PF562271 HCL;PF 562271 HCL

生物活性靶点体外研究体内研究 PF562271 HCL;PF 562271 HCL 试剂级价格

CAS号:: 939791-41-0

英文名:: MethanesulfonaMide, N-[3-[[[2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)aMino]-5-(trifluoroMethyl)-4-pyriMidinyl]aMino]Methyl]-2-pyridinyl]-N-Methyl-, hydrochloride (1:1)

英文别名:: PF-562271 hydrochloride;PF562271 HCL;PF 562271 HCL;PF562271 hydrochloride. PF271, PF-271, PF 271;N-methyl-N-(3-{[2-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-ylamino)-5-trifluoromethylpyrimidin-4-ylamino]methyl}pyridin-2-yl)methanesulfonamide hydrochloride;PF562271; PF562271; PF-562271; PF562,271; PF562,271; PF-562,271; PF-00562271; PF00562271; PF 00562271; PF562271 HYDROCHLORIDE. PF271, PF-271, PF 271;N-methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide:hydrochloride;MethanesulfonaMide, N-[3-[[[2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)aMino]-5-(trifluoroMethyl)-4-pyriMidinyl]aMino]Methyl]-2-pyridinyl]-N-Methyl-, hydrochloride (1:1);Proline-rich tyrosine kinase 2,Ewing,inhibit,Antitumor,PF-562271,Focal adhesion kinase,Sarcoma,FAK,VS-6062(hydrochloride),PTK2 protein tyrosine kinase 2,Pyk2,PF562271 hydrochloride,PTK2,PF 562271,PF562271,Cancer,PF 562271 hydrochloride,Inhibitor,Breast

中文名:: PF562271 HCL;PF 562271 HCL

中文别名:: 化合物PF-562271 HCL;N-[3-[[[2-[(2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]甲基]-2-吡啶基]-N-甲基甲磺酰胺盐酸盐

CBNumber:: CB82667582

分子式:: C21H21ClF3N7O3S

分子量:: 543.95

MOL File:: 939791-41-0.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 22

PF562271 HCL;PF 562271 HCL化学性质

储存条件:: Store at -20°C

溶解度:: ≥26.35 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH

形态:: solid

安全信息

PF562271 HCL;PF 562271 HCL性质、用途与生产工艺

生物活性

PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式，是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂，作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK，对Pyk2的效果少了大约十倍，除了CDKs类的蛋白酶，PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。

靶点

Target	Value
FAK ()	1.5 nM
PYK2	13 nM
CDK2/CyclinE	30 nM
CDK3/CyclinE	47 nM
CDK1/CyclinB	58 nM

PF-562271与FAK的ATP-结合位点结合，在激酶铰链区形成抑制剂和主链原子间三个“标准”氢原子中的两个。PF-562271在诱导型细胞水平测定中是有效的，测定磷酸基-FAK的IC50为5 nM。PF-562271 (3.3 μM)导致PC3-M细胞中G1期阻滞。在鸡胚绒毛尿囊膜试验中，PF-562271 (1 nM)阻断bFGF激发的血管再生。PF-262271有力的阻断血管增生，而血管渗漏没有可检测的变化。 PF-562271 (250 nM)完全抑制所有A431细胞侵袭到胶原凝胶。

体内研究

PF-562271 (< 33 mg/kg p.o.)剂量时间依赖性抑制U87MG小鼠体内肿瘤中FAK磷酸化。PF-562271 (50 mg/kg p.o. bid)引起BxPc3异种移植小鼠体内86%的肿瘤生长抑制，PC3-M异种移植小鼠体内45%的肿瘤生长抑制。在异种移植H125肺癌小鼠体内处理过的肿瘤中，PF-562271 (25 mg/kg, bid)能够引起2倍多的细胞凋亡。 PF-562271 (33 mg/kg, p.o.)能够超过24小时抑制小鼠体内肿瘤细胞的广泛运动。PF-562271 (33 mg/kg, p.o.)导致小鼠体内E-钙粘蛋白动力学改变，这与E-钙粘蛋白依赖性集体细胞运动的减少有关。在PC3M-luc-C6 皮下局部异种移植小鼠模型中，PF-562271 (25 mg/kg, p.o. bid)会引起62%的肿瘤生长抑制。在植入MDA-MB-231细胞的大鼠胫骨中，PF-562,271 (5 mg/kg, oral)会导致骨钙素和松质骨的参数显著且相似的增加，肿瘤生长的减少，以及骨康复信号的出现。

PF562271 HCL;PF 562271 HCL 上下游产品信息

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PF562271 HCL;PF 562271 HCL 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/08/19	S7357	PF562271 HCL;PF 562271 HCL PF-562271 HCl	939791-41-0	5mg	1607.02元
2024/08/19	S7357	PF562271 HCL;PF 562271 HCL PF-562271 HCl	939791-41-0	25mg	5547.87元

PF562271 HCL;PF 562271 HCL 生产厂家

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药靶配体
C21H20F3N7O3SClH
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化合物PF-562271 HCL
939791-41-0
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