巴氟替尼
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- CAS号:
- 859212-16-1
- 英文名:
- Bafetinib
- 英文别名:
- Benil;Ns 187;CS-239;Rhinon;Inno-406;Inno 406;Rinazina;Unii-nvw4Z03I9b;Bafetinib (INNO-406);INNO 406 - Bafetinib
- 中文名:
- 巴氟替尼
- 中文别名:
- 巴氟替尼;巴氟替尼(福马替尼);JMV 449,BCR-ABL/LYN酪氨酸激酶的有效双重抑制剂;(S)-N-(3-([4,5'-联嘧啶]-2-基氨基)-4-甲苯基)-4-((3-(二甲氨基)吡咯烷-1-基)甲基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺;(S)-N-(3-([4,5'-联嘧啶]-2-基氨基)-4-甲苯基)-4-((3-(二甲氨基)吡咯烷-1-基)甲基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺;N-[3-([4,5'-联嘧啶]-2-基氨基)-4-甲基苯基]-4-[[(3S)-3-(二甲基氨基)-1-吡咯烷基]甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺;4-[[(3S)-3-二甲基氨基吡咯烷-1-基]甲基]-N-[4-甲基-3-[(4-嘧啶-5-基嘧啶-2-基)氨基]苯基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺
- CBNumber:
- CB92473854
- 分子式:
- C30H31F3N8O
- 分子量:
- 576.62
- MOL File:
- 859212-16-1.mol
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巴氟替尼化学性质
-
熔点:
-
166-168°C
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密度:
-
1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
Refrigerator
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-
溶解度:
-
DMSO:42.0(Max Conc. mg/mL);72.84(Max Conc. mM)
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形态:
-
A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
-
12.72±0.70(Predicted)
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巴氟替尼性质、用途与生产工艺
Bafetinib (INNO-406, NS-187) 是一种有效的，选择性的，双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂，无细胞试验中IC50为5.8 nM/19 nM，对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用，对PDGFR和c-Kit的作用效果较弱。Phase 2。
| Target | Value |
Abl
(Cell-free assay)
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5.8 nM
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Lyn
(Cell-free assay)
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19 nM
|
Bafetinib抑制Abl和Lyn，IC50分别为5.8 nM和19 nM。此外, Bafetinib抑制WT Bcr-Abl自磷酸化，也抑制其下游激酶活性，作用于K562和293T 细胞时，IC50分别为11 nM 和 22 nM。在体外, Bafetinib 抑制Bcr-Abl阳性细胞系生长，包括K562, KU812, 和BaF3/wt 细胞，而对Bcr-Abl-阴性U937 细胞系增殖没有作用效果。而且，Bafetinib作用于 Bcr-Abl点突变细胞系，如 BaF3/E255K细胞，具有抗增殖效果，这种作用具有剂量依赖性。 Bafetinib作用于Bcr-Abl
Bafetinib每天按 0.2 mg/kg剂量作用于Bcr-Abl阳性KU812小鼠模型,显著抑制肿瘤生长，按 20 mg/kg剂量处理，完全抑制肿瘤生长，且没有副作用。Bafetinib 按30 mg/kg剂量作用于Balb/c小鼠，所具有的药物动力学参数如下: T
max
, 2小时;最大浓度值, 661 ng/mL; T
1/2
, 1小时; 最大耐药剂量, 200 mg/kg/d；生物药效率(BA), 32%。
巴氟替尼
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | S1369 | 巴氟替尼
Bafetinib (INNO-406) | 859212-16-1 | 5mg | 795.29元 |
| 2024/04/30 | S1369 | 巴氟替尼
Bafetinib (INNO-406) | 859212-16-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 958.61元 |
巴氟替尼
生产厂家
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- Benil
- INNO 406 - Bafetinib
- CS-239
- NS-187; BAFETINIB; INNO406
- Bafetinib N-[3-([4,5'-bipyrimidin]-2-ylamino)-4-methylphenyl]-4-[[(3S)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]methyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide
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- Ns 187
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- Inno-406
- Inno 406
- Benzamide, N-(3-((4,5'-bipyrimidin)-2-ylamino)-4-methylphenyl)-4-(((3S)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl)methyl)-3-(trifluoromethyl)-