透皮短肽

透皮短肽性质、用途与生产工艺

概述

透皮短肽（Transdermal peptide 1，TD-1）,又名透皮增强肽，生物透皮短肽，肽伴侣，是由11个氨基酸组成，可携带各种化学药物、天然药物及生物制品进入人体皮下组织，无需物理方法协助就能打开皮肤屏障，通过毛细血管吸收达到治疗或预防疾病的效果。该短肽与胰岛素在生理盐水中简单混合并涂于患糖尿病大鼠的皮肤上,产生了良好的降糖作用。同时还能帮助人生长激素透皮。

图1为透皮短肽

作用

将透皮短肽（TD－1）与胰岛素(分子量6000Da)共同作用于糖尿病鼠的腹部皮肤，检测到大鼠血中胰岛素浓度的上升和血糖水平降低。该短肽透皮的机理是在皮肤毛囊中打开了一个暂时的通道，能够使大分子药物进入系统循环。但是，人类皮肤的毛囊密度及直径与大鼠存在巨大的差异，如果TD－1只能携带药物从毛囊通道进入体内，那么，它在人体的应用必定会有很大的限制性。由于毛囊通道充满了的皮脂腺分泌的脂质，这种环境对水溶性物质的通透是非常不利的，因此，仅依靠毛囊通道，TD－1难以稳定地携带治疗的水溶性的胰岛素进入动物体内。TD－1可以穿过无毛囊结构的皮肤厚角质层进入皮下组织。TD－1的作用机理是直接打开皮肤毛囊通道进入体内，并不与胰岛素等相偶联，因此，检测TD－1进入皮肤的量即代表皮肤通道的状态，在一定程度上也代表了能够进入的大分子物质的量。
TD－1能够携带大分子物质进入足垫皮肤。虽然其携带胰岛素透皮的作用时间较背部处理者明显延迟，但血糖浓度从3h开始与足垫对照组比较一直有统计学差异。

特性

与传统透皮增强方法相比，TD-1具有无与伦比的优势:
1.促进药物透皮活性具有广谱性，对多种蛋白质分子如胰岛素、生长激素（参考文献2）、肉毒素（参考文献3），核酸分子如siRNA（参考文献4）以及天然药物分子等均有理想的＋效果；
2.数量级提高生物大分子药物的透皮能力；
3.通过简单混合或融合模式使用，可与绝大多数原料配伍；
4.比物理和化学等传统透皮方法更安全、便利，用量少，成本低，效率高；
5.无免疫原性，无毒副作用；
6.与穿膜肽相比，TD-1的透皮活性更强，其氨基酸序列中仅有一个碱性氨基酸，因而生物安全性更高。

存储

粉末置于-20℃至-80℃长期保存。溶解后，2-8℃保存，一月有效；-20℃至-80℃长期保存，避免反复冻融。

使用方法

与蛋白类、化学药物进行简单混合给药，可提高药物透过皮肤的效率

应用

治疗糖尿病

图3为透皮短肽的应用

主要参考资料

[1]生物透皮短肽技术[J].军民两用技术与产品,2015,(13):32.
[2]记者 陈敬农通讯员 胡胜友.我科学家发现输运大分子药物的透皮短肽[N].科技日报,2006-03-28(001).
[3]黄铿,崔华中,林常敏,蔡博治,陈先才.新的降糖方式——透皮短肽经大鼠足垫皮肤导入胰岛素[J].现代医院,2011,11(11):13-15.
[4]http://www.fjlssw.com/page114?product_id=4.
[5]http://fjlssw.ezweb1-3.35.com/chanpinzhongxin-257760-0-item-460663.html.

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