マホドチン
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- CAS番号.
- 863971-19-1
- 化学名:
- マホドチン
- 别名:
- マホドチン;2-(2-{[(2S)-1-[4-(2-{2-[6-(2,5-ジオキソ-2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-イル)-N-メチルヘキサンアミド]-3-メチルブタンアミド}-N,3-ジメチルブタンアミド)-3-メトキシ-5-メチルヘプタノイル]ピロリジン-2-イル](メトキシ)メチル}プロパンアミド)-3-フェニルプロパン酸;2-(2-{[(2S)-1-[4-(2-{2-[6-(2,5-ジオキソピロール-1-イル)-N-メチルヘキサンアミド]-3-メチルブタンアミド}-N,3-ジメチルブタンアミド)-3-メトキシ-5-メチルヘプタノイル]ピロリジン-2-イル](メトキシ)メチル}プロパンアミド)-3-フェニルプロパン酸
- 英語名:
- MC-MMAF
- 英語别名:
- McMMAF;Mc-MMAF;L4-MMAF;SGD 1269;Mafodotin;SGD-1269(MCMMAF);Maleimidocaproyl-MMAF;MaleiMidocaproyl MonoMethylauristatin F;2-Piperidinecarboxylicacid,methylester,(2R)-,hydrochloride(1:3);N-[6-(2,5-Dihydro-2,5-dioxo-1H-pyrrol-1-yl)-1-oxohexyl]-N-methyl-L-valyl-L-valyl-(3R,4S,5S)-3-methoxy-5-methyl-4-(methylamino)heptanoyl-(αR,βR,2S)-β-methoxy-α-methyl-2-pyrrolidinepropanoyl-L-phenylalanine
- CBNumber:
- CB32667279
- 化学式:
- C49H76N6O11
- 分子量:
- 925.16
- MOL File:
- 863971-19-1.mol
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マホドチン 物理性質
- 沸点 :
- 1052.0±65.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.167±0.06 g/cm3(Predicted)
- 貯蔵温度 :
- 2-8°C
- 溶解性:
- DMSO : ≥ 100 mg/mL (108.09 mM)
- 酸解離定数(Pka):
- 3.56±0.10(Predicted)
- 外見 :
- Solid
- 色:
- White to off-white
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| 絵表示（GHS） |
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| 注意喚起語 |
危険 |
| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H300 |
飲み込むと生命に危険 |
急性毒性、経口 |
1, 2 |
危険 |
|
P264, P270, P301+P310, P321, P330,P405, P501 |
| H310 |
皮膚に接触すると生命に危険 |
急性毒性、経皮 |
1, 2 |
危険 |
|
P262, P264, P270, P280, P302+P350,P310, P322, P361, P363, P405, P501 |
| H330 |
吸入すると生命に危険 |
急性毒性、吸入 |
1, 2 |
危険 |
|
P260, P271, P284, P304+P340, P310,P320, P403+P233, P405, P501 |
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| 注意書き |
| P260 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーを吸入しないこ と。 |
| P264 |
取扱い後は皮膚をよく洗うこと。 |
| P264 |
取扱い後は手や顔をよく洗うこと。 |
| P280 |
保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。 |
| P284 |
呼吸用保護具を着用すること。 |
| P301+P310 |
飲み込んだ場合：直ちに医師に連絡すること。 |
| P302+P350 |
皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で優しく洗うこと。 |
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| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
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W01TRCM110280 |
マホドチン
Mafodotin |
863971-19-1 |
25mg |
￥15213900 |
2024-03-01 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
W01TRCM110280 |
マホドチン
Mafodotin |
863971-19-1 |
100mg |
￥9297500 |
2023-06-01 |
購入 |
マホドチン 化学特性,用途語,生産方法
効能
抗悪性腫瘍薬
説明
MC-MMAF is an antibody that binds to the epidermal growth factor receptor (EGFR) on tumor cells and inhibits the proliferation of tumor cells by blocking the binding of epidermal growth factor. MC-MMAF has been shown to be an effective treatment for a variety of cancers, including breast cancer, lung cancer, head and neck cancer, and colorectal cancer. It is also being studied as a potential treatment for autoimmune diseases such as rheumatoid arthritis and psoriasis. MC-MMAF has been shown to improve prognosis in patients with glomerular filtration rate (GFR) less than 30 mL/min per 1.73 m2.
使用
Mafodotin is an anticancer immunoconjugate for the diagnosis and treatment of cancer or B Cell proliferative diseases.
生物活性
McMMAF is a protective group (maleimidocaproyl)-conjugated MMAF, which is a potent tubulin polymerization inhibitor. McMMAF can be used as a drug-linker for?antibody-drug conjugates (ADC). McMMAF ADCs are uncleavable, and must be internalized and degraded within a cell, releasing cysteine-McMMAF as the active drug.
in vivo
Dose response of anti-tumor activity, characterized in the Bjab-Luc xenograft model, yielded an ED50 of ～1 mg/kg for MC-MMAF. MCC-DM1 was about 2-fold less potent compared to MC-MMAF in this model. Conjugation with DM1 or MMAF appeared to have minimal impact on the PK of anti-CD22 when the PK of naked anti-CD22 was compared with the total antibody PK profile in all three species. Pharmacokinetic parameters of both total antibody and ADCs were generally dose proportional at the dose range studied. Free DM1 in plasma increased with dose, while free MMAF was not detected[2].
マホドチン 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
マホドチン 生産企業
Global( 109)Suppliers
863971-19-1(マホドチン)キーワード:
- 863971-19-1
- Mafodotin
- MaleiMidocaproyl MonoMethylauristatin F
- McMMAF
- Mc-MMAF
- SGD 1269
- (S)-2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-2-((S)-2-(6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-N-methylhexanamido)-3-methylbutanamido)-N,3-dimethylbutanamido)-3-methoxy-5-methylheptanoyl)pyrrolidin-2-yl)-3-methoxy-2-methylpropanamido)-3-phenylpropanoic aci
- (S)-2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-2-((S)-2-(6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-N-methylhexanamido)-3-methylbutanamido)-N,3-dimethylbutanamido)-3-methoxy-5-methylheptanoyl)pyrrolidin-2-yl)-3-methoxy-2-methylpropanamido)-3-phenylpropanoic acid
- SGD-1269(MCMMAF)
- L-Phenylalanine, N-[6-(2,5-dihydro-2,5-dioxo-1H-pyrrol-1-yl)-1-oxohexyl]-N-methyl-L-valyl-L-valyl-(3R,4S,5S)-3-methoxy-5-methyl-4-(methylamino)heptanoyl-(αR,βR,2S)-β-methoxy-α-methyl-2-pyrrolidinepropanoyl-
- (2S)-2-[[(2R,3R)-3-[(2S)-1-[(3R,4S,5S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[6-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)hexanoyl-methylamino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]-methylamino]-3-methoxy-5-methylheptanoyl]pyrrolidin-2-yl]-3-methoxy-2-methylpropanoyl]amino]-3-phenylpropan
- N-[6-(2,5-Dihydro-2,5-dioxo-1H-pyrrol-1-yl)-1-oxohexyl]-N-methyl-L-valyl-L-valyl-(3R,4S,5S)-3-methoxy-5-methyl-4-(methylamino)heptanoyl-(αR,βR,2S)-β-methoxy-α-methyl-2-pyrrolidinepropanoyl-L-phenylalanine
- 2-Piperidinecarboxylicacid,methylester,(2R)-,hydrochloride(1:3)
- N-[6-(2,5-Dihydro-2,5-dioxo-1H-pyrrol-1-yl)-1-oxohexyl]-N-methyl-L-valyl-L-valyl-(3R,4S,5S)-3-methoxy-5-methyl-4-(methylamino)heptanoyl-(αR,βR,2S)-β-methoxy-α-methyl-2-pyrrolidinepropanoyl-L-phenylalanine
- L4-MMAF
- Maleimidocaproyl-MMAF
- マホドチン
- 2-(2-{[(2S)-1-[4-(2-{2-[6-(2,5-ジオキソ-2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-イル)-N-メチルヘキサンアミド]-3-メチルブタンアミド}-N,3-ジメチルブタンアミド)-3-メトキシ-5-メチルヘプタノイル]ピロリジン-2-イル](メトキシ)メチル}プロパンアミド)-3-フェニルプロパン酸
- 2-(2-{[(2S)-1-[4-(2-{2-[6-(2,5-ジオキソピロール-1-イル)-N-メチルヘキサンアミド]-3-メチルブタンアミド}-N,3-ジメチルブタンアミド)-3-メトキシ-5-メチルヘプタノイル]ピロリジン-2-イル](メトキシ)メチル}プロパンアミド)-3-フェニルプロパン酸