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K201 HEMIFUMARATE

K201 HEMIFUMARATE, 145903-06-6, 结构式
K201 HEMIFUMARATE
CAS号:
145903-06-6
英文名:
K201 hemifumarate
英文别名:
JTV-519 (K201;K201 free base;JTV-519 free base;K201 hemifumarate;JTV-519 hemifumarate;JTV 519 free base,JTV519 free base;4-[3-(4-Benzylpiperidin-1-yl)propionyl]-7-methoxy-2,3,4,5-tetrahydro-1,4-benzothiazepine;1-(2,3-Dihydro-7-methoxy-1,4-benzothiazepin-4(5H)-yl)-3-[4-(phenylmethyl)-1-piperidinyl]-1-propanone;1-Propanone, 1-(2,3-dihydro-7-methoxy-1,4-benzothiazepin-4(5H)-yl)-3-[4-(phenylmethyl)-1-piperidinyl]-;1-(2,3-Dihydro-7-methoxy-1,4-benzothiazepin-4(5H)-yl)-3-[4-(phenylmethyl)-1-piperidinyl]-1-propanone hemifumarate
中文名:
K201 HEMIFUMARATE
中文别名:
化合物 T11731
CBNumber:
CB92750672
分子式:
C25H32N2O2S
分子量:
424.6
MOL File:
145903-06-6.mol

K201 HEMIFUMARATE化学性质

沸点:
615.1±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.153±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble10mg/mL, clear
形态:
powder
酸度系数(pKa):
8.93±0.10(Predicted)
颜色:
white to beige
BRN:
10598851
安全信息
危险品标志: N,Xn
危险类别码: 50/53-53-22
安全说明: 60-61
危险品运输编号: UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany: 3

K201 HEMIFUMARATE性质、用途与生产工艺

生物活性

JTV-519 free base (K201 free base) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA) 阻断剂。JTV-519 free base (K201 free base) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 free base (K201 free base) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。

体外研究

JTV-519 (K201) inhibits inward Ca 2+ movement into large unilamellar vesicles (LUV) caused by annexin V in a dose-dependent manner. In the presence of 50 nM annexin V and 400 μM Ca 2+ , 3 μM JTV-519 shows significant inhibition of Ca 2+ movement due to annexin V, and 50% inhibition is achieved at 25 μM K201.

体内研究

JTV-519 (0.5mg/kg/h, i.v., 2 h before the surgery) improves cardiac function in CLP mice, where the fractional shortening (FS) and ejection fraction (EF) are significantly increased as compared with CLP mice without JTV-519 treatment.

Animal Model: Wild type male C57BL/6 mice weighing 18-22g with polymicrobial sepsis produced by cecal ligation and puncture (CLP)
Dosage: 0.5 mg/kg/h
Administration: Applied intraperitoneally 2 h before the surgery
Result: Improved cardiac function, where the EF and FS were significantly increased.

K201 HEMIFUMARATE 上下游产品信息

上游原料

下游产品

K201 HEMIFUMARATE 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-15293BJTV-519 hemifumarate5 mg750元
2024/04/30HY-15293BJTV-519 hemifumarate10 mg1200元

K201 HEMIFUMARATE 生产厂家

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