MENSACARCIN

生物活性靶点体外研究

MENSACARCIN

CAS号:: 808750-39-2

英文名:: Mensacarcin

英文别名:: Mensacarcin;(1R,2S,3S,4S,4aS,9aS,10S)-1,2,3,4-Tetrahydro-1,3,4-trihydroxy-5,10-dimethoxy-2-methyl-3-[[(2R,3S)-3-methyloxiranyl]carbonyl]-4a,9a-epoxyanthracen-9(10)-one;4a,9a-Epoxyanthracen-9(10)-one, 1,2,3,4-tetrahydro-1,3,4-trihydroxy-5,10-dimethoxy-2-methyl-3-[[(2R,3S)-3-methyl-2-oxiranyl]carbonyl]-, (1R,2S,3S,4S,4aS,9aS,10S)-

中文名:: MENSACARCIN

中文别名:: 化合物 T12003;MENACARCIN;化合物 MENSACARCIN

CBNumber:: CB82650838

分子式:: C21H24O9

分子量:: 420.40986

MOL File:: 808750-39-2.mol

化学性质安全信息用途供应商 33

MENSACARCIN化学性质

沸点:: 656.8±55.0 °C(Predicted)

密度:: 1.53±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件:: Store at -20°C

溶解度:: DMSO: soluble,Methanol: soluble

形态:: A solid

酸度系数(pKa):: 11.50±0.70(Predicted)

颜色:: White to off-white

安全信息

MENSACARCIN性质、用途与生产工艺

生物活性

Mensacarcin 是一种高度复杂的聚酮类化合物，在肿瘤细胞系中普遍具有强烈的抑制细胞生长的作用，并可能诱导黑色素瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。Mensacarcin 靶向线粒体 (mitochondria)，影响线粒体的能量代谢，激活 caspase 依赖的凋亡途径。Mensacarcin 是一种抗生素，也可作为抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分。

Mensacarcin (0-100 μM; 24 hours) exhibits general cytostatic but type-specific cytotoxic effects for melanoma cells.
Mensacarcin (2-50 μM; 15 hours) induces rapid apoptotic cell death in melanoma cells.
Mensacarcin exhibits potent cytostatic properties (mean of 50% growth inhibition=0.2 μM) in almost all cell lines of the National Cancer Institute (NCI)-60 cell line screen and relatively selective cytotoxicity against melanoma cells. Mensacarcin is a highly oxygenated polyketide that was first isolated from soil-dwelling Streptomyces bacteria. Mensacarcin impairs mitochondrial function in melanoma cells.

Cell Viability Assay

Cell Line:	SK-Mel-28 and SK-Mel-5 melanoma cells, HCT-116 colon cancer cells
Concentration:	0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Induced concentration- and time-dependent cell death in the two tested melanoma cell lines. HCT-116 colon carcinoma cells were strongly inhibited.

Western Blot Analysis

Cell Line:	SK-Mel-28, SK-Mel-5 cells
Concentration:	2, 10, 50 μM
Incubation Time:	15 hours
Result:	Induced the formation of 89-kDa PARP-1 fragments as well as caspase-3 activation in SK-Mel-28 and SK-Mel-5 beginning between 6 and 15 h after exposure.

MENSACARCIN 上下游产品信息

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化合物 T12003
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4a,9a-Epoxyanthracen-9(10)-one, 1,2,3,4-tetrahydro-1,3,4-trihydroxy-5,10-dimethoxy-2-methyl-3-[[(2R,3S)-3-methyl-2-oxiranyl]carbonyl]-, (1R,2S,3S,4S,4aS,9aS,10S)-
(1R,2S,3S,4S,4aS,9aS,10S)-1,2,3,4-Tetrahydro-1,3,4-trihydroxy-5,10-dimethoxy-2-methyl-3-[[(2R,3S)-3-methyloxiranyl]carbonyl]-4a,9a-epoxyanthracen-9(10)-one
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