鲁伯斯塔盐酸盐
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- CAS号:
- 169939-93-9
- 英文名:
- RUBOXISTAURIN HYDROCHLORIDE
- 英文别名:
- LY333531 HCl;Ruboxistaurin HCl;Ruboxistaurin(LY333531HCl);Ruboxistaurin Hydrochloride;Ruboxistaurin HCl(LY333531 );ruboxistaurin/LY 333531 hydrochloride;Ruboxistaurin hydrochloride (LY333531);LY 333531 hydrochloride - Ruboxistaurin;LY333531 Hydrochloride(Ruboxistaurin HCl);Ruboxistaurin hydrochloride, 10 mM in DMSO
- 中文名:
- 鲁伯斯塔盐酸盐
- 中文别名:
- 芦布妥林;鲁伯斯塔盐酸盐;LY333531 盐酸盐;芦布妥林,10 MM DMSO 溶液;蛋白激酶C抑制剂(RUBOXISTAURIN HYDROCHLORIDE);LY-333531 HYDROCHLORIDE,蛋白KINASE CBETA抑制剂;RUBOXISTAURIN HYDROCHLORIDE 鲁伯斯塔盐酸盐 |CAS 169939-93-9;RUBOXISTAURIN|||LY333531 HCL|||LY 333531 HYDROCHLORIDE|||芦布妥林;(7S)-7-((二甲基氨基)甲基)-22,25-二氢-11H,21H,31H-6-氧杂-1,3(3,1)-二吲哚-2(3,4)-吡咯CYCLONONAPHANE-22,25-二酮盐酸盐;(9S)-9-[(二甲基氨基)甲基]-6,7,10,11-四氢-9H,18H-5,21:12,17-二甲基二苯并[E,K]吡咯并[3,4-H][1,4,13]氧杂二氮杂环十四烷-18,20(19H)-二酮盐酸盐
- CBNumber:
- CB9206452
- 分子式:
- C28H29ClN4O3
- 分子量:
- 505.02
- MOL File:
- 169939-93-9.mol
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鲁伯斯塔盐酸盐化学性质
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比旋光度:
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D25 -28.7° (c = 1.0 in ethanol)
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储存条件:
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Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
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溶解度:
-
DMSO: soluble10mg/mL, clear
-
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形态:
-
powder
-
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颜色:
-
orange-red
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鲁伯斯塔盐酸盐性质、用途与生产工艺
Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分别为4.7和5.9 nM。
| Target | Value |
PKCβ1
(Cell-free assay)
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4.7 nM
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PKCβ2
(Cell-free assay)
|
5.9 nM
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PKCη
(Cell-free assay)
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0.052 μM
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PKCδ
(Cell-free assay)
|
0.25 μM
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PKCγ
(Cell-free assay)
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0.3 μM
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LY333531显著地降低HUVEC细胞生存机会，相较于AGEs组，LY333531对HUVEC的凋亡性细胞死亡的效果显著增加。抑制PKC-beta可上调 Bax和Bad蛋白表达水平、下调Bcl-2蛋白表达水平。此外，LY333531降低了Bcl-2/Bax的比值。它能够促进AGEs诱导的内皮细胞凋亡。Bax、Bad表达的上调和Bcl-2、Bcl2/Bax比值的降低都与凋亡过程相关。
在streptozotocin诱导的糖尿病大鼠中，4周的LY333531处理能够阻止PKCb2的过度激活，缓解心脏舒张功能不全障碍。LY333531抑制心肌NO、Cav-2、p-AKT、p-eNOS的表达下降以及减少O2-、 nitrotyrosine、Cav-1、iNOS的表达增加。
鲁伯斯塔盐酸盐
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2025/02/08 | HY-10195B | 鲁伯斯塔盐酸盐
Ruboxistaurin hydrochloride | 169939-93-9 | 1 mg | 566元 |
| 2025/02/08 | HY-10195B | 鲁伯斯塔盐酸盐
Ruboxistaurin hydrochloride | 169939-93-9 | 5mg | 1770元 |
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