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ペラムパネル

ペラムパネル 化学構造式
380917-97-5
CAS番号.
380917-97-5
化学名:
ペラムパネル
别名:
ペラムパネル;ペランパネル;2-[1-フェニル-2-オキソ-5-(2-ピリジニル)-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル]ベンゾニトリル;ファイコンパ;2-{6'-オキソ-1'-フェニル-1',6'-ジヒドロ-[2,3'-ビピリジン]-5'-イル}ベンゾニトリル;2-[2-オキソ-1-フェニル-5-(2-ピリジル)-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル]ベンゾニトリル
英語名:
PeraMpanel
英語别名:
Perampane;PeraMpanel-D5;PERAMPANEL API;Perampanel Impurity;3-(2-Cyanophenyl)-1-phenyl-5-(2-pyridyl)-1,2-dihydropyridin-2-one;2-(2-oxo-1-phenyl-5-(pyridin-2-yl)-1,2-dihydropyridin-3-yl)benzonitrile;E 2007;CS-1116;PeraMpanel;Pyronoprene
CBNumber:
CB12598797
化学式:
C23H15N3O
分子量:
349.38
MOL File:
380917-97-5.mol

ペラムパネル 物理性質

沸点 :
619.1±55.0 °C(Predicted)
比重(密度) :
1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解性:
Soluble in DMSO
外見 :
Powder
酸解離定数(Pka):
4.73±0.19(Predicted)
安全性情報
  • リスクと安全性に関する声明
  • 危険有害性情報のコード(GHS)
絵表示（GHS） GHS hazard pictograms
注意喚起語
危険有害性情報
コード 危険有害性情報 危険有害性クラス 区分 注意喚起語 シンボル P コード
H302 飲み込むと有害 急性毒性、経口 4 警告 GHS hazard pictograms P264, P270, P301+P312, P330, P501
H413 長期的影響により水生生物に有害のおそれ 水生環境有害性、慢性毒性 4
注意書き
P264 取扱い後は皮膚をよく洗うこと。
P264 取扱い後は手や顔をよく洗うこと。
P270 この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこ と。
P301+P312 飲み込んだ場合：気分が悪い時は医師に連絡する こと。
P330 口をすすぐこと。
P501 内容物/容器を．．．に廃棄すること。

ペラムパネル 化学特性,用途語,生産方法

効能

抗てんかん薬, AMPA受容体拮抗薬

説明

In October 2012, the US FDA approved perampanel for the treatment of partial onset seizures in epileptic patients who are at least 12 years old. Perampanel is the first AMPA receptor antagonist to receive FDA approval as an AED. AMPA glutamate receptors are found primarily on postsynaptic neurons in the brain. As a selective, noncompetitive antagonist of AMPA, parampanel prevents ion channel opening and reduces propagation of action potential. Parampanel was discovered through lead optimization of a commercially available compound, 2,4-diphenyl-4H-[1,3,4]oxadiazin-5-one, which was identified by high-throughput screening of a compound collection employing a rat cortical neuron AMPA-induced cell-death assay. Modifications of aromatic rings at positions 1, 3, and 5 while changing the core to pyridone led to parampanel which inhibited AMPA-induced calcium influx (IC50=60 nM). Parampanel had a minimum effective oral dose of 2 mg/kg in an AMPA-induced mouse seizure model. The synthesis of parampanel was accomplished via a 6-step route utilizing Suzuki–Miyaura couplings and modified Ullmann reactions for incorporation of aryl groups.

使用

Isotope labelled Perampanel (P285520), is an antiepileptic drug. It inhibits α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole-propionic acid (AMPA)-induced increases in intracellular Ca2+ and selectively blocks AMPA receptor-mediated synaptic transmission, thus reducing neuronal excitation.

定義

ChEBI: A member of the class of bipyridines that is 2,3'-bipyridin-6'-one substituted at positions 1' and 5' by phenyl and 2-cyanophenyl groups respectively. Used as an adjunctive therapy for the treatment of partial-onset seizures in patients with epilepsy.

ペラムパネル 上流と下流の製品情報

原材料

380917-96-4 6'-メトキシ-2,3'-ビピリジル 3-ブロモ-1-フェニル-5-(ピリジン-2-イル)-1,2-ジヒドロピリジン-2-オン [2,3'-ビピリジン]-6'(1'H)-オン 2-シアノフェニルボロン酸1,3-プロパンジオール 2,5-ジブロモピリジン 5-ブロモ-2-メトキシピリジン

準備製品

380917-97-5(ペラムパネル)キーワード:

タフルプロスト エンタカポン コリンフェノフィブラート レベチラセタム [2,3'-ビピリジン]-6'(1'H)-オン [1,1'-ビフェニル]-2,2'-ジカルボニトリル 2-ブロモベンゾニトリル 1-フェニル-5-(ピリジン-2-イル)-1,2-ジヒドロピリジン-2-オン 3,5-ジメトキシピリジン フェニルボロン酸 2-シアノフェニルボロン酸 3,5-ジブロモピリジン 6'-メトキシ-2,3'-ビピリジル 2,5-ジメトキシピリジン 2-シアノフェニルボロン酸1,3-プロパンジオール 5-ブロモ-2-メトキシピリジン 2,5-ジブロモピリジン 5,6-ジヒドロ-2-フェニル-4H-1,3,2-ジオキサボリン
  • 380917-97-5
  • 3-(2-Cyanophenyl)-5-(2-pyridyl)-1-phenyl-1,2-dihydropyridin-2-one
  • 2-(6'-Oxo-1'-phenyl-1',6'-dihydro-[2,3'-bipyridin]-5'-yl)benzonitrile
  • Benzonitrile, 2-(1',6'-dihydro-6'-oxo-1'-phenyl[2,3'-bipyridin]-5'-yl)-
  • ER 155055-90 Perampanel
  • 2-(2-oxo-1-phenyl-5-pyridin-2- ylpyridin-3-yl)benzonitrile
  • Perampane,Perampanel Benzonitrile, 2-(1',6'-dihydro-6'-oxo-1'-phenyl[2,3'-bipyridin]-5'-yl)
  • PeraMpanel
  • E 2007
  • ER 155055-90
  • PeraMpanel-13C6
  • CS-1116
  • E 2007; ER 155055-90; E-2007; E2007
  • Perampanel(E2007)
  • Perampanel/D3-labelled (3R,4R）-1-Benzyl-N,4-dimethylpiperidine-3-amine dihydrochloride
  • Perampanel Impurity 8
  • Benzonitrile, 2-(1',6'-dihydro-6'-oxo-1'-phenyl[2,3'-bipyrid...
  • 3-(2-Cyanophenyl)-1-phenyl-5-(2-pyridyl)-1,2-dihydropyridin-2-one
  • 2-(2-oxo-1-phenyl-5-(pyridin-2-yl)-1,2-dihydropyridin-3-yl)benzonitrile
  • Perampane
  • PeraMpanel-D5
  • PERAMPANEL API
  • Perampanel Impurity
  • Pyronoprene
  • Perampanel D5 Impurity
  • 2-(6'-oxo-1'-phenyl-1',6'-dihydro-[2,3'-bipyridin]-5'-yl)benzonitrile
  • ペラムパネル
  • ペランパネル
  • 2-[1-フェニル-2-オキソ-5-(2-ピリジニル)-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル]ベンゾニトリル
  • ファイコンパ
  • 2-{6'-オキソ-1'-フェニル-1',6'-ジヒドロ-[2,3'-ビピリジン]-5'-イル}ベンゾニトリル
  • 2-[2-オキソ-1-フェニル-5-(2-ピリジル)-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル]ベンゾニトリル
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