ダブラフェニブ
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- CAS番号.
- 1195765-45-7
- 化学名:
- ダブラフェニブ
- 别名:
- ダブラフェニブ;ダブラフェニブ;2,6-ジフルオロ-N-[3-[5-(2-アミノピリミジン-4-イル)-2-tert-ブチルチアゾール-4-イル]-2-フルオロフェニル]ベンゼンスルホンアミド;N-[3-[5-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-2-tert-ブチル-4-チアゾリル]-2-フルオロフェニル]-2,6-ジフルオロベンゼンスルホンアミド;N-{3-[5-(2-アミノピリミジン-4-イル)-2-tert-ブチル-1,3-チアゾール-4-イル]-2-フルオロフェニル}-2,6-ジフルオロベンゼン-1-スルホンアミド;2,6-ジフルオロ-N-[3-[5-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-2-tert-ブチル-4-チアゾリル]-2-フルオロフェニル]ベンゼンスルホンアミド;2,6-ジフルオロ-N-[3-[5-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-2-(1,1-ジメチルエチル)-4-チアゾリル]-2-フルオロフェニル]ベンゼンスルホンアミド
- 英語名:
- Dabrafenib
- 英語别名:
- Dabrafenib (GSK2118436);N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide;N-[3-[5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butyl-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide;CS-658;abrafenib;Dabrafenib;Darla fini;GSK2118436A;Debrafenib API;Dabrafenib Base
- CBNumber:
- CB32604230
- 化学式:
- C23H20F3N5O2S2
- 分子量:
- 519.56
- MOL File:
- 1195765-45-7.mol
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ダブラフェニブ 物理性質
- 融点 :
- 214-216oC
- 沸点 :
- 653.7±65.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.443
- 貯蔵温度 :
- -20°C
- 溶解性:
- DMSO（30mg/mlまで加熱）またはエタノール（1mg/mlまで加熱）に可溶。
- 外見 :
- 白い固体。
- 酸解離定数(Pka):
- 6.62±0.10(Predicted)
- 色:
- オフホワイト
- 安定性：:
- DMSO溶液またはエタノール溶液で-20°Cで最大3か月保存できます。
- InChIKey:
- BFSMGDJOXZAERB-UHFFFAOYSA-N
- SMILES:
- C1(S(NC2=CC=CC(C3=C(C4C=CN=C(N)N=4)SC(C(C)(C)C)=N3)=C2F)(=O)=O)=C(F)C=CC=C1F
ダブラフェニブ 価格
| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
ダブラフェニブ 化学特性,用途語,生産方法
効能
抗悪性腫瘍薬, BRAFキナーゼ阻害薬
説明
In May 2013, the US FDA approved dabrafenib (also referred to as GSK 2118436) for the treatment of patients with unresectable or metastatic melanoma with the BRAF
V600E mutation as detected by a FDA-approved test. Dabrafenib was identified from a screen of an oncology-directed kinase collection, followed by extensive structure–activity relationships (SAR) on an initial thiazole lead. Dabrafenib is a potent inhibitor of B-BRAF
V600E kinase (IC
50=0.65 nM) compared to its potency against wild-type B-raf (IC
50=3.2 nM). It also inhibits other kinases (e.g., CRAF) and other mutant B-raf kinases (BRAF
V600E and BRAF
V600D) with enzyme IC
50s of <5 nM and is fairly selective versus a panel of 270 kinases. Consistent with its in vitro activity, oral administration of dabrafenib inhibits the growth of B-Raf
V600E mutant melanoma (A375P) and colon cancer (Colo205) human tumor xenografts growing subcutaneously in immunocompromised mice. Key steps in the synthesis of dabrafenib are condensation of an aryl sulfonamide ester with the lithium anion of 2-chloro-4-methylpyrimidine to generate a ketone intermediate and bromination of the ketone intermediate with N-bromosuccinamide followed by cyclization with tert-butyl thioamide to afford the desired thiazole core.
使用
Dabrafenib is an inhibitor of mutated BRAF kinase and has clinical activity with a manageable safety profile in clinical trials of phase 1 and 2 in patients with BRAF(V600)-mutated metastatic melanoma.
定義
ChEBI: An organofluorine compound and antineoplastic agent, used as its mesylate salt in treatment of metastatic melanoma.
一般的な説明
Class: dual threonine/tyrosine kinase;
Treatment: melanoma with BRAF mutations; Oral bioavailability = 95%;
Elimination half-life = 8 h;
Protein binding = 99.7%
ダブラフェニブ 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
ダブラフェニブ 生産企業
Global( 287)Suppliers
1195765-45-7( ダブラフェニブ)キーワード:
- 1195765-45-7
- Dabrafenib
- Dabrafenib free base(GSK2118436A)
- GSK2118436A
- Dabrafenib (GSK2118436A)
- Dabrafenib
KB-57246
- Debrafenib API
- BenzenesulfonaMide, N-[3-[5-(2-aMino-4-pyriMidinyl)-2-(1,1-diMethylethyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluoro-
- N-(3-(5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butylthiazol-4-yl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide
- Dabrafenib N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide
- N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide Dabrafenib
- Dabrafenib Base
- Dabrafenib(GSK2118436)
KB-57246
- Dabrafenib, >=98%
- GSK2118436, Dabrafenib, GSK2118436A
- Dabrafenib(free base)
- Debrafenib free base
- N-(3-(5-(2-Aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butylthiazol-4-yl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenes
- CS-658
- Dabrafenib, 98%, a mutant BRAFV600 specific inhibitor
- GSK2118436A (Dabrafenib)
- GSK2118436A (DABRAFENIB);GSK-2118436B (DABRAFENIB MESYLATE);GSK-2118436A;GSK-2118436;GSK2118436A;GSK2118436A;GSK 2118436;GSK 2118436
- GSK-2118436B (Dabrafenib Mesylate)
- Dabrafenib USP/EP/BP
- n-(3-(5-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl)-...
- N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide
- Dabrafenib (GSK2118436)
- N-[3-[5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butyl-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide
- Darla fini
- Dapafenib impurities
- GSK-2118436,inhibit,GSK 2118436,Dabrafenib,Raf kinases,Inhibitor,Raf
- ダブラフェニブ
- ダブラフェニブ
- 2,6-ジフルオロ-N-[3-[5-(2-アミノピリミジン-4-イル)-2-tert-ブチルチアゾール-4-イル]-2-フルオロフェニル]ベンゼンスルホンアミド
- N-[3-[5-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-2-tert-ブチル-4-チアゾリル]-2-フルオロフェニル]-2,6-ジフルオロベンゼンスルホンアミド
- N-{3-[5-(2-アミノピリミジン-4-イル)-2-tert-ブチル-1,3-チアゾール-4-イル]-2-フルオロフェニル}-2,6-ジフルオロベンゼン-1-スルホンアミド
- 2,6-ジフルオロ-N-[3-[5-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-2-tert-ブチル-4-チアゾリル]-2-フルオロフェニル]ベンゼンスルホンアミド
- 2,6-ジフルオロ-N-[3-[5-(2-アミノ-4-ピリミジニル)-2-(1,1-ジメチルエチル)-4-チアゾリル]-2-フルオロフェニル]ベンゼンスルホンアミド