ROLAPITANT HYDROCHLORIDE

ROLAPITANT HYDROCHLORIDE Struktur
914462-92-3
CAS-Nr.
914462-92-3
Englisch Name:
ROLAPITANT HYDROCHLORIDE
Synonyma:
Rolapitant HCl hydrate;ROLAPITANT HYDROCHLORIDE;RolapitantMonohydrochloride;Rolapitant Hydrochloride Hydrate;Rolapitant Hydrochloride Monohydrate;(5S,8S)-8-(((R)-1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)methyl)-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one hydrochloride hydrate;(5S,8S)-8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-1,9-diazaspiro[4.5]decan-2-one,hydrate,hydrochloride;(5S,8S)-8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-1,7-Diazaspiro[4.5]decan-2-one hydrochloride hydrate (1:1:1);1,7-Diazaspiro[4.5]decan-2-one, 8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-, hydrochloride, hydrate (1:1:1), (5S,8S)-;1,7-Diazaspiro[4.5]decan-2-one, 8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]ethoxy]Methyl]-8-phenyl-, Monohydrochloride, Monohydrate, (5S,8S)-
CBNumber:
CB82666994
Summenformel:
C25H29ClF6N2O3
Molgewicht:
554.96
MOL-Datei:
914462-92-3.mol

ROLAPITANT HYDROCHLORIDE Eigenschaften

Schmelzpunkt:
>149oC (dec.)
storage temp. 
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
Löslichkeit
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
Aggregatzustand
Solid
Farbe
White
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H302 Gesundheitsschädlich bei Verschlucken. Akute Toxizität oral Kategorie 4 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P270, P301+P312, P330, P501
H361 Kann vermutlich die Fruchtbarkeit beeinträchtigen oder das Kind im Mutterleib schädigen. Reproduktionstoxizität Kategorie 2 Warnung P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501
Sicherheit
P201 Vor Gebrauch besondere Anweisungen einholen.
P202 Vor Gebrauch alle Sicherheitshinweise lesen und verstehen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P270 Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.
P281 Vorgeschriebene persönliche Schutzausrüstung verwenden.
P301+P312 BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.
P308+P313 BEI Exposition oder falls betroffen: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.
P330 Mund ausspülen.
P405 Unter Verschluss aufbewahren.
P501 Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

ROLAPITANT HYDROCHLORIDE Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

Rolapitant hydrochloride hydrate, originally discovered by Schering-Plough and later developed by TESARO, Inc., was approved by the FDA in September 2015 for the prevention of delayed chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) in combination with other antiemetic agents. Rolapitant is a highly selective NK-1 receptor antagonist, exhibiting >1000- fold selectivity for NK-1 over human NK-2 and NK-3 receptors in vitro. In contrast to other NK-1 inhibitors that play an essential role in delayed CINV therapy, rolapitant shows no inhibition of CYP3A4, eliminating the need for concern when coadministering with CYP34A substrates. Additionally, rolapitant is an orally active agent with a relatively long half-life (180 h), providing potential opportunities for single- and prechemotherapy-based treatments. In three large clinical trials involving patients receiving moderately emetogenic chemotherapy (MEC) and highly emetogenic chemotherapy (HEC), subjects using rolapitant as a cotherapy with granisetron and dexamethasone showed a significant improvement in complete response compared to those receiving treatments of granisetron and dexamethasone.

Verwenden

Rolapitant Hydrochloride Hydrate is a raw material for pharmaceutical formulations.

Definition

ChEBI: A hydrate that is the monohydrate form of rolapitant hydrochloride. Used for the prevention of delayed nausea and vomiting associated with initial and repeat courses of emetogenic cancer chemotherapy.

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  • Rolapitant Hydrochloride Hydrate
  • RolapitantMonohydrochloride
  • ROLAPITANT HYDROCHLORIDE
  • 1,7-Diazaspiro[4.5]decan-2-one, 8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]ethoxy]Methyl]-8-phenyl-, Monohydrochloride, Monohydrate, (5S,8S)-
  • (5S,8S)-8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-1,9-diazaspiro[4.5]decan-2-one,hydrate,hydrochloride
  • Rolapitant Hydrochloride Monohydrate
  • Rolapitant HCl hydrate
  • 1,7-Diazaspiro[4.5]decan-2-one, 8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-, hydrochloride, hydrate (1:1:1), (5S,8S)-
  • (5S,8S)-8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-1,7-Diazaspiro[4.5]decan-2-one hydrochloride hydrate (1:1:1)
  • (5S,8S)-8-(((R)-1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)methyl)-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one hydrochloride hydrate
  • 914462-92-3
  • C25H29ClF6N2O3
  • C25H29CIF6N2O3H2O
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