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FESTINAVIR

FESTINAVIR, 634907-30-5, 结构式
FESTINAVIR
CAS号:
634907-30-5
英文名:
Censavudine
英文别名:
OBP601;4'-Ed4T;OBP 601;OBP-601;BMS 986001;Festinavir;Censavudine;2',3'-Didehydro-3'-deoxy-4'-ethynylthymidine;Thymidine, 2',3'-didehydro-3'-deoxy-4'-ethynyl-
中文名:
FESTINAVIR
中文别名:
化合物 T30791;2′,3′-二脱氢-3′-脱氧-4′-乙炔基胸苷
CBNumber:
CB82717753
分子式:
C12H12N2O4
分子量:
248.23
MOL File:
634907-30-5.mol

FESTINAVIR化学性质

熔点:
207-209℃
密度:
1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
4°C, away from moisture
溶解度:
DMSO : 52 mg/mL (209.48 mM; Need ultrasonic)
酸度系数(pKa):
9.47±0.10(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
Light yellow to yellow
安全信息

FESTINAVIR性质、用途与生产工艺

生物活性

Censavudine (OBP-601; BMS-986001),一种核苷类似物,是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂,对 HIV-2 和 HIV-1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。

靶点

HIV-2

30-81 nM (EC 50 )

HIV-1

450-890 nM (IC 50 )

体外研究

BMS-986001 shows greater activity against HIV-2 ROD9 than against HIV-1 NL4-3 ; the mean EC 50 s for BMS-986001 are 74 nM for HIV-2 ROD9 and 890 nM for HIV-1 NL4-3 in the single-cycle assay. HIV-2 ROD9 also showes greater sensitivity to BMS-986001 in 4-day infections of an immortalized T cell line (CEMss), with the mean EC 50 for HIV-2 ROD9 (EC 50 of 0.14 nM) being 30-fold lower than that for HIV-1 NL4-3 (EC 50 of 4.2 nM).
BMS-986001 also exhibits full activity against HIV-2 variants whose genomes encoded the single amino acid changes K65R and Q151M in reverse transcriptase.

体内研究

The pharmacokinetic parameters of Censavudine (BMS-986001; 100-750 mg/kg) generated from the dried blood spot (DBS) assay and the plasma assay is compared. The ratios of the AUC (0-24 h) and C max for BMS-986001 in DBS compared to those in plasma are consistent at 0.83-0.91 and 0.81-0.97, respectively, across all dose groups in rats. The T max in rat DBS and plasma are also consistent at about 1 h.

FESTINAVIR 上下游产品信息

上游原料

下游产品

FESTINAVIR 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-16776Censavudine1 mg2480元
2024/08/19HY-16776FESTINAVIR
Censavudine
634907-30-55 mg6200元

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