Triapine
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- CAS号:
- 200933-27-3
- 英文名:
- Triapine
- 英文别名:
- (E)-3-AP;Triapine USP/EP/BP;2-[(3-Amino-2-pyridinyl)methylene]hydrazinecarbothioamide;(E)-2-((3-Aminopyridin-2-yl)methylene)hydrazinecarbothioamide;Hydrazinecarbothioamide, 2-[(3-amino-2-pyridinyl)methylene]-, (2E)-
- 中文名:
- Triapine
- 中文别名:
- 2-[(3-氨基-2-吡啶基)亚甲基]肼基硫代甲酰胺;(E)-2-((3-氨基吡啶-2-基)亚甲基水杨酰硫酰胺
- CBNumber:
- CB92521223
- 分子式:
- C7H9N5S
- 分子量:
- 195.24
- MOL File:
- 200933-27-3.mol
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Triapine化学性质
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沸点:
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436.0±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.46
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溶解度:
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DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
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酸度系数(pKa):
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10.93±0.70(Predicted)
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形态:
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Solid
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颜色:
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Pale Yellow to Dark Beige
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Triapine性质、用途与生产工艺
Triapine 是一种强效的ribonucleotide reductase抑制剂，通过抑制DNA的合成而具有广谱抗肿瘤活性。
在野生型KB和HU-抗性KB的鼻咽癌细胞中，Triapine抑制核苷酸还原酶的活性。在一系列的肿瘤细胞系中，Triapine通过抑制DNA合成具有广谱的抗肿瘤活性。在体外实验中，Triapine阻断缺血性的神经毒性和低氧毒性，其EC50分别是0.35 μM 和 0.75 μM。Triapine通过抑制神经毒剂，包括星状孢菌素，藜芦定和 谷氨酸等诱导的细胞死亡，表现出神经保护活性。
在有L1210白血病的小鼠中，Triapine (1.25~20 毫克/千克)能够治疗一些小鼠且没有致命毒性。Triapine同时抑制小鼠M109 肺癌和人 A2780 卵巢癌的肿瘤生长。此外，联合使用Triapine和其它的损伤DNA的抑制剂能够对L1210 白血病协同抑制。在大鼠瞬时缺血模型中，当(50 μ 每只大鼠)注射时，Triapine 减少59%的梗死体积，静脉注射(1 毫克/千克)时，减少35%的梗死体积。
Triapine (3-AP) 是一种强效的ribonucleotide reductase (RNR)抑制剂，通过抑制DNA的合成而具有广谱抗肿瘤活性。
| Target | Value |
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Ribonucleotide reductase
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在野生型KB和HU-抗性KB的鼻咽癌细胞中，Triapine抑制核苷酸还原酶的活性。在一系列的肿瘤细胞系中，Triapine通过抑制DNA合成具有广谱的抗肿瘤活性。在体外实验中，Triapine阻断缺血性的神经毒性和低氧毒性，其EC50分别是0.35 μM 和 0.75 μM。Triapine通过抑制神经毒剂，包括星状孢菌素，藜芦定和 谷氨酸等诱导的细胞死亡，表现出神经保护活性。
在有L1210白血病的小鼠中，Triapine (1.25~20 毫克/千克)能够治疗一些小鼠且没有致命毒性。Triapine同时抑制小鼠M109 肺癌和人 A2780 卵巢癌的肿瘤生长。此外，联合使用Triapine和其它的损伤DNA的抑制剂能够对L1210 白血病协同抑制。在大鼠瞬时缺血模型中，当(50 μ 每只大鼠)注射时，Triapine 减少59%的梗死体积，静脉注射(1 毫克/千克)时，减少35%的梗死体积。
Triapine
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | S7470 | Triapine
Triapine | 200933-27-3 | 10mg | 811.33元 |
| 2024/04/30 | S7470 | Triapine | 200933-27-3 | 10mM (1mL in DMSO) | 997元 |
200933-27-3, Triapine 相关搜索:
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- Triapine USP/EP/BP
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