APREMILAST中间体

APREMILAST中间体性质、用途与生产工艺

简介

APREMILAST中间体在二氯甲烷中微溶，在甲醇中易溶。其主要用来合成APREMILAST的。此外，其也可以通过对环单磷酸腺苷(c AMP)特异性，使细胞内cAMP 水平增加，调节胞内促炎与抗炎因子作用。

作用

PREMILAST中间体在合成阿普司特中扮演着重要角色。此外APREMILAST中间体在多种生物制剂的制备和结构优化中起了重大作用。由于APREMILAST中间体具有生物活性，在合成药物方面具有其他基团或官能团不可替代的作用，因此在医药研究中是一个热点领域。此外，APREMILAST中间体具有特殊的化学性质和药用活性，是许多医药、农药的中间体，应用前景非常广阔。

制备方法

在氮气下制备双（1,5-环辛二烯）三氟甲烷磺酸铑（I）的混合物（9mg，0.018 mmol）、2,2,2-三氟乙醇（3 mL）和合适的配体（0.037 mmol）或配体与金属的预成型络合物（0.018mmol）。然后，加入1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-（甲基磺酰基）乙胺（100mg，0.37mmol）。将所得混合物加热至50℃。并在250psig氢气压力下氢化。18小时后，将混合物从氢化器中取出，并通过非手性HPLC（Hypersil BDS C8，5.0 pm，250x4.6 mm，1.5 mL/min，278 nm，90/10梯度至80/20 0.1%TFA/MeOH水溶液，然后在接下来的15分钟内梯度至10/90 0.1%TFA/MeOH水溶液）进行监测。还通过手性HPLC（Chiralpak AD-H 5.0 pm Daicel，250x4.6 mm，1.0 mL/min，280 nm，70:30:0.1庚烷-1-PrOH-二乙胺或50:40:10:0.0庚烷-EtOH-i-PrOH-二乙胺）测定了含有>10面积%产物烯胺的反应的手性纯度，进一步纯化得到APREMILAST中间体。

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