乙酰半胱氨酸

乙酰半胱氨酸性质、用途与生产工艺

应用

1.吸入气雾剂
乙酰半胱氨酸的祛痰作用由于其化学结构中的巯基可使痰液中黏蛋白的双硫键断裂，降低痰液的黏度；对脱氧核核酸纤维也有裂解作用。所以无论对白色黏痰或脓性粘都有溶解作用，使痰容易咳出。临床用于急、慢性支气管炎等咳嗽有黏痰而不易咳出的患者。
2.眼用制剂
乙酰半胱氨酸滴眼液适用于治疗点状角膜炎、单纯疱疹性角膜炎、细胞性角膜溃疡和碱性化学烧伤等。乙酰半胱氨酸动物用滴眼液试验证明：乙酰半胱氨酸作为胶原酶阻碍剂，3%滴眼液对犬创伤性角膜炎、角膜溃疡及干性角结膜炎具有显著疗效。
3.口服制剂
乙酰半胱氨酸经国外大量临床研究后，证实其口服同样具有良好的祛痰作用，并适合用于儿童。意大利上市乙酰半胱氨酸口服颗粒剂和泡腾片，临床主要治疗因浓稠的黏液分泌物过多引起的呼吸、咳痰困难；中国香港上市乙酰半胱氨酸锭剂的适应证为治疗伴有黏稠分泌物的呼吸道疾病，例如急性、慢性支气管炎、喉炎、气管炎、鼻窦炎、流行性感冒引致的黏膜炎等；美国上市乙酰半胱氨酸口服液的适应证为急、慢性支气管炎及其恶化症状、肺气肿、(胰管)黏液物阻塞
症、支气管扩张等引起的黏液稠厚、咳痰不利等。国内上市口服乙酰半胱氨酸胶囊曾在湖北省人民医院等多家医院进行了临床研究，结果表明口服乙酰半胱氨酸胶囊祛痰镇咳效果良好，副作用极小。  

药理作用及作用机制

1.乙酰半胱氨酸可提高机体内的谷胱甘肽含量
谷胱甘肽(glutathion ，GSH)是由谷氨酸，半胱氨酸和甘氨酸结合而成的三肽，半胱氨酸上的巯基是其活性基团，GSH 具有解毒、抗氧化等多种重要功能。乙酰半胱氨酸 作为小分子物质，易于进入细胞，脱乙酰基后成为GSH 合成的前体，促进GSH 的合成，提高组织内GSH 含量，增强组织的抗自由基及药物和毒物损伤能力。体内和体外的实验证据均提示乙酰半胱氨酸 能提高细胞内GSH 的生物合成。体外实验证实细胞在含有乙酰半胱氨酸 的生长介质中有很强的摄取胱氨酸的能力，并很快利用其在细胞内进行GSH的生物合成。体内试实验中发现乙酰半胱氨酸 能提高红细胞、肝脏组织和肺组织中细胞内的GSH水平。乙酰半胱氨酸 提高体内GSH 含量的作用可以解释其在多种疾病过程中的保护作用。
2.乙酰半胱氨酸具有直接抗过氧化损伤的作用
自由基损伤是自由基产生和清除失衡的结果，体内的巯基氧化还原是维持细胞的氧化还原稳态，抗过氧化损伤的重要机制。乙酰半胱氨酸 可能通过巯基的直接抗过氧化发挥其药理作用。 乙酰半胱氨酸可以通过其还原性巯基，直接捕获未成对电子，阻遏超氧阴离子的生成，还原型巯基作为谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)的底物，清除具有组织损伤能力的羟自由基和脂肪酰羟基过氧化物。还原型巯基作为巯基转移酶的底物，还原氧化型巯基，维持蛋白质功能，还原性巯基还通过参与氧化应激基因表达的调控等机制发挥其抗过氧化损伤的作用。

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