4-氯-6,7-二甲氧基喹啉制备如下:
称取2.0g(9.76mmol)6,7-二甲氧基-4-羟基喹啉溶于20mL三氯氧磷中,回流5h后减压蒸馏至溶液体积约5mL左右,在外部冰水浴条件下分批倾入30mL冰水中,同时剧烈搅拌,3MNaOH溶液调溶液pH值至8~9,有大量固体析出,过滤,10mL*2水洗滤饼,干燥后得土黄色固体4-氯-6,7-二甲氧基喹啉1.8g,收率83.3%。
4-氯-6,7-二甲氧基喹啉可作为合成各种药物和生物活性化合物的中间体。用于制备蒂沃扎尼(T447205)和卡博替尼(C051500),用于抗癌药物。