NPI-2358结合到tubulin的秋水仙素结合位点,有效抑制过量表达Pgp的人类肿瘤细胞系,或降低核Topo II催化活性,IC50为9.8到18 nM。NPI-2358浓度为20 nM作用于人脐静脉内皮细胞能快速诱导tubulin解聚,且透过单细胞层。 NPI-2358作用于MM细胞,使MM细胞停在有丝分裂早期,而诱导细胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成,及内皮细胞和MM细胞的迁移,使肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358可诱导细胞死亡,不影响其他正常单核细胞的活力。NPI-2358诱导有丝分裂停滞或 MM 细胞死亡,但是阻断JNK通路可使这种诱导作用失活。