SSR128129E
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- CAS号:
- 848318-25-2
- 英文名:
- FGFR inhibitor
- 英文别名:
- CS-1148;SSR128129E;SSR;SSR-128129E;SSR128129E sodium salt;SSR128129E (SSR 128129E;FGFR Inhibitor SSR128129E;SSR128129E; SSR 128129E; SSR-128129E.;Sodium 2-amino-5-(1-methoxy-2-methylindolizine-3-carbonyl)benzoate;Sodium 2-amino-5-[(1-methoxy-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]benzoate;SSR-128129E,Fibroblast growth factor receptor,Inhibitor,inhibit,SSR128129E,FGFR
- 中文名:
- SSR128129E
- 中文别名:
- 化合物SSR128129E;SSR128129E,变构FGFR抑制剂;SSR128129E SODIUM SALT;2-氨基-5-[(1-甲氧基-2-甲基吲哚嗪-3-基)羰基]苯甲酸钠
- CBNumber:
- CB82667577
- 分子式:
- C18H15N2NaO4
- 分子量:
- 346.31247
- MOL File:
- 848318-25-2.mol
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SSR128129E化学性质
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熔点:
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>230°C (dec.)
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储存条件:
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Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
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溶解度:
-
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
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形态:
-
Solid
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颜色:
-
Yellow
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稳定性:
-
Hygroscopic
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SSR128129E性质、用途与生产工艺
SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂，IC50为1.9μM，对别的关联RTKs无效果。
由于变构机制，SSR128129E在细胞实验中表现出更强的活性。SSR128129E剂量依赖性的抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移，IC50分别为31nM和15.2nM。作为多靶点FGFR抑制剂，SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应，从而导致在多种细胞系中增殖和/或迁移被阻断，比如mPanc02，HEK-hFGFR2WT，PAE-hFGFR1，hB9-myeloma和HUVEC。
在患有关节炎的小鼠身上，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)抑制了血管生成、炎症和骨吸收，同时缓解了临床症状。在各种小鼠肿瘤模型中，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)同时抑制了原发性肿瘤的增殖和转移。另外，SSR128129E抑制抗VEGFR2顽固型肿瘤模型和敏感株的增殖，同时提高抗VEGFR2的抗肿瘤活性。 SSR128129E也能够在静脉移植或者在缺失载脂蛋白E的小鼠模型中抑制动脉硬化。
SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂，IC50为1.9μM，对别的关联RTKs无效果。
由于变构机制，SSR128129E在细胞实验中表现出更强的活性。SSR128129E剂量依赖性的抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移，IC50分别为31nM和15.2nM。作为多靶点FGFR抑制剂，SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应，从而导致在多种细胞系中增殖和/或迁移被阻断，比如mPanc02，HEK-hFGFR2WT，PAE-hFGFR1，hB9-myeloma和HUVEC。
在患有关节炎的小鼠身上，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)抑制了血管生成、炎症和骨吸收，同时缓解了临床症状。在各种小鼠肿瘤模型中，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)同时抑制了原发性肿瘤的增殖和转移。另外，SSR128129E抑制抗VEGFR2顽固型肿瘤模型和敏感株的增殖，同时提高抗VEGFR2的抗肿瘤活性。
SSR128129E也能够在静脉移植或者在缺失载脂蛋白E的小鼠模型中抑制动脉硬化。
SSR128129E
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/04/30 | S7167 | SSR128129E
SSR128129E | 848318-25-2 | 5mg | 806.66元 |
| 2024/04/30 | S7167 | SSR128129E | 848318-25-2 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23元 |
848318-25-2, SSR128129E 相关搜索:
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- 药靶配体
- 小分子抑制剂，天然产物
- C18H15N2NaO4
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- SSR128129E,变构FGFR抑制剂
- 化合物SSR128129E
- SSR128129E SODIUM SALT
- 2-氨基-5-[(1-甲氧基-2-甲基吲哚嗪-3-基)羰基]苯甲酸钠
- 848318-25-2
- SSR-128129E,Fibroblast growth factor receptor,Inhibitor,inhibit,SSR128129E,FGFR
- FGFR Inhibitor SSR128129E
- SSR128129E (SSR 128129E
- SSR128129E sodium salt
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- SSR128129E; SSR 128129E; SSR-128129E.
- CS-1148
- Sodium 2-amino-5-(1-methoxy-2-methylindolizine-3-carbonyl)benzoate
- Sodium 2-amino-5-[(1-methoxy-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]benzoate SSR128129E
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- SSR128129E