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PD 144418草酸盐

PD 144418草酸盐, 1794760-28-3, 结构式
PD 144418草酸盐
CAS号:
1794760-28-3
英文名:
IWSFHSVGBKPYFN-UHFFFAOYSA-N
英文别名:
IWSFHSVGBKPYFN-UHFFFAOYSA-N
中文名:
PD 144418草酸盐
中文别名:
PD 144418草酸盐
CBNumber:
CB83574883
分子式:
C20H24N2O5
分子量:
372.42
MOL File:
1794760-28-3.mol

PD 144418草酸盐化学性质

溶解度:
Soluble to 50 mM in DMSO
形态:
Solid
颜色:
White to off-white
安全信息

PD 144418草酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。

靶点

Ki: 0.08 nM (σ1 receptor) and 1377 nM (σ2 receptor)

体外研究

In vitro, PD 144418 reverses the N-methyl-D-aspartate (NMDA)-induced increase in cyclic GMP (cGMP) in rat cerebellar slices without affecting the basal levels, suggesting that σ1 sites may be important in the regulation of glutamine-induced actions. PD 144418 potentiates the decrease in 5-hydroxytryptophan caused by Haloperidol in the mesolimbic region, but by itself has no effect in 5-HT and dopamine (DA) synthesis.

体内研究

PD 144418 (10 mg/kg; intraperitoneal injection; male CD-1 mice) treatment antagonizes Mescaline-induced scratching at doses that did not alter spontaneous motor activity, with PD 144418 showing ED 50 values of 7.0 mg/kg i.p..

Animal Model: Male CD-1 mice induced with Mescaline
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; once
Result: Antagonized mescaline-induced scratching at doses that did not alter spontaneous motor activity.

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