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RP-5063

RP-5063, 1239729-06-6, 结构式
RP-5063
CAS号:
1239729-06-6
英文名:
RP-5063
英文别名:
RP-5063;Brilaroxazine;Trolamine Impurity 11;2H-1,4-Benzoxazin-3(4H)-one, 6-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-;6-(4-(4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl)butoxy)-2H-benzo[b][1,4]oxazin-3(4H)-one;Dopamine Receptor,Parkinson,depressive,hypertension,cardiac,Brilaroxazine,RP 5063,syndrome,ADHD,autism,inhibit,Pulmonary,PAH,RP-5063,Serotonin Receptor,Alzheimer,5-HT Receptor,Inhibitor,disorder,Tourette,arterial,5-hydroxytryptamine Receptor
中文名:
RP-5063
中文别名:
布雷拉嗪;布瑞拉沙秦;化合物 T14782;化合物BRILAROXAZINE;多巴胺/5-羟色胺调节剂-BRILAROXAZINE
CBNumber:
CB83372159
分子式:
C22H25Cl2N3O3
分子量:
450.36
MOL File:
1239729-06-6.mol

RP-5063化学性质

沸点:
643.0±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.301±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
4°C, protect from light
溶解度:
DMSO : 100 mg/mL (222.04 mM; Need ultrasonic)
酸度系数(pKa):
12.36±0.20(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
Off-white to light yellow
安全信息

RP-5063性质、用途与生产工艺

生物活性

Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2,D3 和 D4 受体,血清素 5-HT1A (Ki=1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki=2.5 nM) 的部分激动剂,对 5-HT2B (Ki=0.19 nM) 和 5-HT7 (Ki=2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂,在动物模型中,具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。

靶点

5-HT 1A Receptor

1.5 nM (Ki)

5-HT 2A Receptor

2.5 nM (Ki)

5-HT 2B Receptor

0.19 nM (Ki)

5-HT 7 Receptor

2.7 nM (Ki)

D 2 Receptor

D 3 Receptor

D 4 Receptor

体内研究

Brilaroxazine (oral gavage; 10 mg/kg; twice daily; 28 days) limits the functional and structural effects of pulmonary arterial hypertension (PAH), with significant improvements in pulmonary hemodynamics, right ventricular (RV) hypertrophy, SO2, and pulmonary blood vessel structural changes.

Animal Model: SD-rats
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral gavage; twice daily; 28 days
Result: Had the efficacy in PAH, and mitigated the functional and structural effects of MCT-induced PAH.

RP-5063 上下游产品信息

上游原料

下游产品

RP-5063 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-109112Brilaroxazine1 mg1350元
2024/04/30HY-109112RP-5063
Brilaroxazine
1239729-06-65 mg3200元

RP-5063 生产厂家

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