N-メチル-N-[3-[[2-[(2-オキソインドリン-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノメチル]-2-ピリジニル]メタンスルホンアミド
N-メチル-N-[3-[[2-[(2-オキソインドリン-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノメチル]-2-ピリジニル]メタンスルホンアミド 物理性質
- 融点 :
- >204°C (dec.)
- 比重(密度) :
- 1.540
- 貯蔵温度 :
- Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
- 溶解性:
- DMSO(微量)、メタノール(微量)
- 外見 :
- 白い粉。
- 酸解離定数(Pka):
- 13.66±0.20(Predicted)
- 色:
- ホワイトからオフホワイト
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
絵表示(GHS) |
|
注意喚起語 |
警告 |
危険有害性情報 |
コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
H302 |
飲み込むと有害 |
急性毒性、経口 |
4 |
警告 |
|
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
|
注意書き |
P280 |
保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。 |
P305+P351+P338 |
眼に入った場合:水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。 |
|
N-メチル-N-[3-[[2-[(2-オキソインドリン-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノメチル]-2-ピリジニル]メタンスルホンアミド 価格
メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
N-メチル-N-[3-[[2-[(2-オキソインドリン-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノメチル]-2-ピリジニル]メタンスルホンアミド 化学特性,用途語,生産方法
使用
A potent, ATP-competitive and reversible inhibitor of FAK and Pyk2 catalytic activity with IC50s of 1.5 nM and 14 nM, respectively.
酵素阻害剤
This potent, yet reversible ATP-competitive protein kinase inhibitor (FWfreebase = 507.49 g/mol; CAS 717907-75-0; FWHCl-Salt = 543.95 g/mol; FW = 665.66 g/mol (benzenesulfonate salt); CAS 939791-38-5), also named, N- [3-[[[2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4- pyrimidinyl]amino]methyl]-2-pyridinyl]-N-methylmethanesulfonamide, targets Focal Adhesion Kinase, or FAK, (IC50 = 1.5 nM), with about 10x greater potency than for Pyk2 (IC50 = 14 nM) and >100x more than for other protein kinases. PF-562271 binds within the ATP-binding cleft of FAK, where it forms two of the three “canonical” H-bonds between the inhibitor and main-chain atoms in the protein kinase’s hinge region. Mode of Inhibitory Action: Many cancer cells grow in an anchorage-independent manner, and the nonreceptor tyrosine kinase FAK is thought to contribute to this phenotype by localizing in focal adhesion plaques and has playing roles as a scaffolding and signaling component. Integrin signals within the tumor microenvironment also affect cancer cell survival and invasion during tumor progression, and FAK is activated by b-integrins in both normal and transformed cells. PF-562271 inhibits FAK phosphorylation in vivo in a dose-dependent fashion (calculated EC50 = 93 ng/mL) after p.o. administration to tumor-bearing mice. PF-562271 also has potent effects on metastatic prostate cancer growth in vivo. Oral administration of PF-562271 at a dose of 5 mg/kg suppressed the growth and local spread of intratibial tumors and restored tumor-induced bone loss. The unique ability of PF-562271 to both curb tumor growth and safely increase bone formation may be an effective therapy for many cancer patients with bone metastases and cancer-associated osteoporosis.
N-メチル-N-[3-[[2-[(2-オキソインドリン-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノメチル]-2-ピリジニル]メタンスルホンアミド 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
N-メチル-N-[3-[[2-[(2-オキソインドリン-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノメチル]-2-ピリジニル]メタンスルホンアミド 生産企業
Global( 132)Suppliers
N-メチル-N-[3-[[2-[(2-オキソインドリン-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノメチル]-2-ピリジニル]メタンスルホンアミド スペクトルデータ(1HNMR)
717907-75-0(N-メチル-N-[3-[[2-[(2-オキソインドリン-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノメチル]-2-ピリジニル]メタンスルホンアミド)キーワード:
N-(ヒドロキシメチル)アクリルアミド
N-メチルジエタノールアミン
N-メチル-2-[2-(2-メチル-1H-インドール-3-イル)アセトアミド]-N,3-ジフェニルプロパンアミド
4-[3-オキソ-3-(2-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾオキサゾール-6-イル)プロピル]ピペラジン-1-カルボン酸3,5-ジクロロベンジル
4-(6-((4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)メチル)-2-(5-フルオロ-1H-インドール-4-イル)チエノ[3,2-D]ピリミジン-4-イル)モルホリン
アダボセルチブ
MK-2206
ダサチニブ
6-[[5-(トリフルオロメチル)-4-[[3-(メチルスルホニル)ベンジル]アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン
TAE-226
PF-429242
3-(5-フルオロ-1H-インドール-3-イル)ピロリジン-2,5-ジオン
2-メチル-3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)-7-[(S)-2-(ヒドロキシメチル)モルホリノ]-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-カルボニトリル
2-メチル-3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)-7-[(S)-2-(ヒドロキシメチル)モルホリノ]-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-カルボニトリル
6-クロロ-5-[4-(1-ヒドロキシシクロブチル)フェニル]-1H-インドール-3-カルボン酸
N-[(1S)-2-(ジメチルアミノ)-1-フェニルエチル]-6,6-ジメチル-3-({2-メチルチエノ[3,2-d]ピリミジン-4-イル}アミノ)-1H,4H,5H,6H-ピロロ[3,4-c]ピラゾール-5-カルボキサミド
ジェダトリシブ
(R)-1-ピロリジノ-2-[(8-フルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-6-イル)スルホンアミド]-3-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]プロパン-1-オン
- 717907-75-0
- N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide PF-562271
- PF 562271
N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-trifluoromethylpyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide
- PF-562271, >=98%
- N-Methyl-N-(3-((2-(2-oxoindolin-5-ylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-ylamino)methyl)pyrid
- N-METHYL-N-[3-[[[2-[(2-OXO-1,3-DIHYDROINDOL-5-YL)AMINO]-5-(TRIFLUOROMETHYL)PYRIMIDIN-4-YL]AMINO]METHYL]PYRIDIN-2-YL]METHANESULFONAMIDE
- N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-trifluoromethylpyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide
- PF-00562271
- PF 562271
- N-Methyl-N-(3-((2-(2-oxoindolin-5-ylaMino)-5-(trifluoroMethyl)pyriMidin-4-ylaMino)Methyl)pyridin-2-yl)MethanesulfonaMide
- PF-562271 free base
- PF562271/PF-562271
- N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)aMino]-5-trifluoroMethylpyriMidin-4-yl]aMino]Methyl]pyridin-2-yl]MethanesulfonaMide (PF-562271)
- Methanesulfonamide, N-[3-[[[2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]methyl]-2-pyridinyl]-N-methyl-
- N-[3-[[[2-[(2,3-Dihydro-2-oxo-1h-indol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]methyl]-2-pyridinyl]-n-methyl-methanesulfonamide
- PF-562271 USP/EP/BP
- CS-2148
- CS-17
- N-メチル-N-{3-[({2-[(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-4-イル}アミノ)メチル]ピリジン-2-イル}メタンスルホンアミド
- N-メチル-N-[3-[[2-[(2-オキソインドリン-5-イル)アミノ]-5-(トリフルオロメチル)-4-ピリミジニル]アミノメチル]-2-ピリジニル]メタンスルホンアミド