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阿莫地喹

阿莫地喹, 86-42-0, 结构式
阿莫地喹
CAS号:
86-42-0
英文名:
Amodiaquine
英文别名:
CAM-AQI;CAM-AQ1;Miaquin;Camoquin;Camochin;Camoquine;SN 10,751;NSC 13453;Camoquinal;Flavoquine
中文名:
阿莫地喹
中文别名:
氨酚喹;氨酚喹啉;阿莫地喹;阿莫地喹杂质;阿莫地喹 -D10;4-((7-氯喹啉-4-基)氨基)-2-((二乙基氨基)甲基)苯酚
CBNumber:
CB8344720
分子式:
C20H22ClN3O
分子量:
355.86
MOL File:
86-42-0.mol

阿莫地喹化学性质

熔点:
208°C
沸点:
478.0±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.258
储存条件:
-20°C Freezer
溶解度:
DMSO (Slightly, Sonicated), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
9.43±0.50(Predicted)
颜色:
Pale Yellow to Light Yellow
CAS 数据库:
86-42-0(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息:
Amodiaquine(86-42-0)
安全信息
毒害物质数据: 86-42-0(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 oral in mouse: 550mg/kg

阿莫地喹性质、用途与生产工艺

适应症

阿莫地喹用于治疗各种疟疾,尤其是治疗对其他抗疟药(如氯喹)产生耐药的恶性疟原虫引起的疟疾,也用于疟疾的急性发作,具有良好的耐受性。 本品还可用于治疗肝阿米巴病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、结缔组织病等,另可用于治疗光敏性疾患,如日晒红斑症。

药理作用

阿莫地喹为氨基喹啉类抗疟药,是一种有效的裂殖体杀灭剂。其抗疟作用与氯喹相似,作用于红内期疟原虫,能迅速控制临床症状。本品对于抗氯喹的疟原虫也有效。

用法用量

口服卫生部推荐的治疗恶性疟方案:每日顿服青蒿琥酯片200mg和阿莫地喹片600mg,连服3日。预防用每周顿服2片。治疗用首日顿服3片,第2、3日各顿服2片。

生物活性

Amodiaquine是一种合成的氨基喹啉,通过与原生动物或寄生DNA结合、阻止DNA和RNA的生成以及后续蛋白质的合成。它被用于治疗疟疾。

靶点

EC50: ~20 μM (Nurr1-LBD (ligand binding domain))
Histamine N-methyltransferase

体外研究

Amodiaquine (10-20 μM; 4 hours) treatment suppresses LPS-induced expression of proinflammatory cytokines (IL-1β, interleukin-6, TNF-α and iNOS) in a dose-dependent manner.
Amodiaquine (5 μM; 24 hours) significantly inhibits neurotoxin (6-OHDA-induced cell death in primary dopamine cells as examined by the number of TH + neurons and dopamine uptake. The neuroprotective effect of Amodiaquine is also observed in rat PC12 cells.

RT-PCR

Cell Line: Primary microglia
Concentration: 10 µM, 15 µM, 20 µM
Incubation Time: 4 hours
Result: Suppressed LPS-induced expression of proinflammatory cytokines (IL-1β, interleukin-6, TNF-α and iNOS) in a dose-dependent manner.

体内研究

Amodiaquine (40 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 3 days; male ICR mice) treatment diminishes perihematomal activation of microglia/macrophages and astrocytes. Amodiaquine also suppresses ICH-induced mRNA expression of IL-1β, CCL2 and CXCL2, and ameliorated motor dysfunction of mice.

Animal Model: Male ICR mice (8-10 weeks of age) induced ntracerebral hemorrhage (ICH)
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; daily; for 3 days
Result: Diminished perihematomal activation of microglia/macrophages and astrocytes.

用途 

用作抗疟药

阿莫地喹 上下游产品信息

上游原料

下游产品

阿莫地喹 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08HY-B1322AAmodiaquine5 mg1200元
2024/11/08HY-B1322AAmodiaquine10 mg1900元

阿莫地喹 生产厂家

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