梅沙替尼

梅沙替尼性质、用途与生产工艺

生物活性

Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1)，t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。

靶点

Target	Value
DDR1 (Cell-based assay)	0.1 nM
AXL (Cell-based assay)	2 nM
Met (Cell-free assay)	2 nM(Ki)
MKNK1/2 (Cell-based assay)	7 nM
FLT3 (Cell-based assay)	7 nM

体外研究

LY2801653在体外对MET信号通路依赖的细胞散射和细胞增殖具有作用。相比于在那些没有过表达MET的细胞系来说，在过表达MET（MET基因扩增）的细胞系中（MKN45, Hs746T和H1993），LY2801653具有更有效的抗增殖作用。LY2801653能对13种突变型MET（单点突变）具有活性作用，对其他几种酪氨酸激酶受体也发挥有效活性：MST1R, FLT3, AXL, MERTK, TEK, ROS1, DDR1/2，对丝氨酸/算算激酶MKNK1/2也具有抑制作用。在HGF-刺激下的H460细胞中，LY2801653抑制MET自磷酸化，IC50为35.2±6.9 nM，在S114细胞中，IC50为59.2 nM。

体内研究

在扩增MET(MKN45)、MET自分泌（U-87MG和KP4）、过表达MET（H441）的异种移植物模型中，LY2801653具有有效的抗肿瘤活性和血管正常化效应。LY280165能在异种移植肿瘤中诱导血管的正常化，在所研究的动物模型中，LY2801653在小鼠中的消除半衰期最短，为2.9小时，而在非人类灵长类动物中为14.3小时。 目前，LY2801653作为抗晚期癌症的检测药物，正处于临床1期的研究。

梅沙替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

梅沙替尼 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/08/19	HY-15514	Merestinib		1 mg	409元
2024/08/19	HY-15514	梅沙替尼 Merestinib	1206799-15-6	5mg	900元

梅沙替尼 生产厂家

 

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• NSC-32624
• NSC32624
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• MET INHIBITOR; LY2801653; LY-2801653; LY 2801653; MERESTINIB
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• N-(3-fluoro-4-((1-Methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)-1H-indazol-5-yl)oxy)phenyl)-1-(4-fluorophenyl)-6-Methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxaMide
• LY2801653