <5.4mg/ml in ethanol

形态:: solid

酸度系数(pKa):: 8.75±0.43(Predicted)

颜色:: White

安全信息

SID26681509; SID-26681509性质、用途与生产工艺

生物活性

SID 26681509 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂，IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖，并抑制 Leishmania major，IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。

靶点

IC50: 56 nM (Human cathepsin L), 0.5 μM (Cathepsin V), 15.4 μM ( Plasmodium falciparum ), 12.5 μM ( Leishmania major )

After a 4 hr preincubation with cathepsin L, SID 26681509 becomes more potent, demonstrating an IC ₅₀ of 1.0 nM. SID 26681509 is determined to be a slow-binding and slowly reversible competitive inhibitor. Through a transient kinetic analysis for single-step reversibility, inhibition rate constants are kon = 24,000 M ^-1 s ^-1 and koff = 2.2 × 10 ^-5 s ^-1 (K _i = 0.89 nM). Molecular docking studies are undertaken using the experimentally-derived X-ray crystal structure of papain/CLIK-148.
SID 26681509 inhibits papain and cathepsins B, K, S, and V with IC ₅₀ values determined after one hour ranging from 618 nM to 8.442 μM. SID 26681509 shows no inhibitory activity against the serine protease cathepsin G.
SID 26681509 inhibits cathepsin V activity with an IC ₅₀ value of 0.5 μM. SID 26681509 (1-30 μM) blocks high-mobility group box 1 (HMGB1)-induced TNF-α production dose dependently without altering cell viability.

体内研究

SID 26681509 treatment significantly improves survival in murine models of sepsis and reduces liver damage following warm liver ischemia/reperfusion (I/R) models.

SID26681509; SID-26681509 上下游产品信息

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SID26681509; SID-26681509 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2025/02/08	HY-103353	SID26681509; SID-26681509 SID 26681509	958772-66-2	1mg	720元
2025/02/08	HY-103353	SID26681509; SID-26681509 SID 26681509	958772-66-2	5mg	1800元

SID26681509; SID-26681509 生产厂家

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