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阿哌沙班中间体
阿哌沙班
获批状况和市场状况
阿哌沙班专利
阿哌沙班中间体
CAS号:
503615-07-4
英文名:
ethyl 6-(4-aMinophenyl)-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
英文别名:
X5909;TECO-012;Apixaban Impurity 81;Apixaban interMediate;Intermediates of apixaban;Apixaban Impurity 11 ethyl;Apixaban Stage-II impurity;ethyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-te...;ethyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5-dihydropyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate;ethyl 6-(4-aMinophenyl)-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-ca
中文名:
阿哌沙班中间体
中文别名:
阿哌沙班中间体;阿哌沙班杂质81A;阿哌沙班中间体07-3;6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-;[4-(2-氧代己基-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑[3,4-C]吡啶-3-甲酸乙酯;(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-氨基苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯;6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯;1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-氨基苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯;4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-6-(4-氨基苯基)-7-氧代-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯;6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡啶并[3,4-C-C]吡啶-3-羧酸乙酯
CBNumber:
CB82623113
分子式:
C22H22N4O4
分子量:
406.43
MOL File:
503615-07-4.mol
化学性质
安全信息
用途
供应商
178
化学性质
安全信息
用途
供应商
178
阿哌沙班中间体
化学性质
沸点:
651.6±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.34±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
储存条件:
Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
Chloroform (Slightly), DMF (Slightly)
酸度系数(pKa):
4.66±0.10(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
InChI:
InChI=1S/C22H22N4O4/c1-3-30-22(28)19-18-12-13-25(15-6-4-14(23)5-7-15)21(27)20(18)26(24-19)16-8-10-17(29-2)11-9-16/h4-11H,3,12-13,23H2,1-2H3
InChIKey:
UVAQGQOGOJLALA-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
C1(=O)N(C2=CC=C(N)C=C2)CCC2C(C(OCC)=O)=NN(C3=CC=C(OC)C=C3)C1=2
安全信息
阿哌沙班中间体
性质、用途与生产工艺
阿哌沙班
阿哌沙班( apixaban,1),化学名为1-( 4- 甲氧基苯基) -7- 氧代-6-[ 4-( 2- 氧代哌啶-1- 基) 苯基]-4,5,6,7- 四氢-1H- 吡唑并[3,4-c] 吡啶-3- 甲酰胺,是百时美施贵宝和辉瑞公司共同研发的抗凝血药,直接作用于凝血因子Xa,分别于2011 年5 月和2012 年12 月获欧盟和FDA 批准上市,于2013年4 月在中国上市,商品名艾乐妥,用于治疗包括深静脉血栓和肺栓塞在内的静脉血栓疾病\。阿哌沙班是唯一一种二级预防获批剂量低于VTE初始治疗剂量的新型口服抗凝药。临床专家指出,在考虑持续治疗的风险和获益时,患者和医生可能欢迎以较低剂量进行二级预防的抗凝药方案,患者更可能接受阿哌沙班长期治疗。研究显示,阿哌沙班可有效治疗VTE,出血事件少于华法林。新一代口服抗凝剂诞生新的“药王”,它就是辉瑞与百时美施贵宝的阿哌沙班片。这款第三个上市的新一代口服抗凝药物已把强生的利伐沙班片拉下头名宝座,百时美施贵宝高管们日前在营收电话中表示,根据总体的处方数量情况,阿哌沙班已成为新一代口服抗凝剂中的老大。
获批状况和市场状况
阿哌沙班最初于2011年5月在欧盟获批(德国6月、英国9月、瑞典12月);2012年12月在美国获批;2013年1月在我国获批,2月在日本获批。对于所批准的适应症,包含有:
(1)成人膝关节髋关节置换手术的静脉血栓栓塞(VTE)的治疗
(2)成人非瓣膜性房颤(AF)的中风及全身性栓塞的预防
(3)深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)的治疗和预防
对于BMS和辉瑞来说,Eliquis绝对是利润丰厚的药物。相比老牌抗凝剂华法林,Eliquis通过类似的血液稀释效应发挥作用,服药患者的出血事件少,安全性好,因此市场占有率逐年攀升。自2011年上市以来,阿哌沙班的销售额一直呈上升状态。2015年的全球销售额突破十亿美元大关,达到18.6亿美元,2016年更是增长迅猛,增长率高达80%,销售额达到了33.43亿美元。今年一季度阿哌沙班总体处方数量继续增长8%,获得了11亿美元的销售业绩,这是该药物首次单季销售额超过10亿美元。据汤森路透数据预测,未来5年其销售额将继续呈增长状态,峰值将超过70亿美元!
阿哌沙班专利
2003年,美国百时美施贵宝公司公布了阿哌沙班的化合物专利WO2003/049681,中国、欧洲、美国的专利分别对应着CN1578660A、EP1427415B和US6967208B。专利到期时间是2022年。
阿哌沙班中间体
上下游产品信息
上游原料
下游产品
阿哌沙班中间体
生产厂家
全球有 178家供应商
美国 5
印度 6
中国 167
全球 178
阿哌沙班中间体国内生产厂家
供应商
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优势度
北京科富瑞德科技发展有限责任公司
+86-010-60279497 +86-15646567669
sales01@cooperate-pharm.com
中国
137
58
山东科立康药业有限公司
0531-88113608 17854192669
sales07@pharmachemm.com
中国
59
58
济南洣林医药技术有限公司
0531-68659554 13031714605
3299907431@qq.com
中国
117
58
济南健丰化工有限公司
0531-88110457 18954159739
demi@pharmachemm.com
中国
35
58
江苏弘和药物研发有限公司
5108538618
suger.wang@chemfuture.com
中国
832
65
上海泰坦科技股份有限公司
400-6009262 16621234537
chenyj@titansci.com
中国
14104
59
济南精合医药科技有限公司
+86 (531) 88811783
sales@trio-pharmatech.com (International market)
中国
1856
62
合肥拓锐生物科技有限公司
0551-65326752 14755135869
xxhasym@163.com
中国
68
60
上海特伯化学科技有限公司
021-58170097
info@topbiochem.com
中国
9465
58
南京诺利斯医药科技有限公司
13901585132
799750417@qq.com
中国
8888
55
湖北朗昕生化药业有限公司
86-714-6395877
中国
26
58
泰州同新生物科技有限公司
0523-18601685-898 18652728585
sales@allyrise.com
中国
2804
60
上海毕得医药科技股份有限公司
400-164-7117 13681763483
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中国
41463
60
山东轩德医药科技有限公司
0531-88803958; 18866891188
zhaojiangxia@shiningpharm.com
中国
275
58
深圳振强生物技术有限公司
0755-0755-66853366 13670046396
sales@chem-strong.com
中国
18021
56
杭州杰恒化工有限公司
0571-+86-571-87396432
sales@jhechem.com
中国
11369
59
南京熙泽医药科技有限公司
025-66023220 0086-15250997978
1511893459@qq.com
中国
7851
55
安庆奇创药业有限公司
18061456370 18951649510
sales@chicopharm.com
中国
444
65
斯派螺(武汉)药物研发有限公司
eric_feng1954@126.com
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9254
55
苏州科源医药科技有限公司
13656237714 13656237714
xiaokunfu@kyyykj.com
中国
292
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济南健丰化工有限公司
18954159893
demi@pharmachemm.com
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172
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山东轩德医药科技有限公司
18866895588
dingjiaying@shiningpharm.com
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上海前衍生物科技有限公司
02781293128
orders@biochemsafebuy.com
中国
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镇江蓝德特药业科技有限公司
T:15050866711
wanglin.chen@radiant-pharma.com
中国
466
60
上海巢莱化工科技中心
021-2022843681 15618226720
chaolaichem@foxmail.com
中国
9082
58
山东君瑞医药科技有限公司
0539-5636807 15318528770
ffeng813@163.com
中国
251
58
深圳市森迪生物科技有限公司
18124570582 TEL:0755-23574479 2355327139
siliao02@yccreate.com
中国
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58
湖北鑫源顺医药化工有限公司
027-50664929, 13971561712
hubxys2001@163.com
中国
1437
55
上海康曼生物科技有限公司
18800375331
kangmansales@163.com
中国
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55
深圳市祥根生物医药有限公司
0755-28967200 13631290199
wxf@sungening.com
中国
9592
60
济南凯风生物科技有限公司
15153166971
win-wind@hotmail.com
中国
97
58
上海臻励生物科技有限公司
021-16621358918; 18516310516
zhenlipharma888@163.com
中国
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58
江苏艾康生物医药研发有限公司
025-66113011 18112977050
sales01@aikonchem.com
中国
16028
58
武汉峰耀同辉化学制品有限公司
027-87466105 15377573527
2678564200@qq.com
中国
17997
58
上海皓鸿生物医药科技有限公司
400-8210725 18016230971
malulu@leyan.com
中国
24976
58
湖北康鑫源顺医药化工有限公司
027-51831887 15337167856
hubeixinyuanshun@163.com
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58
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732-484-9848
sales@chemscene.com
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60
南京克罗托鲁宁医药科技有限公司
13382066392
中国
4880
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湖北昌润生物医药技术有限公司
027-63496417 13007129042
3294393103@qq.com
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济南腾邦医药科技有限公司
0531-88769236 15688889648
2685550793@qq.com
中国
124
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深圳聚合生化科技有限公司
+86-400-002-6226
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中国
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58
重庆臻格医药科技有限公司
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375097861@qq.com
中国
297
58
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0755-22202135 13316968096
1979313431@qq.com
中国
8734
58
河南阿尔法化工有限公司
0371-0371-55055611 18137792234
3002694073@qq.com
中国
10408
58
ANHUI WITOP BIOTECH CO., LTD
+8615255079626
eric@witopchemical.com
中国
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58
武汉盈邦医药有限公司
+86-13296627870; +8613296627870
info@whwingroup.com
中国
703
58
Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd.
+86-0551-65418684 +8618949823763
sales@tnjchem.com
中国
25363
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达阳化工(杭州)有限公司
571-88938639 +8617705817739
info@dycnchem.com
中国
52861
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宝鸡市国康生物科技有限公司
0917-3909592 13892490616
gksales1@gk-bio.com
中国
9316
58
AFINE CHEMICALS LIMITED
+86-0571-85134551
sales@afinechem.com
中国
15386
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Wuhan Boye Science And Technology Development Co., Ltd.
27-81625225 +8615387090420
sumihu@boyechemicals.com
中国
215
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济南睿思医药技术有限公司
0531-69900633 18340090523
changyuan20@163.com
中国
2316
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海蔚化学
86-21-51086038
chemwill_asia@126.com
中国
23931
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Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd.
18871490254
linda@hubeijusheng.com
中国
28180
58
济南泛诺化工有限公司
+86-531-88989536 +86-15508631887
sales@finerchem.com
中国
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扬州长华生物科技有限公司
13815846020; 13815846020
438399391@qq.com
中国
857
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广东翁江化学试剂有限公司
0751-2886766 13927870850
3001267247@qq.com
中国
9983
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天津始加生物医药科技有限公司
15022261580
tjshj1212@163.com
中国
2452
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上海炎泽化工有限公司
021-13773155751 19975051755
260924549@qq.com
中国
8910
58
爆牛贸易重庆有限公司
+86-023-6139-8061 +86-86-13650506873
sales@chemdad.com
中国
39916
58
深圳市大物科技有限责任公司
0752-5555973 13923768523
95372103@qq.com
中国
670
58
深圳瑞恺德生物科技有限公司
0755-61348847 17820674378
2682116078@qq.com
中国
7844
58
南京望知星医药科技有限公司
15850510341
shiqingran@wzxchem.com
中国
3675
58
上海凯为化学科技有限公司
021-58461859 15821823057
service@aiviche.com
中国
49323
58
陕西缔都医药化工有限公司
+86-29-87569266 15319487004
1015@dideu.com
中国
4088
58
卡托研究化学公司
020-81215950 4000-868-328
customer@uwalab.com
美国
10413
58
南京圣亿来化工有限公司
19951936396
3158688292@qq.com
中国
4992
58
上海辅欣医药科技有限公司
+86-021-021-50872116 +8613122107989
contact@fuxinpharm.com
中国
10297
58
安泰精细化工技术有限公司
18503026267
info@antaichem.com
中国
9641
58
青岛浩海安杰医药科技有限公司
156-6622-8711 18639325623
chen.wanglin@hmgj.group
中国
1908
58
无锡鸣鹭医药科技有限公司
0510-88726693
3204601684@qq.com
中国
2215
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孟成科技(上海)有限公司
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8864
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深圳菲斯生物科技有限公司
0755-0755-0755-83725350 13380397412
3001280422@qq.com
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botuopharma888@163.com
中国
9215
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重庆元源享科技发展有限公司
023-55703781 15320534687
2022434087@qq.com
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4103
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安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
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4677
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sales@dmstandards.com
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10951
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苏州全辉生物科技有限公司
0512-66368286 18994391916
info@szqhbio.com
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上海相辉医药科技有限公司
021-51816796-820 13611835272
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44461
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中国
512
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上海钰康生物科技有限公司
18939844854
sales6@myuchem.com
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5112
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梯希爱(上海)化工贸易有限公司
021-021-61109150
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中国
31130
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泰安市瑞佳旭化工科技有限公司
15552805326
vsk1967@outlook.com
中国
341
58
安徽奇奥医药科技有限公司
0551-63535381 13485700777
gaylen@cheer-our.com
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93
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江西瑞威尔生物科技有限公司
400-880-2824; 13184580281
hj@ruiweier.cn
中国
2710
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济南佰霖药物技术有限公司
+86-15589952515 +86-15589952515
80912934@qq.com
中国
57
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深圳摩科生化科技有限公司
18627923403 18627753421
3001006472@qq.com
中国
9366
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江西泰欣诺实业有限公司
13576915071
taisinor@vip.163.com
中国
27
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毕佳索(上海毕得医药科技股份有限公司)
400-6005915
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中国
39668
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江苏驭礼生物医药科技有限公司
18021412923
1515809609@qq.com
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141
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武汉贝乐叶生物医药科技有限公司
18086118078
2696158611@qq.com
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4280
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深圳市洛克医药科技有限公司
13128912434
2880126944@qq.com
中国
2578
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湖北贝诺福化学科技有限公司
15307183689
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嘉兴市浙嘉生物科技有限公司
0573-85609002
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+86-027-59232304 15387063101
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9967
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湖北威德利化学试剂有限公司
13339985473
C13339985473@163.com
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4571
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中国
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503615-07-4, 阿哌沙班中间体
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1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸
1-(4-甲氧基苯基)-6-(4-(2-甲基-6-氧代哌啶-1-基)苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-甲酰胺
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阿哌沙班杂质13C-D3
1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯
4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-唑唑并[3,4-C]吡啶-3-甲酸甲酯阿哌沙班杂质
(3AS,8AS)-(2,2-二甲基-4,4,8,8-四苯基-四氢-[1,3]二噁唑并[4,5-E][1,3,2]二噁膦杂庚英-6-基)二甲胺
[(4-甲氧基苯基)肼基]氯乙酸乙酯
阿哌沙班杂质5(BMS-591329-01)
[(4-氯苯基)肼基]氯乙酸乙酯
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6-(4-碘苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯
503615-07-4
化工原料及中间体
原料药
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系列1
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503614-47-3
503615-07-3
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4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-6-(4-氨基苯基)-7-氧代-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯
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503615-07-4
Apixaban Impurity 4 ethyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7- tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
Apixaban Stage-II impurity
TECO-012
ethyl 6-(4-aMinophenyl)-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-ca
X5909
Intermediates of apixaban
ethyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-te...
Apixaban Impurity 81
Apixaban Impurity 11 ethyl
ethyl 6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5-dihydropyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
Apixaban interMediate
1H-Pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylic acid, 6-(4-aMinophenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-, ethyl ester
6-(4-Aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylic acid ethyl ester
ethyl 6-(4-aMinophenyl)-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate
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