オバトクラックス
オバトクラックス 物理性質
- 貯蔵温度 :
- Store at -20°C
- 溶解性:
- DMSO: 63 mg/mL (198.50 mM);Ethanol: Insoluble
- 外見 :
- Solid
- 色:
- Light brown to brown
- 水溶解度 :
- Water: Insoluble
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| 絵表示（GHS） |
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| 注意喚起語 |
警告 |
| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H302 |
飲み込むと有害 |
急性毒性、経口 |
4 |
警告 |
|
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H315 |
皮膚刺激 |
皮膚腐食性/刺激性 |
2 |
警告 |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
強い眼刺激 |
眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 |
2A |
警告 |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
呼吸器への刺激のおそれ |
特定標的臓器毒性、単回暴露； 気道刺激性 |
3 |
警告 |
|
|
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| 注意書き |
| P261 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。 |
| P305+P351+P338 |
眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。 |
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オバトクラックス 価格
| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
オバトクラックス 化学特性,用途語,生産方法
使用
Obatoclax is a small molecule mimetic of the BH3 domain of BCL-2 family proteins.
酵素阻害剤
This cell-permeable antiapoptotic agent (FWfree-base = 317.39 g/mol; FWmesylate-salt = 413.49 g/mol; CAS 803712-79-0; Solubility: 83 mg/mL DMSO, also known as GX15-070 and (Z)-2-(5-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2- yl)methylene)-4-methoxy-5H-pyrrol-2-yl)-1H-indole mesylate, is a pan- Bcl-2 antagonist (Ki = 0.22 μM), binding to the BH3-binding groove of the B-cell lymphoma-2 (i.e., Bcl) family of proteins. Bcl-2 proteins confer a protective effect on malignant cells against death signals of apoptosis, and cancer cells that are resistant to various anti-cancer drugs and treatment regimen are often found to overexpress these Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bcl-w, and A1/Bfl1. Obatoclax inhibits the binding of Bak to Mcl-1, up-regulating Bim, inducing cytochrome c release, and activating capase-3 in human myeloma cell lines. Acting as a single agent, it also induces potent cytotoxic responses against diverse patient-derived neoplasias, including multiple myeloma. Obatoclax retains its efficacy in cells overexpressing the P-glycoprotein multidrug-resistance transporter (P-gp), multidrug resistance-associated protein 2 (MRP2), or breast cancer resistance protein (BCRP) and might also act as a perpetrator drug in interactions with drugs, for example being substrates of CYP1A2 or BCRP. In human pharmacokinetic experiments, Obatoclax has Cmax of 10 to 80 ng/mL, below the level needed for effective in vitro activity against most tumor targets, a finding that is consistent with its failure to reach levels in a mouse xenograft tumor model sufficient to disrupt Mcl-1/Bax protein-protein interaction.
オバトクラックス 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
オバトクラックス 生産企業
Global( 37)Suppliers
- 803712-67-6
- obatoclax
- 1H-Indole, 2-[2-[(3,5-diMethyl-1H-pyrrol-2-yl)Methylene]-3-Methoxy-2H-pyrrol-5-yl]-
- 2-[2-[(3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl]-1H-indole
- 2-{2-[(3,5-ジメチル-1H-ピロール-2-イル)メチリデン]-3-メトキシ-2H-ピロール-5-イル}-1H-インドール
- 2-[2-[(3,5-ジメチル-2-ピロリル)メチレン]-3-メトキシ-2H-ピロール-5-イル]-1H-インドール
- オバトクラックス