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リボセラニブ

リボセラニブ 化学構造式
811803-05-1
CAS番号.
811803-05-1
化学名:
リボセラニブ
别名:
リボセラニブ;N-[4-(1-シアノシクロペンチル)フェニル]-2-[(4-ピリジル)メチルアミノ]-3-ピリジンカルボアミド;N-[4-(1-シアノシクロペンチル)フェニル]-2-[(4-ピリジル)メチルアミノ]ピリジン-3-カルボアミド;N-[4-(1-シアノシクロペンチル)フェニル]-2-{[(ピリジン-4-イル)メチル]アミノ}ピリジン-3-カルボキサミド;N-[4-(1-シアノシクロペンチル)フェニル]-2-[(4-ピリジルメチル)アミノ]ピリジン-3-カルボアミド;アパチニブ
英語名:
Apatinib
英語别名:
CS-1160;Aptinib;Apatinib;Apatinib（b）;Rivoceranib;Mesylate APA;Apatini Mesylate;Apatinib (YN968D1);Apatinib (Rivoceranib, YN968D1);APATINIB FREE BASE (YN968D1 FREE BASE)
CBNumber:
CB72561458
化学式:
C24H23N5O
分子量:
397.47
MOL File:
811803-05-1.mol

リボセラニブ 物理性質

沸点 :
578.2±50.0 °C(Predicted)
比重(密度) :
1.27
貯蔵温度 :
Store at -20°C
溶解性:
>49.4mg/ml in DMSO
外見 :
Powder
酸解離定数(Pka):
11.93±0.70(Predicted)
安全性情報
  • リスクと安全性に関する声明
  • 危険有害性情報のコード(GHS)
絵表示（GHS） GHS hazard pictograms
注意喚起語
危険有害性情報
コード 危険有害性情報 危険有害性クラス 区分 注意喚起語 シンボル P コード
H302 飲み込むと有害 急性毒性、経口 4 警告 GHS hazard pictograms P264, P270, P301+P312, P330, P501
H315 皮膚刺激 皮膚腐食性/刺激性 2 警告 GHS hazard pictograms P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 強い眼刺激 眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 2A 警告 GHS hazard pictograms P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 呼吸器への刺激のおそれ 特定標的臓器毒性、単回暴露； 気道刺激性 3 警告 GHS hazard pictograms
注意書き
P261 粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。
P264 取扱い後は皮膚をよく洗うこと。
P264 取扱い後は手や顔をよく洗うこと。
P270 この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこ と。
P271 屋外または換気の良い場所でのみ使用すること。
P280 保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。
P301+P312 飲み込んだ場合：気分が悪い時は医師に連絡する こと。
P302+P352 皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で洗うこと。
P304+P340 吸入した場合：空気の新鮮な場所に移し、呼吸しやすい 姿勢で休息させること。
P305+P351+P338 眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。
P321 特別な処置が必要である（このラベルの．．． を見よ）。
P330 口をすすぐこと。
P332+P313 皮膚刺激が生じた場合：医師の診断/手当てを受けるこ と。

リボセラニブ 化学特性,用途語,生産方法

効能

抗悪性腫瘍薬, 受容体チロシンキナーゼ阻害薬

説明

Apatinib mesylate, discovered by Advenchen Laboratories (United States of America, USA) and co-developed by Jiangsu Hengrui Medicine Co. Ltd (China), was approved by the Chinese Food and Drug Administration (CFDA) in October 2014 for the treatment of metastatic gastric carcinoma. Apatinib mesylate is an oral tyrosine kinase inhibitor that selectively inhibits the vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2), which prevents new blood vessel formation selectively in tumor tissue. Apatinib has shown inhibition of the VEGF signaling pathway with an IC50 value of 1 nM for VEGFR-2 in in vitro enzyme experiments. A multicenter phase II study of apatinib is underway with patients in non-triple-negative metastatic breast cancer trials. Non-clinical studies concluded that apatinib may reverse the ATP-binding cassette subfamily B member 1 and subfamily G member 2 (ABCB1- and ABCG2, respectively)-mediated multidrug resistance which allows cancer cells to circumvent certain conventional antineoplastic drugs, suggesting that apatinib could be effective as a combination therapy.

使用

Apatinib (YN968D1) is a small-molecule selective multitargeted tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 2.43 nM for the inhibition of VEGFR2.

合成

The synthesis started with commercially available 1-phenyl cyclopentane carbonitrile (8), which was nitrated to provide nitrobenzene 9. Subsequent reduction of 9 gave aniline 10, which was coupled with 2-chloronicotinoyl chloride (11) to afford aryl amide 12. Subjection of the 2-pyridyl chloride within 12 to pyridin-4-ylmethanamine (13) in hot pentanol gave 14. The preparation of apatinib 14 from starting material 8 were reported on gram or milligram reaction scale with no yield. 170 g of 14 was mixed with methylsulfonic acid in 95% isopropanol¨CH2O solution to give 161.5 g of apatinib mesylate (II) in 77% yield.

説明図

リボセラニブ 上流と下流の製品情報

原材料

準備製品

811803-05-1(リボセラニブ)キーワード:

ロフェコキシブ BORTEZOMIB (VELCADE) 4-[2-[4-[[4-(4-メチル-2-チエニル)フタラジン-1-イル]アミノ]フェノキシ]ピリジン-3-イル]ピリミジン-2-アミン ニロチニブ ABT-737 りんご酸スニチニブ ベムラフェニブ
  • 811803-05-1
  • Apatinib
  • Apatinib (YN968D1)
  • Aptinib
  • N-(4-(1-cyanocyclopentyl)phenyl)-2-(pyridin-4-ylMethylaMino)nicotinaMide
  • Mesylate APA
  • N-[4-(1-Cyanocyclopentyl)phenyl]-2-[(4-pyridinylmethyl)amino]-3-pyridinecarboxamide Apatinib
  • 3-Pyridinecarboxamide, N-[4-(1-cyanocyclopentyl)phenyl]-2-[(4-pyridinylmethyl)amino]-
  • CS-1160
  • APATINIB FREE BASE (YN968D1 FREE BASE)
  • Apatini Mesylate
  • Apatinib (Rivoceranib, YN968D1)
  • Apatinib（b）
  • Rivoceranib
  • リボセラニブ
  • N-[4-(1-シアノシクロペンチル)フェニル]-2-[(4-ピリジル)メチルアミノ]-3-ピリジンカルボアミド
  • N-[4-(1-シアノシクロペンチル)フェニル]-2-[(4-ピリジル)メチルアミノ]ピリジン-3-カルボアミド
  • N-[4-(1-シアノシクロペンチル)フェニル]-2-{[(ピリジン-4-イル)メチル]アミノ}ピリジン-3-カルボキサミド
  • N-[4-(1-シアノシクロペンチル)フェニル]-2-[(4-ピリジルメチル)アミノ]ピリジン-3-カルボアミド
  • アパチニブ
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